Relacorilant (CORT125134)

目錄號：E1091 Purity: 99.37%

Relacorilant (CORT125134)是一種有效的、選擇性和口服生物可利用的糖皮質(zhì)激素受體（glucocorticoid receptor）拮抗劑，在HepG2 TAT實(shí)驗(yàn)中Ki為7.2 nM，在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，大鼠、人類和猴子糖皮質(zhì)激素受體的Ki分別為12、81.2、210 nM。

Relacorilant (CORT125134) Chemical Structure

CAS: 1496510-51-0

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	3030.3	現(xiàn)貨
5mg	2376.1	現(xiàn)貨
25mg	7125.97	現(xiàn)貨
100mg	17830.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.37%

99.37

Relacorilant (CORT125134)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	GLP-1R GL-R	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 外泌體分泌相關(guān)化合物庫人類激素相關(guān)化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

glucocorticoid receptor ^[1] (in HepG2 TAT assay)	Rat glucocorticoid receptor ^[1] (in cell-based assay)	Human glucocorticoid receptor ^[1] (in cell-based assay)	Monkey glucocorticoid receptor ^[1] (in cell-based assay)
7.2 nM(Ki)	12 nM(Ki)	81.2 nM(Ki)	210 nM(Ki)

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05347979	Completed	Cushing Syndrome\|Neoplasms	Corcept Therapeutics	May 25 2022	Phase 1
NCT04373265	Completed	Adrenocortical Carcinoma	Corcept Therapeutics	September 30 2020	Phase 1
NCT04308590	Recruiting	Hypercortisolism	Corcept Therapeutics	July 27 2020	Phase 3

參考文獻(xiàn)
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.7b00162

參考文獻(xiàn)

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.7b00162

化學(xué)信息&溶解度

分子量	586.56	分子式	C₂₇H₂₂F₄N₆O₃S
CAS號	1496510-51-0	SDF	--
Smiles	C[N]1C=C(C=N1)[S;v6](=O)(=O)N2CCC3=CC4=C(CC3(C2)C(=O)C5=CC(=CC=N5)C(F)(F)F)C=N[N]4C6=CC=C(F)C=C6
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (170.48 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (170.48 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (170.48 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (170.48 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (8.52mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.830mg/ml (1.42mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 16.6mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊

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