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    • Thiocolchicoside

      別名: Thiocolchicine 2-glucoside analog, Coltramyl 中文名稱:硫秋水仙苷

      Thiocolchicoside (Thiocolchicine 2-glucoside analog, Coltramyl) 是一種天然存在的配糖體,來源于嘉蘭百合的花種中,具有抗炎和止痛活性,同時具有顯著的驚厥作用。它也是GABAA receptor的拮抗劑。

      Thiocolchicoside Chemical Structure

      Thiocolchicoside Chemical Structure

      CAS: 602-41-5

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      生物活性

      產(chǎn)品描述 Thiocolchicoside (Thiocolchicine 2-glucoside analog, Coltramyl) 是一種天然存在的配糖體,來源于嘉蘭百合的花種中,具有抗炎和止痛活性,同時具有顯著的驚厥作用。它也是GABAA receptor的拮抗劑。
      靶點(diǎn)
      GABAA receptor [2]
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性 Thiocolchicoside對抑制性GABA和甘氨酸受體具有選擇性親和力,對spinal-strychnine敏感性受體具有激動作用,可能由此介導(dǎo)其肌肉松弛作用。Thiocolchicoside可能更偏好與GABAA受體的皮質(zhì)亞型相互作用,該亞型表達(dá)對GABA低親和力位點(diǎn)。Thiocolchicoside基本不影響GABAB受體。它可通過抑制炎性信號通路,抑制由NF-κB受體激活劑、乳腺癌和多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞誘導(dǎo)的破骨細(xì)胞生成[3]
      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性 Thiocolchicoside被用作肌肉松弛劑,無其他顯著副作用。在胃腸道,它能被快速吸收,經(jīng)歷首過代謝,口服生物利用度約為25%,體內(nèi)半衰期約為5-6小時。Thiocolchicoside在體內(nèi)被分解為叫做3-demethylthiocolchicine的代謝物,可破壞細(xì)胞,因而在胚胎中誘導(dǎo)毒性作用、腫瘤性病變、雄性生育能力降低。而局部皮膚給藥的毒性作用會小一些[1]
      動物實驗 Animal Models Male Sprague-Dawley CD rats
      Dosages 10-30 mg/kg
      Administration i.p.
      • http://www.indjst.org/index.php/indjst/article/view/113409
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16806306/
      • http://www.doublehelixresearch.com/files/journals/dhr-ijms/vol-4/issue-2/1.pdf

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 563.62 分子式

      C27H33NO10S

      CAS號 602-41-5 SDF --
      Smiles CC(=O)NC1CCC2=CC(=C(C(=C2C3=CC=C(C(=O)C=C13)SC)OC)OC)OC4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O
      儲存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 100 mg/mL ( (177.42 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

      Water : 33 mg/mL (58.55 mM)

      Ethanol : Insoluble

      摩爾濃度計算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動物體內(nèi)配方計算器

      實驗計算

      摩爾濃度計算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

      第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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