FXR

FXR產(chǎn)品

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目錄號(hào)	產(chǎn)品名	產(chǎn)品描述	文獻(xiàn)引用	實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)
S2449	Forskolin (Colforsin)	Forskolin (Colforsin)在各種各樣細(xì)胞類(lèi)型中，是一種普遍存在的真核細(xì)胞腺苷酸環(huán)化酶（AC）激活劑，在細(xì)胞生理學(xué)研究中，通常用來(lái)提高cAMP水平。Forskolin 還可激發(fā) PXR 和 FXR的活性而誘導(dǎo)自噬。	Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2026, 20(1):101640 Cell Host Microbe, 2025, 33(3):408-419.e8 Gut, 2025, gutjnl-2025-336105
S2782	GW4064	GW4064是一種farnesoid X receptor (FXR)激動(dòng)劑，CV1細(xì)胞系中EC50為65 nM。濃度達(dá)到1 μM時(shí)，對(duì)其他核受體沒(méi)有活性。GW4064在MCF-7細(xì)胞中可刺激自噬。	Life Metab, 2025, 4(2):loaf004 Gut Microbes, 2024, 16(1):2379566 Mol Metab, 2024, 79:101841
S7076	T0901317	T0901317 是一種有效的，選擇性的LXR和FXR激動(dòng)劑，EC50分別約為50 nM和5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的雙重反向激動(dòng)劑，對(duì)應(yīng)的Ki值分別為132 nM和51 nM。T0901317 可顯著抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)凋亡。	J Clin Invest, 2025, 135(10)e186478 J Exp Med, 2025, 222(3)e20230647 Neurobiol Dis, 2025, 215:107094
S7660	Obeticholic Acid (INT-747)	Obeticholic Acid (INT-747)是一種有效的選擇性farnesoid X receptor (FXR)興奮劑，EC50為99 nM。Obeticholic Acid 可抑制自噬。Phase 3。	Nat Commun, 2025, 16(1):2093 Cell Commun Signal, 2025, 23(1):236 Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol, 2025, 328(5):G558-G577
S4003	Lithocholic acid	Lithocholic acid是一種膽汁酸，可以溶解脂肪用于吸收。	FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806 FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806 Biomed Pharmacother, 2022, 149:112825
S3792	Guggulsterone E&Z	Guggulsterone is one of the active constituent of Commiphora mukul. It occurs in two isomeric forms, namely Z-GS and E-GS. Guggulsterone act as antagonist ligands for the bile acid receptor, farnesoid X receptor, and as active ingredients responsible for the hypolipidemic activity.	Gut Microbes, 2024, 16(1):2379566 Nat Commun, 2023, 14(1):6908 Nat Commun, 2023, 14(1):6908
S2694	Turofexorate Isopropyl (XL335)	Turofexorate Isopropyl (XL335, Fxr 450)是一種有效的，選擇性的FXR激動(dòng)劑，EC50為4 nM，高選擇性作用于其他核受體，如LXR， PPAR， ER等，Phase 1。	Cell Cycle, 2019, 18(15):1784-1797 Oncotarget, 2015, 6(6):4226-38 Placenta, 2015, 36(5):545-51
S1843	Chenodeoxycholic Acid	Chenodeoxycholic Acid (Chenodiol, Chenodesoxycholic acid, Chenocholic acid,CDCA) 是一種天然存在的人體膽汁酸。	Acta Pharm Sin B, 2024, 14(8):3513-3527 World J Gastroenterol, 2024, 30(5):485-498 Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo01272j
S1643	Ursodiol	Ursodiol (Ursodeoxycholic acid, UDCA) 降低膽固醇吸收，并用于溶解（膽固醇）膽結(jié)石，IC50為0.22 μM。
S4129	Sevelamer HCl	Sevelamer是一種磷酸鹽結(jié)合的藥物，用于治療慢性腎臟疾病的高磷酸鹽血癥。
S0033	BAR502	BAR502 (Compound 30)是一種FXR?和GPBAR1雙激動(dòng)劑，IC50分別為2 μM 和 0.4 μM。
S0037	Nidufexor (LMB-763)	Nidufexor (LMB763) 是一種 farnesoid X receptor (FXR) 的激動(dòng)劑。
