Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate)

中文名稱：特羅司他乙酯

目錄號：S2173 Purity: 99.98%

Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate)是一種口服有效的，tryptophan hydroxylase (TPH)抑制劑，具有潛在的抗5-羥色胺活性。Phase 3。

Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) Chemical Structure

CAS: 1137608-69-5

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1556.1	現(xiàn)貨
5mg	1399.31	現(xiàn)貨
50mg	7948.58	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.98%

99.98

Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	DBH KMO TPH	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	DMOG Ro 61-8048 Meldonium 4-Chloro-DL-phenylalanine	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate)是一種口服有效的，tryptophan hydroxylase (TPH)抑制劑，具有潛在的抗5-羥色胺活性。Phase 3。

靶點(diǎn)

Tryptophan hydroxylase ^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Telotristat Etiprate按300 mg/kg劑量口服處理，顯著降低腸道和血液中而非腦中的5-HT。Telotristat Etiprate按200 mg/kg劑量口服處理給藥小鼠，減緩三硝基苯磺酸(TNBS)誘導(dǎo)的腸炎，且一些編碼炎癥相關(guān)細(xì)胞因子和趨化因子的細(xì)胞降低表達(dá)。^[2]
動物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	雄性C57BL/6小鼠和雄性C57白化小鼠
	Dosages	~300 mg/kg
	Administration	口服處理

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03442725	Completed	Renal Impairment	Ipsen	February 9 2018	Phase 1
NCT03423446	Completed	Hepatic Impairment	Lexicon Pharmaceuticals	November 28 2017	Phase 1
NCT02683577	Completed	Hepatic Impairment	Ipsen	February 2016	Phase 1
NCT02195635	Completed	Drug Interactions	Lexicon Pharmaceuticals	July 2014	Phase 1

參考文獻(xiàn)
http://meeting.ascopubs.org/cgi/content/abstract/27/15S/e14555 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23749550/

參考文獻(xiàn)

http://meeting.ascopubs.org/cgi/content/abstract/27/15S/e14555
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23749550/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	754.15	分子式	C₂₇H₂₆ClF₃N₆O₃.C₉H₉NO₃
CAS號	1137608-69-5	SDF	Download Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) SDF
Smiles	CCOC(=O)C(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC(=NC(=N2)N)OC(C3=C(C=C(C=C3)Cl)N4C=CC(=N4)C)C(F)(F)F)N.C1=CC=C(C=C1)C(=O)NCC(=O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (132.59 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 50 mg/mL (66.29 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (132.59 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 50 mg/mL (66.29 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (132.59 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate)

產(chǎn)品質(zhì)控

Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

生物活性

化學(xué)信息&溶解度

實(shí)驗(yàn)計算

技術(shù)支持