Sertaconazole nitrate

別名: FI-7045,FI7056 中文名稱：硝酸舍他康唑

目錄號(hào)：S3161 Purity: 99.75%

Sertaconazole nitrate (FI-7045,FI7056)是一種外用廣譜抗真菌藥，是用來治療表面皮膚和粘膜感染的輔助用藥

Sertaconazole nitrate Chemical Structure

CAS: 99592-39-9

規(guī)格	價(jià)格	庫存
50mg	792.61	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S316101 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.75%

99.75

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相關(guān)產(chǎn)品	Cycloheximide Tolnaftate Amorolfine HCl Neticonazole Pseudolaric Acid B Climbazole Bifonazole Butylparaben Isavuconazole Thimerosal Neticonazole Hydrochloride Juglone	點(diǎn)擊展開
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生物活性

產(chǎn)品描述	Sertaconazole nitrate (FI-7045,FI7056)是一種外用廣譜抗真菌藥，是用來治療表面皮膚和粘膜感染的輔助用藥

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Sertaconazole nitrate可以減少激活的淋巴細(xì)胞中細(xì)胞因子的釋放并能減輕刺激性接觸性皮炎和神經(jīng)源性炎癥動(dòng)物模型的炎癥反應(yīng)，這種作用具有劑量依賴特性。Sertaconazole nitrate被證實(shí)可以抑制刺激后的人淋巴細(xì)胞增殖， IC50 為4 μg/mL ^[1] . P450依賴的酶活通路可以甲基化lanosterol形成ergosterol ，Sertaconazole nitrate 通過阻斷這一通路來抑制ergosterol合成從而抑制真菌細(xì)胞生長(zhǎng)。 Sertaconazole nitrate 可以直接與細(xì)胞膜上非甾醇脂質(zhì)結(jié)合從而干擾真菌細(xì)胞膜滲透性調(diào)控而誘導(dǎo)真菌死亡^[2] 。Sertaconazole nitrate (< 100 μg/mL) 可以激活角質(zhì)細(xì)胞中p38 蛋白激酶和Hsp27。Sertaconazole (< 2 μg/mL)誘導(dǎo)角質(zhì)細(xì)胞中COX-2 蛋白表達(dá)和PGE2產(chǎn)生，這一過程依賴p38激活。在角質(zhì)細(xì)胞和外周單核細(xì)胞中 PGE2參與 sertaconazole (1 μg/mL)介導(dǎo)的細(xì)胞因子產(chǎn)生抑制^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Sertaconazole nitrate (1%)處理的小鼠受Tetradecanoyl phorbol acetate (TPA)刺激后平均耳重為 7.23 mg，而對(duì)照組為14.7 mg，表明刺激性皮炎癥狀顯著減輕。在CD-1小鼠中，與對(duì)照組相比1% Sertaconazole nitrate可以使 Resiniferatoxin誘導(dǎo)的耳朵水腫癥狀明顯減輕。1% Sertaconazole nitrate外用治療明顯抑制接觸性過敏反應(yīng)并能降低暴露于oxazolone的小鼠皮膚中炎癥前細(xì)胞因子TNFα, IL-2和 IFNγ的含量^[1]。臨床實(shí)驗(yàn)顯示2% Sertaconazole nitrate面霜可以治療表面皮膚真菌感染^[2] 。在TPA誘導(dǎo)的小鼠耳朵水腫模型中， Sertaconazole通過誘導(dǎo)PGE2產(chǎn)生和COX-2抑制劑使Sertaconazole發(fā)揮出抗炎癥功效從而減輕炎癥癥狀^[3] 。在巴豆油引起的大鼠外耳水腫模型中，皮膚給藥Sertaconazole nitrate (2%)會(huì)使水腫減輕39.8% ^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00856596	Unknown status	Tinea Pedis\|Athlete''s Foot\|Foot Fungus\|Ringworm	Jamaica Hospital Medical Center\|Johnson & Johnson	March 2009	Phase 3

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16868738/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16822638/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17637821/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8803954/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16868738/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16822638/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17637821/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8803954/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	500.78	分子式	C₂₀H₁₅Cl₃N₂OS.HNO₃
CAS號(hào)	99592-39-9	SDF	Download Sertaconazole nitrate SDF
Smiles	C1=CC2=C(C(=C1)Cl)SC=C2COC(CN3C=CN=C3)C4=C(C=C(C=C4)Cl)Cl.[N+](=O)(O)[O-]
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (199.68 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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