S8733	Tropifexor (LJN452)	Tropifexor (LJN452)是一種新型有效的FXR激動(dòng)劑，在HTRF實(shí)驗(yàn)中，EC50為0.2 nM。它對(duì)其他酶、離子通道、核受體和GPCR沒(méi)有顯著的脫靶效應(yīng)，對(duì)FXR的選擇性是對(duì)其他靶標(biāo)的10000倍以上。
E4873	Mebhydroline	Mebhydroline 是 farnesoid X receptor (FXR) 的選擇性拮抗劑。Mebhydrolin 通過(guò) FXR/miR-22-3p/PI3K/AKT/FoxO1 通路抑制肝糖異生并增強(qiáng)糖原合成，從而改善體內(nèi)小鼠模型中的血糖平衡。它還可作為 組胺 H1 受體 的特異性拮抗劑。它具有用于治療 2 型糖尿病 (T2DM) 的潛力。
S0874	Vonafexor (EYP001)	Vonafexor (EYP001, PLX007) 是一種新型的非膽汁酸、選擇性第二代 farnesoid X receptor (FXR) 激動(dòng)劑。
S6547	Cilofexor (GS-9674)	Cilofexor(GS-9674) 是一種強(qiáng)效、選擇性口服法呢醇 X 受體 (FXR)激動(dòng)劑，EC50 為 43 nM。它在臨床前肝纖維化模型中表現(xiàn)出抗炎、抗纖維化作用和降低門(mén)脈壓力，對(duì)原發(fā)性硬化性膽管炎 (PSC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究顯示出潛在的治療益處。
E5874New	INT-767	INT-767 是法尼醇 X 受體 (FXR)/TGR5 的雙重激動(dòng)劑，EC50 分別為 0.033 μM 和 0.67 μM。它顯著改善血清肝酶、肝臟炎癥和膽道纖維化，同時(shí)誘導(dǎo)膽汁流動(dòng)和膽汁 HCO?? 輸出，使其成為慢性膽管疾病研究的有前景的工具。
S0403	LY2562175	LY2562175 是一種強(qiáng)效的 FXR 的選擇性激動(dòng)劑。在基于細(xì)胞的共轉(zhuǎn)染測(cè)定中，LY2562175促進(jìn)人FXR的轉(zhuǎn)錄激活，其EC50值為193 nM。
S6413	fexaramine	Fexaramine是一種有效的、選擇性farnesoid X receptor (FXR)激動(dòng)劑，EC50為25 nM。它對(duì)hRXRα, hPPARα, hPPARγ, hPPARδ, mPXR, hPXR, hLXRα, hTRβ, hRARβ, mCAR, mERRγ和hVDR受體沒(méi)有活性。	Mol Med, 2025, 31(1):258
E4617New	Gly-β-MCA	Gly-β-MCA是一種膽汁酸類(lèi)化合物，可作為法尼酯X受體（FXR）的口服抑制劑。該化合物具有腸道特異性作用，在代謝紊亂研究中具有應(yīng)用價(jià)值。
S4129	Sevelamer HCl	Sevelamer是一種磷酸鹽結(jié)合的藥物，用于治療慢性腎臟疾病的高磷酸鹽血癥。
E4617New	Gly-β-MCA	Gly-β-MCA是一種膽汁酸類(lèi)化合物，可作為法尼酯X受體（FXR）的口服抑制劑。該化合物具有腸道特異性作用，在代謝紊亂研究中具有應(yīng)用價(jià)值。
S2449	Forskolin (Colforsin)	Forskolin (Colforsin)在各種各樣細(xì)胞類(lèi)型中，是一種普遍存在的真核細(xì)胞腺苷酸環(huán)化酶（AC）激活劑，在細(xì)胞生理學(xué)研究中，通常用來(lái)提高cAMP水平。Forskolin 還可激發(fā) PXR 和 FXR的活性而誘導(dǎo)自噬。	Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2026, 20(1):101640 Cell Host Microbe, 2025, 33(3):408-419.e8 Gut, 2025, gutjnl-2025-336105
S3792	Guggulsterone E&Z	Guggulsterone is one of the active constituent of Commiphora mukul. It occurs in two isomeric forms, namely Z-GS and E-GS. Guggulsterone act as antagonist ligands for the bile acid receptor, farnesoid X receptor, and as active ingredients responsible for the hypolipidemic activity.	Gut Microbes, 2024, 16(1):2379566 Nat Commun, 2023, 14(1):6908 Nat Commun, 2023, 14(1):6908
E4873	Mebhydroline	Mebhydroline 是 farnesoid X receptor (FXR) 的選擇性拮抗劑。Mebhydrolin 通過(guò) FXR/miR-22-3p/PI3K/AKT/FoxO1 通路抑制肝糖異生并增強(qiáng)糖原合成，從而改善體內(nèi)小鼠模型中的血糖平衡。它還可作為 組胺 H1 受體 的特異性拮抗劑。它具有用于治療 2 型糖尿病 (T2DM) 的潛力。
S2782	GW4064	GW4064是一種farnesoid X receptor (FXR)激動(dòng)劑，CV1細(xì)胞系中EC50為65 nM。濃度達(dá)到1 μM時(shí)，對(duì)其他核受體沒(méi)有活性。GW4064在MCF-7細(xì)胞中可刺激自噬。	Life Metab, 2025, 4(2):loaf004 Gut Microbes, 2024, 16(1):2379566 Mol Metab, 2024, 79:101841
