Retapamulin

別名: SB-275833 中文名稱：瑞他帕林

目錄號：S4056 Purity: 99.54%

Retapamulin (SB-275833) 是一種局部抗生素,可以結(jié)合大腸桿菌和金黃色葡萄球菌核糖體，效果類似，K_d值為3 nM.

Retapamulin Chemical Structure

CAS: 224452-66-8

規(guī)格	價格	庫存
50mg	2194.08	現(xiàn)貨
1g	10401.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.54%

99.54

Retapamulin相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	G418 Sulfate (Geneticin) Nanchangmycin Sitafloxacin Hydrate Fusidine Nadifloxacin Spiramycin Gamithromycin Tildipirosin	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	抗感染化合物庫抗生素化合物庫抗病毒化合物庫抗寄生蟲藥物庫腸道微生物代謝物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Retapamulin (SB-275833) 是一種局部抗生素,可以結(jié)合大腸桿菌和金黃色葡萄球菌核糖體，效果類似，K_d值為3 nM.

特性

Retapamulin不溶于水，但可溶于二甲基亞砜和甲醇。

靶點(diǎn)

ribosome ^[1]	ribosome ^[1]
	3 nM(Kd)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Retapamulin是一種蛋白質(zhì)合成的有效抑制劑，對紅霉素敏感的大腸桿菌細(xì)胞制備的裂解物，IC50為0.33 μM。家兔網(wǎng)織紅細(xì)胞的細(xì)胞內(nèi)成分對哺乳動物的蛋白質(zhì)合成是必要的，用其裂解物體系進(jìn)行測試，Retapamulin (100 μM)對抑制真核細(xì)胞的翻譯過程無效。Retapamulin與Erys核糖體結(jié)合，并完全取代標(biāo)記的配體基，IC50為26.1 nM。Retapamulin部分抑制帶電的，N-阻斷的tRNA與大腸桿菌核糖體P位點(diǎn)的結(jié)合能力，IC50為17.4 nM (最大抑制為80%)。^[1]Retapamulin抑制金黃色葡萄球菌和化膿性鏈球菌，MIC90分別為0.12 微克/毫升和≤0.03 微克/毫升。Retapamulin抑制金黃色葡萄球菌亞群，MIC50/90值為0.06/0.12 微克/毫升。Retapamulin對這些菌株顯示出良好的抑制活性，所需的MIC為0.06 微克/毫升。^[2] Retapamulin能夠有效抗化膿性鏈球菌株，測試的MIC90為0.016 微克/毫升，基于MIC90s，它比莫匹羅星與夫西地酸分別有效32倍和>1,024-倍。Retapamulin以其新穎的作用方式與細(xì)菌核糖體的特定位點(diǎn)結(jié)合。^[3] Retapamulin (<2 毫克/升)抑制37/52 (71%) 脆弱類桿菌菌株和85/87 (98%)其它革蘭氏陰桿菌。Retapamulin對痤瘡丙酸桿菌和厭氧革蘭氏陽性球菌的作用比克林霉素，甲硝唑和頭孢曲松更有效。^[4] Retapamulin抑制總的活細(xì)胞(TVC)，蛋白質(zhì)合成和50S亞基合成，在野生型(wt)金黃色葡萄球菌菌株RN1786中，IC50 分別為12 納克/毫升，5納克/毫升和27納克/毫升。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03304873	Completed	MRSA	NYU Langone Health	December 1 2017	Phase 3
NCT01812382	Completed	Skin Infections Bacterial	GlaxoSmithKline	April 2 2014	Phase 1
NCT01445600	Completed	Skin Infections Bacterial	GlaxoSmithKline	November 2012	--
NCT00903279	Withdrawn	Orthopedic Procedures\|Methicillin-resistant Staphylococcus Aureus	Bay Pines VA Healthcare System	August 2009	Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16940066/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16801451/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17065625/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17350985/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17562806/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16940066/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16801451/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17065625/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17350985/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17562806/

+ 展開

化學(xué)信息&溶解度

分子量	517.76	分子式	C₃₀H₄₇NO₄S
CAS號	224452-66-8	SDF	--
Smiles	CC1CCC23CCC(=O)C2C1(C(CC(C(C3C)O)(C)C=C)OC(=O)CSC4CC5CCC(C4)N5C)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (193.13 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 50 mg/mL (96.56 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (193.13 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (193.13 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 104 mg/mL ( (200.86 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 104 mg/mL (200.86 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5mg/ml (9.66mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.71mg/ml (1.37mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 14.2mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗信息（考慮到實(shí)驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):