SKI II

別名: SphK-I2

目錄號(hào)：S7176 Purity: 99.92%

SKI II (SphK-I2)是一種高度選擇性的，非ATP競爭性的sphingosine kinase (SphK)抑制劑，IC50為0.5 μM，對其他激酶，包括PI3K， PKCα和ERK2沒有抑制作用。

SKI II Chemical Structure

CAS: 312636-16-1

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1285.83	現(xiàn)貨
25mg	1216.17	現(xiàn)貨
100mg	3863.05	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.92%

99.92

SKI II相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	PF-543 hydrochloride Opaganib (ABC294640) SKI-V	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

SKI II (SphK-I2)是一種高度選擇性的，非ATP競爭性的sphingosine kinase (SphK)抑制劑，IC50為0.5 μM，對其他激酶，包括PI3K， PKCα和ERK2沒有抑制作用。

靶點(diǎn)

Sphingosine Kinase ^[1]

0.5 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	SKI II作用于乳腺癌細(xì)胞系MDA-MB-231，有效抑制內(nèi)源性SK活性。SKI II作用于人類癌細(xì)胞系，包括T-24, MCF-7, MCF-7/VP, NCI/ADR，具有顯著的抗增殖效果，IC50分別為4.6 μM, 1.2 μM, 0.9 μM 和 1.3 μM。SKI II也誘導(dǎo)T24細(xì)胞凋亡，與降低S1P水平相一致。^[1]SKI II作用于JC細(xì)胞，降低S1P形成，IC50為12 μM，這種作用具有濃度依賴性。^[2]
激酶實(shí)驗(yàn)	SK實(shí)驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	進(jìn)行適用于篩選重組人SK抑制劑的中等通量檢測。5 μg 純化的 GST-SK 融合蛋白與12 nM 鞘氨醇[含100倍稀釋的[3-³H]鞘氨醇(20 Ci/mmol)], 1 mM ATP, 1 mM MgCl₂, 和 200 μL 實(shí)驗(yàn)緩沖液[20 mM Tris HCl(pH 7.4), 20%甘油, 1 mM β-巰基乙醇, 1 mM EDTA, 20 mM ZnCl₂, 1 mM 原釩酸鈉, 15 mM NaF, 及0.5 mM 4-deoxypyridoxine] 結(jié)合。實(shí)驗(yàn)在25°C下震蕩運(yùn)行30分鐘，包含1％DMSO或5 g/mL實(shí)驗(yàn)化合物，相當(dāng)于濃度為10-25 μM。加入50 μL濃(NH4)(OH)終止該反應(yīng)，然后使用氯仿：甲醇（2:1）提取實(shí)驗(yàn)混合物。水相轉(zhuǎn)移到閃爍瓶中，使用Beckman LS 3801閃爍計(jì)數(shù)器對放射性進(jìn)行量化，用于測量[³H]]S1P形成。定量檢測的批間和批內(nèi)的變異系數(shù)分別為10%和20%。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	T-24, MCF-7, MCF-7/VP, NCI/ADR細(xì)胞系
	濃度	~50 μM
	孵育時(shí)間	48小時(shí)
	方法	T24, MCF-7, MCF-7/VP, 和NCI/ADR 細(xì)胞接種在96孔組織培養(yǎng)板上,達(dá)到15％匯合。24小時(shí)后，使用各種濃度的抑制劑處理細(xì)胞。48小時(shí)后，使用Sulforhodamine B法測定細(xì)胞存活率

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	SKI II按50 mg/kg劑量腹腔給藥或口服給藥攜帶JC乳腺癌細(xì)胞的同源Balb/c小鼠實(shí)體瘤模型，顯著降低腫瘤生長，與對照組相比，無明顯的毒性或體重減輕。^[2]SKI II按50 mg/kg劑量腹腔注射給藥小鼠，通過抑制內(nèi)源性S1P生成，可改善抗原誘導(dǎo)的支氣管平滑肌高反應(yīng)性。^[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	攜帶JC移植瘤的小鼠
	Dosages	~100 mg/kg
	Administration	腹腔給藥或口服給藥

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14522923/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16632640/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22524836/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20948165/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14522923/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16632640/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22524836/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20948165/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	302.78	分子式	C₁₅H₁₁ClN₂OS
CAS號(hào)	312636-16-1	SDF	Download SKI II SDF
Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=CSC(=N2)NC3=CC=C(C=C3)O)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 61 mg/mL ( (201.46 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 8 mg/mL (26.42 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 61 mg/mL ( (201.46 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 61 mg/mL (201.46 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.050mg/ml (10.07mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL61mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.250mg/ml (0.83mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 5mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):