Vildagliptin

別名: LAF-237, NVP-LAF 237 中文名稱：維達(dá)列汀

目錄號(hào)：S3033 Purity: 99.84%

Vildagliptin抑制DPP?4，IC50為2.3 nM。

Vildagliptin Chemical Structure

CAS: 274901-16-5

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1651.88	現(xiàn)貨
10mg	1227.48	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.84%

99.84

Vildagliptin相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	DPP-2 DPP-4 DPP-8 DPP-9	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Talabostat (PT-100) Omarigliptin (MK-3102)	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫泛素化化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	活性描述
Caco-2 cells	Function assay	Inhibition of human DPP4 expressed in Caco-2 cells, Ki=0.004 μM
insect cells	Function assay	Inhibition of human recombinant His-tagged DPP4 expressed in insect cells, IC50=0.056 μM
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生物活性

產(chǎn)品描述

Vildagliptin抑制DPP?4，IC50為2.3 nM。

靶點(diǎn)

DPP-4 ^[1]
(Cell-free assay)

2.3 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Vildagliptin是最穩(wěn)定的DPP-IV抑制劑，結(jié)合DPP-IV的S1-和S2-催化位點(diǎn)，能夠模擬P-1位點(diǎn)過渡態(tài)。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Vildagliptin(以10 μmol/kg口服給藥)是一種有效的，口服具有活性的血漿DPP-IV活性抑制劑，在肥胖的雄性Zucker大鼠體內(nèi)，口服葡萄糖耐量試驗(yàn)(OGTT)中增加GLP-1的水平。在肥胖的雄性Zucker大鼠體內(nèi)，Vildagliptin以10 μmol/kg口服給藥，顯著降低血糖波動(dòng)，并刺激胰島素分泌。Vildagliptin (1 μmol/kg, po)給藥大約2小時(shí)后，對血漿DPP-IV活性具有最大抑制(95%)，而給藥后30分鐘內(nèi)，對DPP-IV的抑制>50%，并且抑制作用在食蟹猴體內(nèi)持續(xù)10小時(shí)以上。^[1] Vildagliptin(60 mg/kg) 通過增加β細(xì)胞復(fù)制并減少細(xì)胞凋亡，增加胰腺β細(xì)胞量，并且增加的β細(xì)胞量在vildagliptin洗脫后維持12天。^[2]在鏈脲霉素(STZ)誘導(dǎo)的糖尿病成年雄性Sprague Dawley大鼠體內(nèi)，Vildagliptin以10 mg/kg的劑量給藥32周，防止神經(jīng)纖維損失。^[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	肥胖雄性 Zucker大鼠
	Dosages	10 μmol/kg
	Administration	單劑量口服給藥

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04081857	Completed	Health Subjective	Hanmi Pharmaceutical Company Limited	June 3 2019	Phase 1
NCT04087525	Completed	Health Subjective	Hanmi Pharmaceutical Company Limited	October 23 2018	Phase 1
NCT03577184	Withdrawn	Diabetes Mellitus Type 2	Clinision	July 2018	--
NCT05337969	Completed	To Determine Bioequivalence Under Fed Conditions	AET Laboratories Private Limited\|Alfred E. Tiefenbacher (GmbH & Co. KG)	December 2015	Not Applicable
NCT05329857	Completed	To Determine Bioequivalence Under Fed Conditions	AET Laboratories Private Limited\|Alfred E. Tiefenbacher (GmbH & Co. KG)	December 2015	Not Applicable

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12801240/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21070766/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20082866/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20625970/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12801240/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21070766/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20082866/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20625970/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	303.4	分子式	C₁₇H₂₅N₃O₂
CAS號(hào)	274901-16-5	SDF	Download Vildagliptin SDF
Smiles	C1CC(N(C1)C(=O)CNC23CC4CC(C2)CC(C4)(C3)O)C#N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 60 mg/mL ( (197.75 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 60 mg/mL (197.75 mM)

Ethanol : 60 mg/mL (197.75 mM)

DMSO : 60 mg/mL ( (197.75 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 60 mg/mL (197.75 mM)

Ethanol : 60 mg/mL (197.75 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	Saline 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	30.000mg/ml (98.88mM)	以 1 mL 工作液為例，取30mg該產(chǎn)品加到1ml生理鹽水（0.9% NaCL溶液）中，混合均勻使其澄清，請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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