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Sotagliflozin
別名: LP-802034, LX4211 中文名稱：索格列凈
Sotagliflozin是一種口服的雙重SGLT1/SGLT2抑制劑，IC50分別為 36 nM 和 1.8 nM。Phase 3。
Sotagliflozin Chemical Structure
CAS: 1018899-04-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.67%
99.67
Sotagliflozin相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | SGLT1 SGLT2 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Phlorizin Phloretin (RJC 02792) | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Sotagliflozin是一種口服的雙重SGLT1/SGLT2抑制劑，IC50分別為 36 nM 和 1.8 nM。Phase 3。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | LX4211抑制[14C]AMG攝取，對小鼠SGLT1和SGLT2的IC50分別為62.0 nM和0.6 nM。[2] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在小鼠中，LX4211 (60 mg/kg, p.o.)減少腸道葡萄糖吸收，通過抑制SGLT1，導(dǎo)致GLP-1 和PYY的釋放凈增加，而GIP釋放和血糖波動(dòng)減少。[2] 在患有Ⅰ型糖尿病且非肥胖型糖尿病易感的小鼠中，Sotagliflozin (30 mg/kg)顯著改善血糖控制，而不增加低血糖測量比率。[3] |
|
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 雄性白化病 C57BL/6-Tyrc-Brd 小鼠 |
| Dosages | ~60 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06147232 | Not yet recruiting | Nephropathy|Diabetic Nephropathies|Diabetes Mellitus Type 1|Albuminuria|Diabetic Complications Renal|Diabetic Complications Cardiovascular|Hypoxia |
Steno Diabetes Center Copenhagen|Juvenile Diabetes Research Foundation|King''s College London|Glostrup University Hospital Copenhagen |
August 2024 | Phase 4 |
| NCT03242018 | Completed | Type 2 Diabetes Mellitus|Chronic Kidney Disease Stage 4 |
Lexicon Pharmaceuticals|Sanofi |
August 16 2017 | Phase 3 |
| NCT03174548 | Completed | Diabetes Mellitus |
Sanofi |
June 12 2017 | Phase 1 |
| NCT03070678 | Completed | Diabetes Mellitus |
Sanofi |
March 14 2017 | Phase 1 |
| NCT02926937 | Completed | Type 2 Diabetes Mellitus |
Lexicon Pharmaceuticals|Sanofi |
November 11 2016 | Phase 3 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 424.94 | 分子式 | C21H25ClO5S |
| CAS號 | 1018899-04-1 | SDF | Download Sotagliflozin SDF |
| Smiles | CCOC1=CC=C(C=C1)CC2=C(C=CC(=C2)C3C(C(C(C(O3)SC)O)O)O)Cl | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 250 mg/mL ( (588.31 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 17 mg/mL (40.0 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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