G9a/GLP

亞型特異性產(chǎn)品

G9a GLP

G9a/GLP產(chǎn)品

所有產(chǎn)品(11)
G9a/GLP抑制劑 (10)
新G9a/GLP產(chǎn)品

目錄號(hào)	產(chǎn)品名	產(chǎn)品描述	文獻(xiàn)引用
S8006	BIX-01294 trihydrochloride	BIX-01294 trihydrochloride 是一種G9a histone methyltransferase抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為2.7 μM，降低大部分組蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），對(duì)其他組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶沒有顯著的抑制活性。BIX01294 可誘導(dǎo)自噬。BIX01294 還可通過癌蛋白 NSD1、NSD2 和 NSD3 來抑制H3K36甲基化。	Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164 Mol Metab, 2025, 94:102113 Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1187-1203
S8071	UNC0638	UNC0638 是一種有效的選擇性的組蛋白賴氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶（HMTase）抑制劑，作用于G9a和GLP，IC50分別為< 15 nM和19 nM，有效且選擇性地作用于多種表觀遺傳和非表觀遺傳靶點(diǎn)。UNC0638 具有抗病毒的活性。	bioRxiv, 2025, 2025.07.01.662447 Cell Rep, 2024, 43(2):113779 Cell Rep, 2024, 43(8):114548
S7230	UNC0642	UNC0642是一種有效的、選擇性的histone methyltransferases G9a/GLP抑制劑，對(duì)G9a和GLP的IC50均小于2.5 nM。對(duì)G9a和GLP的選擇性比其他激酶、GPCRs、轉(zhuǎn)運(yùn)體和離子通道高300倍以上。	Cell Death Discov, 2025, 11(1):31 Cell Genom, 2025, 5(8):100916 FASEB Bioadv, 2025, 7(7):e70035
S7572	A-366	A-366是一種有效的、選擇性的G9a/GLP組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑，IC50分別為3.3 nM和38nM。對(duì)G9a/GLP的選擇性比21個(gè)其他甲基轉(zhuǎn)移酶高1000倍以上。	Cell Rep, 2024, 43(1):113575 Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):128 Cancers (Basel), 2023, 15(8)2199
S7591	BRD4770	BRD4770是一種histone methyltransferase G9a抑制劑，其IC50為6.3 μM，并且會(huì)誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。	Adv Healthc Mater, 2024, e2401192. Hum Cell, 2023, 10.1007/s13577-023-00924-4 Cell Insight, 2023, 2(4):100112
S7020	UNC0646	UNC0646是一種選擇性的組蛋白賴氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶(HMTase)抑制劑，作用于G9a和GLP，IC50分別為6 nM和15 nM 。在多種細(xì)胞系中活性較強(qiáng)，也能有效的將功能性活性于細(xì)胞毒性區(qū)分。
E7598	UNC0321	UNC0321 是一種強(qiáng)效且選擇性的G9a 組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑。它在皮摩爾水平上表現(xiàn)出高效力，Ki 值為 63 pM，IC50 值在 6-9 nM 之間（取決于實(shí)驗(yàn)結(jié)果）。UNC0321 也可作為GLP抑制劑。它具有抗凋亡作用，并有望用于治療糖尿病血管并發(fā)癥。
S8068	Chaetocin	Chaetocin，一類來自毛殼菌屬的天然產(chǎn)物，是一類 histone methyltransferase 抑制劑，其對(duì)dSU(VAR)3-9，小鼠G9a和粗糙鏈孢霉 DIM5的IC50分別為0.8 μM, 2.5 μM和3 μM。Chaetocin是一種抗癌藥物并是 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制劑。	Research (Wash D C), 2025, 8:0602 Cell Rep, 2025, 44(6):115742 Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9215
S2943	BRD9539	BRD9539是一種組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶G9a抑制劑，也抑制PRC2活性。
E1974	MS8709	MS8709 (EX-A11295) 是同類首創(chuàng)的 G9a/GLP 蛋白水解靶向嵌合體 (PROTAC) 降解劑，它以濃度、時(shí)間和泛素蛋白酶體系統(tǒng) (UPS) 依賴的方式誘導(dǎo) G9a/GLP 降解，并且不會(huì)改變 G9a/GLP 相對(duì)于其他甲基轉(zhuǎn)移酶的 mRNA 表達(dá)。與母體 G9a/GLP 抑制劑相比，它在前列腺、白血病和肺癌細(xì)胞中表現(xiàn)出更優(yōu)異的細(xì)胞生長(zhǎng)抑制作用。
