Vorapaxar (MK-5348)

別名: SCH 530348 中文名稱：沃拉帕沙

目錄號(hào)：S8067 Purity: 99.87%

Vorapaxar (SCH 530348, MK-5348)是一種口服有效的凝血酶受體(PAR-1)拮抗劑，K_i為8.1 nM。

Vorapaxar (MK-5348) Chemical Structure

CAS: 618385-01-6

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	2121.21	現(xiàn)貨
5mg	1402.56	現(xiàn)貨
25mg	5503.49	現(xiàn)貨
100mg	14324.31	現(xiàn)貨
1g	31900	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.87%

99.87

Vorapaxar (MK-5348)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	PAR1 PAR2	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I GPCR小分子化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
HEK293	Function assay		15 mins	Antagonist activity at human PAR1 expressed in HEK293 cells co-expressing Galpha15 assessed as inhibition of haTRAP-induced calcium mobilization preincubated for 15 mins followed by haTRAP addition by calcium-4 dye based FLIPR assay, IC50 = 0.064 μM.	28745507
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生物活性

產(chǎn)品描述

Vorapaxar (SCH 530348, MK-5348)是一種口服有效的凝血酶受體(PAR-1)拮抗劑，K_i為8.1 nM。

靶點(diǎn)

PAR-1 ^[1]
(Cell-free assay)

8.1 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	SCH530348是一種合成的三環(huán)-3-苯基吡啶，是口服有效的凝血酶受體拮抗劑。SCH530348有效抑制凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集，IC5047 nM，也有效抑制haTRAP誘導(dǎo)的血小板聚集，IC50為25 nM，但是不抑制其他激動(dòng)劑如ADP，膠原蛋白和PAR-4激動(dòng)劑肽誘導(dǎo)的血小板聚集。SCH530348對(duì)凝血酶原時(shí)間（PT），部分凝血活酶時(shí)間（PTT），或活化部分凝血活酶時(shí)間（aPTT）沒(méi)有影響。而且，與非活性對(duì)照組相比，SCH530348不會(huì)造成出血時(shí)間或手術(shù)出血增加。SCH530348作用于一些離子通道和受體，包括PAR-4受體時(shí)，選擇性選擇性作用于PAR-1。^[1]
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	AKT / JNK / NF-κB / GAPDH ATM / ATR / GSK / Cyclin D1 / GAPDH fibronectin / tubulin		31059055
	Immunofluorescence	proinflammatory signaling PLP / Olig2		25587041

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	SCH 530348分別按10 mg/kg和1 mg/kg劑量處理大鼠和猴，吸收良好，分別為68%和82%。處理大鼠和猴的T_max分別為3小時(shí)和1小時(shí)，消除半衰期分別為5.1小時(shí)和13小時(shí)，口服生物利用度分別為33％和86％。在臨床前期研究中，SCH 530348按超過(guò)0.1 mg/kg的劑量口服處理食蟹猴血小板，抑制100％凝血酶受體激動(dòng)劑肽（TRAP）誘導(dǎo)的血小板聚集，抑制達(dá)24小時(shí)，在48小時(shí)有部分恢復(fù)發(fā)生。^[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	食蟹獼猴
	Dosages	0.5, 0.3, 0.1, 和 0.05 mg/kg
	Administration	口服處理

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18447380/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18447380/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	492.58	分子式	C₂₉H₃₃FN₂O₄
CAS號(hào)	618385-01-6	SDF	Download Vorapaxar (MK-5348) SDF
Smiles	CCOC(=O)NC1CCC2C(C1)CC3C(C2C=CC4=NC=C(C=C4)C5=CC(=CC=C5)F)C(OC3=O)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 99 mg/mL ( (200.98 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 99 mg/mL (200.98 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (203.01 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (203.01 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 99 mg/mL ( (200.98 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 99 mg/mL (200.98 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (203.01 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (203.01 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	1.670mg/ml (3.39mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL33.3mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊(cè)

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):