V-9302

目錄號：S8818 Purity: 99.98%

V-9302 是一種競爭性的跨膜谷氨酰胺通量的拮抗劑，能選擇性地靶向氨基酸轉(zhuǎn)運體ASCT2(SLC1A5)。在HEK293細胞中，V-9302抑制谷氨酰胺的吸收，IC50為9.6 μM。在部分腫瘤細胞(143B osteosarcoma cells, HCC1806 breast cancer cells)和Xenopus laevis卵母細胞的實驗中 V-9302 可抑制 Sodium-neutral AA transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) 和 large neutral AA transporter 1 (LAT1, SLC7A5)。PBS稀釋可能會使澄清水溶液轉(zhuǎn)變?yōu)榫鶆虻膽覞嵋骸?

V-9302 Chemical Structure

CAS: 1855871-76-9

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1613.43	現(xiàn)貨
5mg	1367.9	現(xiàn)貨
25mg	4071.41	現(xiàn)貨
100mg	9582.32	現(xiàn)貨
1g	32678.14	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.98%

99.98

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細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	活性描述	文獻信息(PMID)
C6	Function assay	Inhibition of ASCT2-mediated glutamine transport in rat C6 cells using [3H]-glutamine after 15 mins by scintillation counting, IC50 = 9 μM.	26750251
HEK293	Function assay	Inhibition of ASCT2-mediated glutamine transport in human HEK293 cells using [3H]-glutamine after 15 mins by scintillation counting, IC50 = 9.6 μM.	26750251
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

ASCT2 ^[1]
(HEK293 cells)

9.6 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在人源HEK293細胞中，V-9302抑制ASCT2介導(dǎo)的谷氨酰胺吸收，其效力是GPNA的100倍^[1]。
細胞實驗	細胞系	HCC1806細胞
	濃度	25 μM
	孵育時間	48 h
	方法	用25μM V-9302處理HCC1806細胞48小時。然后收集細胞，用70%甲醇固定5-10分鐘。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
	Western blot	ASCT2 / pS6 / S6 / pERK / ERK		29334372
	Growth inhibition assay	Cell viability		29334372

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	V-9302抑制ASCT2，可減弱癌細胞生長和增殖、增加細胞死亡和氧化應(yīng)激，在小鼠模型中發(fā)揮抗腫瘤活性。在健康小鼠中給藥后4小時，藥物的血藥濃度達到穩(wěn)定，半衰期約為6小時。單次急性給藥后4 h，血糖水平并無明顯改變，而血漿谷氨酰胺水平提高了將近50%。而在慢性給藥實驗中（給藥21天），血糖濃度沒有顯著改變，血漿谷氨酰胺水平輕微下調(diào)^[1]。
動物實驗	Animal Models	細胞系異種移植腫瘤 (建立于6周齡,雌性無胸腺裸鼠中)
	Dosages	75 mg/kg
	Administration	腹腔注射

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29334372/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30072900/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29334372/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30072900/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	538.68	分子式	C₃₄H₃₈N₂O₄
CAS號	1855871-76-9	SDF	--
Smiles	CC1=CC(=CC=C1)COC2=CC=CC=C2CN(CCC(C(=O)O)N)CC3=CC=CC=C3OCC4=CC=CC(=C4)C
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (185.63 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 100 mg/mL (185.63 mM)

Ethanol : 100 mg/mL (185.63 mM)

DMSO : 100 mg/mL ( (185.63 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 100 mg/mL (185.63 mM)

Ethanol : 100 mg/mL (185.63 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (9.28mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
What should be done if the water soluble mother liquor of S8818 becomes cloudy when diluted into cell medium or PBS solution?

回答：
During cell experiments, the mother liquor prepared with pure water may temporarily become turbid after adding PBS. It can be clarified again by standing at room temperature for half an hour. For animal experiments, please directly use PBS to prepare drugs.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):