Tebipenem Pivoxil (L084)

別名: L-084, ME1211,TBPM-PI,LJC 11036

目錄號：S2159 Purity: 99.65%

Tebipenem pivoxil (L-084, ME1211,TBPM-PI,LJC 11036) 是一種新型口服的 Carbapenem抗生素，用于治療鼻咽喉及呼吸道感染。

Tebipenem Pivoxil (L084) Chemical Structure

CAS: 161715-24-8

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	2794.85	現(xiàn)貨
5mg	1375.53	現(xiàn)貨
50mg	7953.08	現(xiàn)貨
1g	31900	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S215902 DMSO]99 mg/mL]false]Ethanol]87 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.65%

99.65

Tebipenem Pivoxil (L084)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	G418 Sulfate (Geneticin) Nanchangmycin Sitafloxacin Hydrate Fusidine Nadifloxacin Spiramycin Gamithromycin Tildipirosin	點擊展開
相關(guān)化合物庫	抗感染化合物庫抗生素化合物庫抗病毒化合物庫抗寄生蟲藥物庫腸道微生物代謝物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述	Tebipenem pivoxil (L-084, ME1211,TBPM-PI,LJC 11036) 是一種新型口服的 Carbapenem抗生素，用于治療鼻咽喉及呼吸道感染。

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Tebipenem Pivoxil具有高的腸道頂膜滲透性，因多個腸的運輸路線，包括攝取轉(zhuǎn)運子，諸如OATP1A2和OATP2B1以及簡單的擴散。^[1] Tebipenem Pivoxil迅速轉(zhuǎn)化為tebipenem（TBPM），Tebipenem Pivoxil的活性形式。 Tebipenem Pivoxil被迅速吸收，并且在小鼠，大鼠，狗和猴中生物利用度分別為71.4％，59.1％，34.8％和44.9％。^[2] Tebipenem在MIC兩倍濃度時在處理2小時后顯示出最強殺菌活性。 Tebipenem顯示出了對于PBP1A和PBP2B，高分子量的酶，以及用于PBP3，一種低分子量的酶更高的親和力，比PBP2X。^[3]Tebipenem具有抗Neisseria gonorrhoeae強效活性;其活性與cefixime一樣具有最有效的口服抗生素活性。^[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Tebipenem導致83％的存活率，Amoxicillin導致25％的存活率，在中耳炎動物模型中存活率為0％。^[5] 與發(fā)色底物nitrocefin，Tebipenem在較低的微摩爾濃度表現(xiàn)出緩慢的緊密結(jié)合抑制作用。 Tebipenem酰基-酶復合物保持穩(wěn)定超過90分鐘，并作為共價結(jié)合的藥物的混合物和結(jié)合的復古羥醛裂解產(chǎn)物存在。^[6]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04919954	Completed	Diabetes\|Wound Infection\|ABSSSI\|Healthy Volunteers	Hartford Hospital\|Spero Therapeutics	July 1 2021	Phase 1
NCT04625855	Completed	Healthy Volunteers	Spero Therapeutics\|Covance	September 30 2020	Phase 1
NCT04376554	Completed	Healthy Volunteers	Spero Therapeutics\|Iqvia Pty Ltd	February 10 2020	Phase 1
NCT04178577	Completed	Renal Impairment	Spero Therapeutics	December 6 2019	Phase 1

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20735088/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19882982/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15728880/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19673353/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17055132/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24846409/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20735088/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19882982/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15728880/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19673353/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17055132/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24846409/

+ 展開

化學信息&溶解度

分子量	497.63	分子式	C₂₂H₃₁N₃O₆S₂
CAS號	161715-24-8	SDF	Download Tebipenem Pivoxil (L084) SDF
Smiles	CC1C2C(C(=O)N2C(=C1SC3CN(C3)C4=NCCS4)C(=O)OCOC(=O)C(C)(C)C)C(C)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 99 mg/mL ( (198.94 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 87 mg/mL (174.82 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4.900mg/ml (9.85mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL98mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.400mg/ml (4.82mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 48mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):