ROS1

ROS1產(chǎn)品

所有產(chǎn)品(9)
ROS1抑制劑 (9)
新ROS1產(chǎn)品

目錄號	產(chǎn)品名	產(chǎn)品描述	文獻引用
S1068	Crizotinib (PF-02341066)	Crizotinib克唑替尼是一種有效的c-Met和ALK抑制劑，在細胞試驗中IC50分別為11 nM 和 24 nM。它同時也是有效的ROS1抑制劑，其Ki值小于0.025 nM。Crizotinib可在多種肺癌細胞系中通過抑制STAT3通路來誘導(dǎo)自噬。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):124 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01510-x
S5190	Crizotinib hydrochloride	Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) 可抑制 c-Met 和核磷脂(NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) 的酪氨酸磷酸化，對應(yīng)基于細胞的測定中的IC5??0值分別為 11 nM 和 24 nM。Crizotinib hydrochloride 也是一種有效的 ROS1 的抑制劑，Ki值小于0.025 nM。Crizotinib 可通過抑制多種肺癌細胞系中的STAT3途徑誘導(dǎo)自噬。	Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615 Nat Commun, 2023, 14(1):2829 Cancer Res Commun, 2023, 3(4):659-671
S7536	Lorlatinib (PF-6463922)	Lorlatinib (PF-6463922)是一個強效的，雙重 ALK/ROS1 的抑制劑，對ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的K_i分別為<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。PF-06463922 可誘導(dǎo)凋亡。Phase 1。	Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cell Death Dis, 2025, 16(1):194 Mol Oncol, 2025, 19(9):2474-2490
S7998	Entrectinib	Entrectinib是一種口服生物可利用的泛-TrkA/B/C，ROS1 和 ALK 抑制劑，IC50范圍為 0.1~1.7 nM。Entrectinib (RXDX-101) 可誘導(dǎo)自噬。Phase 2。	Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025
S8229	Brigatinib	Brigatinib是一種有效的、選擇性的ALK抑制劑，IC50=0.6 nM；也是ROS1抑制劑，IC50=0.9 nM。它還能以相對較低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。	Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cell Death Dis, 2025, 16(1):194 Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 498:117310
S8583	Repotrectinib (TPX-0005)	Repotrectinib (TPX-0005) 是一種新型的ALK/ROS1/TRK抑制劑，對WT ALK、ALK(G1202R)、ALK(L1196M)的IC50分別為1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM；同時也是一種有效的SRC抑制劑，IC50為5.3 nM。	Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025 Commun Biol, 2024, 7(1):412 Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615
S7014	Merestinib (LY2801653)	Merestinib (LY2801653) 是一種2型ATP競爭型的慢抑制劑，抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶，Ki值為2 nM。藥效的停留時間為0.00132 min(-1)，t_^1/2為525 min。Merestinib (LY2801653) 還可抑制MST1R、AXL、ROS1、MKNK1/2、FLT3、MERTK、DDR1和DDR2，其對應(yīng)的IC50值分別為11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。	Mol Oncol, 2025, 19(8):2366-2387 NPJ Breast Cancer, 2024, 10(1):65 Cancers (Basel), 2024, 16(12)2253
S8901	Taletrectinib (DS-6051b)	Taletrectinib (DS-6051b, AB-106) 是新一代的選擇性的ROS1/NTRK 抑制劑，對ROS1，TrkA，TrkB 和TrkC的ic50分別為0.207 nM，0.622 nM，2.28 nM和0.980 nM。	Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025 Sci Rep, 2024, 14(1):22191 Transl Lung Cancer Res, 2022, 11(11:2216-2229)
E1409	Zidesamtinib	Zidesamtinib (NVL-520) 是一種有效的腦穿透性 ROS1 酪氨酸激酶抑制劑，對野生型 ROS1 的 IC50 為 0.7 nM。它作為一種潛在的抗腫瘤劑，可用于癌癥研究。
S1068	Crizotinib (PF-02341066)	Crizotinib克唑替尼是一種有效的c-Met和ALK抑制劑，在細胞試驗中IC50分別為11 nM 和 24 nM。它同時也是有效的ROS1抑制劑，其Ki值小于0.025 nM。Crizotinib可在多種肺癌細胞系中通過抑制STAT3通路來誘導(dǎo)自噬。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):124 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01510-x
S5190	Crizotinib hydrochloride	Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) 可抑制 c-Met 和核磷脂(NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) 的酪氨酸磷酸化，對應(yīng)基于細胞的測定中的IC5??0值分別為 11 nM 和 24 nM。Crizotinib hydrochloride 也是一種有效的 ROS1 的抑制劑，Ki值小于0.025 nM。Crizotinib 可通過抑制多種肺癌細胞系中的STAT3途徑誘導(dǎo)自噬。	Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615 Nat Commun, 2023, 14(1):2829 Cancer Res Commun, 2023, 3(4):659-671
S7536	Lorlatinib (PF-6463922)	Lorlatinib (PF-6463922)是一個強效的，雙重 ALK/ROS1 的抑制劑，對ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的K_i分別為<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。PF-06463922 可誘導(dǎo)凋亡。Phase 1。	Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cell Death Dis, 2025, 16(1):194 Mol Oncol, 2025, 19(9):2474-2490
S7998	Entrectinib	Entrectinib是一種口服生物可利用的泛-TrkA/B/C，ROS1 和 ALK 抑制劑，IC50范圍為 0.1~1.7 nM。Entrectinib (RXDX-101) 可誘導(dǎo)自噬。Phase 2。	Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025
S8229	Brigatinib	Brigatinib是一種有效的、選擇性的ALK抑制劑，IC50=0.6 nM；也是ROS1抑制劑，IC50=0.9 nM。它還能以相對較低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。	Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cell Death Dis, 2025, 16(1):194 Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 498:117310
S8583	Repotrectinib (TPX-0005)	Repotrectinib (TPX-0005) 是一種新型的ALK/ROS1/TRK抑制劑，對WT ALK、ALK(G1202R)、ALK(L1196M)的IC50分別為1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM；同時也是一種有效的SRC抑制劑，IC50為5.3 nM。	Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025 Commun Biol, 2024, 7(1):412 Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615
S7014	Merestinib (LY2801653)	Merestinib (LY2801653) 是一種2型ATP競爭型的慢抑制劑，抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶，Ki值為2 nM。藥效的停留時間為0.00132 min(-1)，t_^1/2為525 min。Merestinib (LY2801653) 還可抑制MST1R、AXL、ROS1、MKNK1/2、FLT3、MERTK、DDR1和DDR2，其對應(yīng)的IC50值分別為11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。	Mol Oncol, 2025, 19(8):2366-2387 NPJ Breast Cancer, 2024, 10(1):65 Cancers (Basel), 2024, 16(12)2253
S8901	Taletrectinib (DS-6051b)	Taletrectinib (DS-6051b, AB-106) 是新一代的選擇性的ROS1/NTRK 抑制劑，對ROS1，TrkA，TrkB 和TrkC的ic50分別為0.207 nM，0.622 nM，2.28 nM和0.980 nM。	Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025 Sci Rep, 2024, 14(1):22191 Transl Lung Cancer Res, 2022, 11(11:2216-2229)
E1409	Zidesamtinib	Zidesamtinib (NVL-520) 是一種有效的腦穿透性 ROS1 酪氨酸激酶抑制劑，對野生型 ROS1 的 IC50 為 0.7 nM。它作為一種潛在的抗腫瘤劑，可用于癌癥研究。