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Valnemulin HCl
中文名稱：鹽酸沃尼妙林
Valnemulin是天然存在的二萜類抗生素pleuromutilin的半合成衍生物，它的作用是抑制肽基轉(zhuǎn)移酶。
Valnemulin HCl Chemical Structure
CAS: 133868-46-9
產(chǎn)品質(zhì)控
Valnemulin HCl相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | tuberculosis | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Berberine BTZ043 Racemate Teicoplanin Ornidazole Skatole Berberine Sulfate Aminothiazole Furaltadone HCl Pefloxacin Mesylate Protionamide Trigonelline Hydrochloride Methyl α-D-mannopyranoside Pipemidic acid Ceftiofur Artemisic acid Nimorazole PBTZ169 6-Methoxydihydrosanguinarine | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 抗感染化合物庫 抗生素化合物庫 抗病毒化合物庫 抗寄生蟲藥物庫 腸道微生物代謝物庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Valnemulin是天然存在的二萜類抗生素pleuromutilin的半合成衍生物，它的作用是抑制肽基轉(zhuǎn)移酶。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Valnemulin（20μM）完全抑制肽基轉(zhuǎn)移酶的反應(yīng)，從而抑制了肽鍵的形成。Valnemulin適度增強核苷酸A2058和A2059的反應(yīng)，而他們強烈保護U2506。[1] Valnemulin抑制M hyopneumoniae（MIC90 = 0.5 微克/毫升）和M hyosynoviae（MIC范圍0.1-0.25 微克/毫升）。[2] Valnemulin主要對革蘭氏陽性菌有活性，對一些挑剔的革蘭陰性桿菌（如厭氧菌）及支原體中等強度的活動，并且?guī)缀踔挥迷趧游锷砩希饕侵袊i。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Valnemulin在大鼠口服后，迅速吸收，分布廣泛和迅速，迅速排出體外。[3] 在年輕的小牛中，Valnemulin導(dǎo)致臨床癥狀減輕，食欲恢復(fù)和體重迅速恢復(fù)。Valnemulin超過Enrofloxacin更迅速減少臨床評分，更有效地從肺部消除分枝桿菌。[4] Valnemulin顯著降低肺的濕-干重（W/D），蛋白濃度，總細胞數(shù)，嗜中性粒細胞數(shù)，巨噬細胞數(shù)。組織學(xué)分析表明Valnemulin顯著降低組織損傷。Valnemulin顯著增加LPS誘導(dǎo)的超氧化物歧化酶活性，降低肺髓過氧化物酶（MPO）活性活性。Valnemulin也抑制肺中產(chǎn)生腫瘤壞死因子-α，白細胞介素-6和白細胞介素-1β，mRNA水平變化一致。 [5] | |
|---|---|---|
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 601.28 | 分子式 | C31H52N2O5S.HCl |
| CAS號 | 133868-46-9 | SDF | Download Valnemulin HCl SDF |
| Smiles | CC1CCC23CCC(=O)C2C1(C(CC(C(C3C)O)(C)C=C)OC(=O)CSC(C)(C)CNC(=O)C(C(C)C)N)C.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (166.31 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 100 mg/mL (166.31 mM) Ethanol : 100 mg/mL (166.31 mM) |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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