Turofexorate Isopropyl (XL335)

別名: Fxr 450

目錄號(hào)：S2694 Purity: 99.8%

Turofexorate Isopropyl (XL335, Fxr 450)是一種有效的，選擇性的FXR激動(dòng)劑，EC50為4 nM，高選擇性作用于其他核受體，如LXR， PPAR， ER等，Phase 1。

Turofexorate Isopropyl (XL335) Chemical Structure

CAS: 629664-81-9

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	2446.89	現(xiàn)貨
5mg	1372.55	現(xiàn)貨
10mg	2605.47	現(xiàn)貨
50mg	7929.42	現(xiàn)貨
200mg	20229.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.8%

99.8

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生物活性

產(chǎn)品描述

Turofexorate Isopropyl (XL335, Fxr 450)是一種有效的，選擇性的FXR激動(dòng)劑，EC50為4 nM，高選擇性作用于其他核受體，如LXR， PPAR， ER等，Phase 1。

靶點(diǎn)

FXR ^[1]

4 nM(EC50)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	WAY-362450與人FXR的配體結(jié)合域(LBD)結(jié)合。WAY-362450主要存在于疏水袋，只有少數(shù)極性分子與WAY-362450接觸。在啟動(dòng)子試驗(yàn)中，WAY-362450利用報(bào)告基因促進(jìn)人BSEP，人SHP，和小鼠IBABP基因轉(zhuǎn)錄，EC50分別為17，230，和33 nM。WAY-362450在1 μM濃度下顯著誘導(dǎo)BSEP，SHP，和IBABP的mRNAs編碼，在人細(xì)胞培養(yǎng)物中作用分別為13-，2-，和20-倍。^[1] WAY-362450在1 μM濃度下抑制人Hep3B肝癌細(xì)胞中白細(xì)胞介素-6誘導(dǎo)的CRP表達(dá)，抑制作用在FXR被短鏈RNA干擾時(shí)減弱。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	WAY-362450以3 mg/kg的劑量靜脈注射或口服給藥，在大鼠體內(nèi)持久的半衰期為25小時(shí)，具有適中的體積分布容積，以及3.3 L/kg的低清除率。WAY-362450以10 mg/kg的劑量，對(duì)正常C57bl/6小鼠口服給藥7天，顯著使甘油三酯降低到62.0 ± 6.4 mg/dL，總膽固醇降低到78.1 ± 5.0 mg/dL。WAY-362450以1和3 mg/kg/day的劑量對(duì)LDLR^?/?小鼠口服給藥6周，甘油三酯分別降低19%和 39%，總膽固醇分別減低23% 和50%，病變分別減少18%和36%。^[1] WAY-362450以30 mg/kg每天的劑量對(duì)野生型C57BL/6小鼠腹腔內(nèi)給藥4天，減弱肝臟中脂多糖誘導(dǎo)的血清淀粉樣蛋白P成分和血清淀粉樣蛋白A3 mRNA水平。^[3] WAY-362450以30 mg/kg/day的劑量對(duì)成年雄性C57BL/6小鼠口服給藥減少炎性細(xì)胞浸潤(rùn)和肝纖維化，炎性細(xì)胞浸潤(rùn)的減少與角化細(xì)胞衍生的趨化因子(mKC)和MCP 1的血清水平降低，以及MCP-1和VCAM-1的肝基因表達(dá)減少相關(guān)，WAY-362450治療使肝纖維化減少與纖維化指標(biāo)的肝臟基因表達(dá)減少相一致。^[3] WAY-362450以30mg/kg的劑量對(duì)LDLR^?/? 和apoE^?/?小鼠口服給藥阻斷飲食性高甘油三酯血癥和非-HDL高密度脂蛋白膽固醇水平，并幾乎完全抑制大動(dòng)脈病變的形成，WAY-362450也會(huì)誘導(dǎo)小異二聚體伴侶分子(SHP)表達(dá)，并抑制膽固醇7α-羥化酶(CYP7A1)和甾醇12α-羥化酶(CYP8B1)表達(dá)。^[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	7周大的雄性 C57bl/6小鼠
	Dosages	10 mg/kg
	Administration	每天一次，連續(xù)7天清晨口服給藥

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19159286/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19501927/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19118524/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19174369/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19159286/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19501927/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19118524/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19174369/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	438.47	分子式	C₂₅H₂₄F₂N₂O₃
CAS號(hào)	629664-81-9	SDF	Download Turofexorate Isopropyl (XL335) SDF
Smiles	CC(C)OC(=O)C1=CN(CC(C2=C1NC3=CC=CC=C32)(C)C)C(=O)C4=CC(=C(C=C4)F)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 33 mg/mL ( (75.26 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (4.56 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 33 mg/mL ( (75.26 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (4.56 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	NMP 1 PEG 300 (10 2 90, v 3 v) 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	10.000mg/ml (22.81mM)	以1 mL工作液為例，取10 mg此產(chǎn)品，加入到1ml的1ml的NMP+PEG 300 (10+90, v+v)澄清溶液中，混合均勻使其成為均勻懸濁液。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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