E1607	RK-701	RK-701 是一種高選擇性、強(qiáng)效且低毒性的組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶 G9a 和 GLP1 抑制劑，IC50 值分別為 23-27 nM 和 53 nM。RK-701 治療可誘導(dǎo)人類紅細(xì)胞和小鼠中的胎兒珠蛋白表達(dá)，并在 γ-珠蛋白誘導(dǎo)中起重要作用。RK-701 用于鐮狀細(xì)胞病的研究。
S8006	BIX-01294 trihydrochloride	BIX-01294 trihydrochloride 是一種G9a histone methyltransferase抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為2.7 μM，降低大部分組蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），對(duì)其他組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶沒有顯著的抑制活性。BIX01294 可誘導(dǎo)自噬。BIX01294 還可通過癌蛋白 NSD1、NSD2 和 NSD3 來抑制H3K36甲基化。	Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164 Mol Metab, 2025, 94:102113 Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1187-1203
S8071	UNC0638	UNC0638 是一種有效的選擇性的組蛋白賴氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶（HMTase）抑制劑，作用于G9a和GLP，IC50分別為< 15 nM和19 nM，有效且選擇性地作用于多種表觀遺傳和非表觀遺傳靶點(diǎn)。UNC0638 具有抗病毒的活性。	bioRxiv, 2025, 2025.07.01.662447 Cell Rep, 2024, 43(2):113779 Cell Rep, 2024, 43(8):114548
S7230	UNC0642	UNC0642是一種有效的、選擇性的histone methyltransferases G9a/GLP抑制劑，對(duì)G9a和GLP的IC50均小于2.5 nM。對(duì)G9a和GLP的選擇性比其他激酶、GPCRs、轉(zhuǎn)運(yùn)體和離子通道高300倍以上。	Cell Death Discov, 2025, 11(1):31 Cell Genom, 2025, 5(8):100916 FASEB Bioadv, 2025, 7(7):e70035
S7572	A-366	A-366是一種有效的、選擇性的G9a/GLP組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑，IC50分別為3.3 nM和38nM。對(duì)G9a/GLP的選擇性比21個(gè)其他甲基轉(zhuǎn)移酶高1000倍以上。	Cell Rep, 2024, 43(1):113575 Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):128 Cancers (Basel), 2023, 15(8)2199
S7591	BRD4770	BRD4770是一種histone methyltransferase G9a抑制劑，其IC50為6.3 μM，并且會(huì)誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。	Adv Healthc Mater, 2024, e2401192. Hum Cell, 2023, 10.1007/s13577-023-00924-4 Cell Insight, 2023, 2(4):100112
S7020	UNC0646	UNC0646是一種選擇性的組蛋白賴氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶(HMTase)抑制劑，作用于G9a和GLP，IC50分別為6 nM和15 nM 。在多種細(xì)胞系中活性較強(qiáng)，也能有效的將功能性活性于細(xì)胞毒性區(qū)分。
E7598	UNC0321	UNC0321 是一種強(qiáng)效且選擇性的G9a 組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑。它在皮摩爾水平上表現(xiàn)出高效力，Ki 值為 63 pM，IC50 值在 6-9 nM 之間（取決于實(shí)驗(yàn)結(jié)果）。UNC0321 也可作為GLP抑制劑。它具有抗凋亡作用，并有望用于治療糖尿病血管并發(fā)癥。
S8068	Chaetocin	Chaetocin，一類來自毛殼菌屬的天然產(chǎn)物，是一類 histone methyltransferase 抑制劑，其對(duì)dSU(VAR)3-9，小鼠G9a和粗糙鏈孢霉 DIM5的IC50分別為0.8 μM, 2.5 μM和3 μM。Chaetocin是一種抗癌藥物并是 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制劑。	Research (Wash D C), 2025, 8:0602 Cell Rep, 2025, 44(6):115742 Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9215
S2943	BRD9539	BRD9539是一種組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶G9a抑制劑，也抑制PRC2活性。
E1607	RK-701	RK-701 是一種高選擇性、強(qiáng)效且低毒性的組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶 G9a 和 GLP1 抑制劑，IC50 值分別為 23-27 nM 和 53 nM。RK-701 治療可誘導(dǎo)人類紅細(xì)胞和小鼠中的胎兒珠蛋白表達(dá)，并在 γ-珠蛋白誘導(dǎo)中起重要作用。RK-701 用于鐮狀細(xì)胞病的研究。