| S2890 |
PF-562271 (VS-6062)
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PF-562271 (PF-00562271)是一種有效的，ATP競爭性的，可逆的FAK抑制劑，無細(xì)胞試驗中IC50為1.5 nM，作用于FAK比作用于Pyk2選擇性高10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）選擇性高100倍以上。 |
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Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9
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Front Oncol, 2025, 15:1498005
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Cell Rep, 2024, 43(12):114992
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| S8032 |
PRT062607 (P505-15) HCl
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PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一種新型的，高度選擇性Syk抑制劑，無細(xì)胞試驗中IC50為1 nM，作用于Syk比作用于Fgr，PAK5，Lyn，F(xiàn)AK，Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70選擇性高80倍以上。 |
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Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270
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Sci Rep, 2024, 14(1):7739
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J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
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| S7357 |
PF-562271 HCl
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PF-562271 HCl是PF-562271的鹽酸鹽形式，是一種強(qiáng)效的ATP競爭性的可逆的抑制劑，作用于FAK其IC50為1.5 nM。相比較FAK，對Pyk2的效果少了大約十倍，除了CDKs類的蛋白酶，PF-562271 HCl的選擇性相比其他蛋白酶大大約100倍。 |
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Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571
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Front Immunol, 2022, 13:837180
-
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537
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| S2672 |
PF-562271 Besylate
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PF-562271 Besylate是PF-562271的苯磺酸鹽，是一種有效的，ATP競爭性，可逆的FAK抑制劑，IC50為1.5 nM，作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）選擇性高100倍以上。Phase 1。 |
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JCI Insight, 2025, 10(13)e187684
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Elife, 2023, 12RP89141
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Elife, 2023, 12RP89141
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| S2820 |
TAE226 (NVP-TAE226)
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TAE226 (NVP-TAE226) 是一種有效的FAK抑制劑，IC50為5.5 nM，最有效作用于Pyk2，對InsR， IGF-1R， ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。TAE226 (NVP-TAE226) 可誘導(dǎo)凋亡。 |
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Exp Ther Med, 2025, 29(5):93
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Theranostics, 2022, 12(3):1097-1116
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(32):e2201328119
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| S7644 |
PF-431396
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PF-431396是雙PYK2/FAK抑制劑，IC50分別為11nM和2 nM。
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bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026
-
Cytojournal, 2024, 21:34
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Nat Commun, 2023, 14(1):6270
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| F1208 |
PYK2 Antibody [L4N9]
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PYK2 Rabbit mAb detects endogenous levels of total PYK2 protein. |
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J Med Chem, 2021, 64(13):9152-9165
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| E1961 |
NVL-655
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NVL-655是一種ALK的選擇性抑制劑，在Ba/F3異種移植瘤模型中具有潛在的抗腫瘤活性；對ROS1、LTK、PYK2、TRKB和FAK也表現(xiàn)出顯著的抑制活性，對突變型ALK表現(xiàn)出較高的抑制作用，對G1202R、 G1202R/L1196M、G1202R/G1269A和G1202R/L1198F的IC50分別為<0.73 nM、7 nM、3 nM和3 nM。 |
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Pharm Res, 2025, 42(9):1497-1509
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| E1783 |
Conteltinib(CT-707)
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Conteltinib(CT-707) 是一種有效的 ALK、FAK、Pyk2 多激酶抑制劑，具有良好的抗腫瘤活性。 Conteltinib 對 FAK 表現(xiàn)出顯著的抑制作用，體外激酶測定的 IC50 值為 1.6 nM。 |
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| S2890 |
PF-562271 (VS-6062)
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PF-562271 (PF-00562271)是一種有效的，ATP競爭性的，可逆的FAK抑制劑，無細(xì)胞試驗中IC50為1.5 nM，作用于FAK比作用于Pyk2選擇性高10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）選擇性高100倍以上。 |
- Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9
- Front Oncol, 2025, 15:1498005
- Cell Rep, 2024, 43(12):114992
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| S8032 |
PRT062607 (P505-15) HCl
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PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一種新型的，高度選擇性Syk抑制劑，無細(xì)胞試驗中IC50為1 nM，作用于Syk比作用于Fgr，PAK5，Lyn，F(xiàn)AK，Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70選擇性高80倍以上。 |
- Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270
- Sci Rep, 2024, 14(1):7739
- J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
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| S7357 |
PF-562271 HCl
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PF-562271 HCl是PF-562271的鹽酸鹽形式，是一種強(qiáng)效的ATP競爭性的可逆的抑制劑，作用于FAK其IC50為1.5 nM。相比較FAK，對Pyk2的效果少了大約十倍，除了CDKs類的蛋白酶，PF-562271 HCl的選擇性相比其他蛋白酶大大約100倍。 |
- Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571
- Front Immunol, 2022, 13:837180
- Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537
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| S2672 |
PF-562271 Besylate
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PF-562271 Besylate是PF-562271的苯磺酸鹽，是一種有效的，ATP競爭性，可逆的FAK抑制劑，IC50為1.5 nM，作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）選擇性高100倍以上。Phase 1。 |
- JCI Insight, 2025, 10(13)e187684
- Elife, 2023, 12RP89141
- Elife, 2023, 12RP89141
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| S2820 |
TAE226 (NVP-TAE226)
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TAE226 (NVP-TAE226) 是一種有效的FAK抑制劑，IC50為5.5 nM，最有效作用于Pyk2，對InsR， IGF-1R， ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。TAE226 (NVP-TAE226) 可誘導(dǎo)凋亡。 |
- Exp Ther Med, 2025, 29(5):93
- Theranostics, 2022, 12(3):1097-1116
- Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(32):e2201328119
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| S7644 |
PF-431396
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PF-431396是雙PYK2/FAK抑制劑，IC50分別為11nM和2 nM。
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- bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026
- Cytojournal, 2024, 21:34
- Nat Commun, 2023, 14(1):6270
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| E1961 |
NVL-655
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NVL-655是一種ALK的選擇性抑制劑，在Ba/F3異種移植瘤模型中具有潛在的抗腫瘤活性；對ROS1、LTK、PYK2、TRKB和FAK也表現(xiàn)出顯著的抑制活性，對突變型ALK表現(xiàn)出較高的抑制作用，對G1202R、 G1202R/L1196M、G1202R/G1269A和G1202R/L1198F的IC50分別為<0.73 nM、7 nM、3 nM和3 nM。 |
- Pharm Res, 2025, 42(9):1497-1509
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| E1783 |
Conteltinib(CT-707)
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Conteltinib(CT-707) 是一種有效的 ALK、FAK、Pyk2 多激酶抑制劑，具有良好的抗腫瘤活性。 Conteltinib 對 FAK 表現(xiàn)出顯著的抑制作用，體外激酶測定的 IC50 值為 1.6 nM。 |
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