S7076	T0901317	T0901317 是一種有效的，選擇性的LXR和FXR激動(dòng)劑，EC50分別約為50 nM和5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的雙重反向激動(dòng)劑，對(duì)應(yīng)的Ki值分別為132 nM和51 nM。T0901317 可顯著抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)凋亡。	J Clin Invest, 2025, 135(10)e186478 J Exp Med, 2025, 222(3)e20230647 Neurobiol Dis, 2025, 215:107094
S7660	Obeticholic Acid (INT-747)	Obeticholic Acid (INT-747)是一種有效的選擇性farnesoid X receptor (FXR)興奮劑，EC50為99 nM。Obeticholic Acid 可抑制自噬。Phase 3。	Nat Commun, 2025, 16(1):2093 Cell Commun Signal, 2025, 23(1):236 Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol, 2025, 328(5):G558-G577
S4003	Lithocholic acid	Lithocholic acid是一種膽汁酸，可以溶解脂肪用于吸收。	FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806 FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806 Biomed Pharmacother, 2022, 149:112825
S2694	Turofexorate Isopropyl (XL335)	Turofexorate Isopropyl (XL335, Fxr 450)是一種有效的，選擇性的FXR激動(dòng)劑，EC50為4 nM，高選擇性作用于其他核受體，如LXR， PPAR， ER等，Phase 1。	Cell Cycle, 2019, 18(15):1784-1797 Oncotarget, 2015, 6(6):4226-38 Placenta, 2015, 36(5):545-51
S1843	Chenodeoxycholic Acid	Chenodeoxycholic Acid (Chenodiol, Chenodesoxycholic acid, Chenocholic acid,CDCA) 是一種天然存在的人體膽汁酸。	Acta Pharm Sin B, 2024, 14(8):3513-3527 World J Gastroenterol, 2024, 30(5):485-498 Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo01272j
S0033	BAR502	BAR502 (Compound 30)是一種FXR?和GPBAR1雙激動(dòng)劑，IC50分別為2 μM 和 0.4 μM。
S0037	Nidufexor (LMB-763)	Nidufexor (LMB763) 是一種 farnesoid X receptor (FXR) 的激動(dòng)劑。
S8733	Tropifexor (LJN452)	Tropifexor (LJN452)是一種新型有效的FXR激動(dòng)劑，在HTRF實(shí)驗(yàn)中，EC50為0.2 nM。它對(duì)其他酶、離子通道、核受體和GPCR沒(méi)有顯著的脫靶效應(yīng)，對(duì)FXR的選擇性是對(duì)其他靶標(biāo)的10000倍以上。
S0874	Vonafexor (EYP001)	Vonafexor (EYP001, PLX007) 是一種新型的非膽汁酸、選擇性第二代 farnesoid X receptor (FXR) 激動(dòng)劑。
S6547	Cilofexor (GS-9674)	Cilofexor(GS-9674) 是一種強(qiáng)效、選擇性口服法呢醇 X 受體 (FXR)激動(dòng)劑，EC50 為 43 nM。它在臨床前肝纖維化模型中表現(xiàn)出抗炎、抗纖維化作用和降低門(mén)脈壓力，對(duì)原發(fā)性硬化性膽管炎 (PSC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究顯示出潛在的治療益處。
E5874New	INT-767	INT-767 是法尼醇 X 受體 (FXR)/TGR5 的雙重激動(dòng)劑，EC50 分別為 0.033 μM 和 0.67 μM。它顯著改善血清肝酶、肝臟炎癥和膽道纖維化，同時(shí)誘導(dǎo)膽汁流動(dòng)和膽汁 HCO?? 輸出，使其成為慢性膽管疾病研究的有前景的工具。
S0403	LY2562175	LY2562175 是一種強(qiáng)效的 FXR 的選擇性激動(dòng)劑。在基于細(xì)胞的共轉(zhuǎn)染測(cè)定中，LY2562175促進(jìn)人FXR的轉(zhuǎn)錄激活，其EC50值為193 nM。
S6413	fexaramine	Fexaramine是一種有效的、選擇性farnesoid X receptor (FXR)激動(dòng)劑，EC50為25 nM。它對(duì)hRXRα, hPPARα, hPPARγ, hPPARδ, mPXR, hPXR, hLXRα, hTRβ, hRARβ, mCAR, mERRγ和hVDR受體沒(méi)有活性。	Mol Med, 2025, 31(1):258
S1643	Ursodiol	Ursodiol (Ursodeoxycholic acid, UDCA) 降低膽固醇吸收，并用于溶解（膽固醇）膽結(jié)石，IC50為0.22 μM。
E5874New	INT-767	INT-767 是法尼醇 X 受體 (FXR)/TGR5 的雙重激動(dòng)劑，EC50 分別為 0.033 μM 和 0.67 μM。它顯著改善血清肝酶、肝臟炎癥和膽道纖維化，同時(shí)誘導(dǎo)膽汁流動(dòng)和膽汁 HCO?? 輸出，使其成為慢性膽管疾病研究的有前景的工具。
E4617New	Gly-β-MCA	Gly-β-MCA是一種膽汁酸類(lèi)化合物，可作為法尼酯X受體（FXR）的口服抑制劑。該化合物具有腸道特異性作用，在代謝紊亂研究中具有應(yīng)用價(jià)值。