UNC0642

目錄號(hào)：S7230 Purity: 99.95%

UNC0642是一種有效的、選擇性的histone methyltransferases G9a/GLP抑制劑，對(duì)G9a和GLP的IC50均小于2.5 nM。對(duì)G9a和GLP的選擇性比其他激酶、GPCRs、轉(zhuǎn)運(yùn)體和離子通道高300倍以上。

UNC0642 Chemical Structure

CAS: 1481677-78-4

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1040.13	現(xiàn)貨
5mg	876.36	現(xiàn)貨
25mg	2679.09	現(xiàn)貨
100mg	7944.84	現(xiàn)貨
1g	39230.16	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.95%

99.95

UNC0642相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	G9a GLP	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 高選擇性抑制劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
PANC1	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human PANC1 cells after 48 hrs by Alamar Blue assay, EC50 = 3.5 μM.	24102134
U2OS	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human U2OS cells after 48 hrs by Alamar Blue assay, EC50 = 6 μM.	24102134
PC3	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human PC3 cells after 48 hrs by Alamar Blue assay, EC50 = 8.9 μM.	24102134
MDA-MB-231	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 48 hrs by Alamar Blue assay, EC50 = 16.7 μM.	24102134
PANC1	Function assay		Inhibition of lysine methyltransferase G9a in human PANC1 cells assessed as reduction of H3K9me2 cellular level by immunofluorescence in-cell Western assay, IC50 = 0.04 μM.	24102134
MDA-MB-231	Function assay		Inhibition of lysine methyltransferase G9a in human MDA-MB-231 cells assessed as reduction of H3K9me2 cellular level by immunofluorescence in-cell Western assay, IC50 = 0.11 μM.	24102134
PC3	Function assay		Inhibition of lysine methyltransferase G9a in human PC3 cells assessed as reduction of H3K9me2 cellular level by immunofluorescence in-cell Western assay, IC50 = 0.13 μM.	24102134
U2OS	Function assay		Inhibition of lysine methyltransferase G9a in human U2OS cells assessed as reduction of H3K9me2 cellular level by immunofluorescence in-cell Western assay, IC50 = 0.13 μM.	24102134
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

G9a ^[1] (Cell-free assay)	GLP ^[1] (Cell-free assay)
<2.5 nM	<2.5 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	UNC0642與肽段底物競(jìng)爭(zhēng)，而與輔因子SAM是非競(jìng)爭(zhēng)性。UNC0642的Ki值為3.7 ± 1 nM。其對(duì)G9a和GLP的選擇性是對(duì)其他所檢測(cè)13種甲基轉(zhuǎn)移酶的20000倍以上，是對(duì)PRC2-EZH2的2000倍以上。UNC0642能夠高效地減少胞內(nèi)H3K9me2水平、具有低細(xì)胞毒性，在U2OS, PC3和PANC-1細(xì)胞中，引起毒性作用的EC50值與其發(fā)揮功能的IC50之比大于45。在PANC01細(xì)胞中，UNC0642以濃度依賴性方式減少其集落生成，而在MDA-MB-231細(xì)胞中沒(méi)有此作用^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	MDA-MB-231, PC3 和 U2OS細(xì)胞
	濃度	--
	孵育時(shí)間	48 h
	方法	將MDA-MB-231, PC3和U2OS細(xì)胞培養(yǎng)于含10% FBS的RPMI培養(yǎng)基中，PANC-1細(xì)胞培養(yǎng)于含10% FBS的DMEM培養(yǎng)基中。用抑制劑處理細(xì)胞48小時(shí)，檢測(cè)其細(xì)胞活力。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Growth inhibition assay	Cell viability		28630300
	Western blot	G9A / di-mH3K9 / ERBB3		31619200

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在Swiss Albino小鼠中檢測(cè)UNC0642的體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)特征，單次腹腔給藥(5 mg/kg)后，最大血藥濃度Cmax為947 ng/mL、藥物生物利用度AUC為1265 hr*ng/mL。其腦部滲透性能中等，腦/血漿比率為0.33^[1]。單次腹腔注射5 mg/kg的UNC0642可充分抑制成年小鼠中G9a活性。UNC0642可改善m⁺/p^ΔS?U小狗的壽命和體重增加，使PWS相關(guān)基因長(zhǎng)期激活。其耐受良好，不產(chǎn)生明顯的急性毒性，不干擾AS-associated Ube3a基因的表達(dá)^[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	male Swiss Albino mice
	Dosages	5 mg/kg
	Administration	i.p.

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24102134/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28024084/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24102134/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28024084/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	546.7	分子式	C₂₉H₄₄F₂N₆O₂
CAS號(hào)	1481677-78-4	SDF	Download UNC0642 SDF
Smiles	CC(C)N1CCC(CC1)NC2=NC(=NC3=CC(=C(C=C32)OC)OCCCN4CCCC4)N5CCC(CC5)(F)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (182.91 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (182.91 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (182.91 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 50 mg/mL (91.45 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL ( (91.45 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 25 mg/mL (45.72 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	1.000mg/ml (1.83mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL20mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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