PF-562271 HCl

目錄號(hào)：S7357 Purity: 99.85%

PF-562271 HCl是PF-562271的鹽酸鹽形式，是一種強(qiáng)效的ATP競(jìng)爭(zhēng)性的可逆的抑制劑，作用于FAK其IC50為1.5 nM。相比較FAK，對(duì)Pyk2的效果少了大約十倍，除了CDKs類(lèi)的蛋白酶，PF-562271 HCl的選擇性相比其他蛋白酶大大約100倍。

PF-562271 HCl Chemical Structure

CAS: 939791-41-0

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	1607.02	現(xiàn)貨
25mg	5547.87	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.85%

99.85

PF-562271 HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	PF-562271 PF-573228 Defactinib (VS-6063) VS-4718 (PND-1186) PF-562271 Besylate TAE226 (NVP-TAE226) GSK2256098 PF-431396 Y15	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	酪氨酸激酶抑制劑分子庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù) HIF-1信號(hào)通路化合物庫(kù) FDA抗癌藥物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

特性

雙FAK/ Pyk2抑制劑已在I期臨床試驗(yàn)中進(jìn)行測(cè)試，用于治療胰腺癌，頭頸部癌，和前列腺癌。

靶點(diǎn)

FAK ^[1]	PYK2 ^[1]	CDK2/CyclinE ^[1]	CDK3/CyclinE ^[1]	CDK1/CyclinB ^[1]	點(diǎn)擊更多
1.5 nM	13 nM	30 nM	47 nM	58 nM	點(diǎn)擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	PF-562271與FAK的ATP-結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合，在激酶鉸鏈區(qū)形成抑制劑和主鏈原子間三個(gè)“標(biāo)準(zhǔn)”氫原子中的兩個(gè)。PF-562271在誘導(dǎo)型細(xì)胞水平測(cè)定中是有效的，測(cè)定磷酸基-FAK的IC50為5 nM。PF-562271 (3.3 μM)導(dǎo)致PC3-M細(xì)胞中G1期阻滯。^[1] 在雞胚絨毛尿囊膜試驗(yàn)中，PF-562271 (1 nM)阻斷bFGF激發(fā)的血管再生。PF-262271有力的阻斷血管增生，而血管滲漏沒(méi)有可檢測(cè)的變化。^[2] PF-562271 (250 nM)完全抑制所有A431細(xì)胞侵襲到膠原凝膠。^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	PF-562271 (< 33 mg/kg p.o.)劑量時(shí)間依賴(lài)性抑制U87MG小鼠體內(nèi)腫瘤中FAK磷酸化。PF-562271 (50 mg/kg p.o. bid)引起B(yǎng)xPc3異種移植小鼠體內(nèi)86%的腫瘤生長(zhǎng)抑制，PC3-M異種移植小鼠體內(nèi)45%的腫瘤生長(zhǎng)抑制。在異種移植H125肺癌小鼠體內(nèi)處理過(guò)的腫瘤中，PF-562271 (25 mg/kg, bid)能夠引起2倍多的細(xì)胞凋亡。^[1] PF-562271 (33 mg/kg, p.o.)能夠超過(guò)24小時(shí)抑制小鼠體內(nèi)腫瘤細(xì)胞的廣泛運(yùn)動(dòng)。PF-562271 (33 mg/kg, p.o.)導(dǎo)致小鼠體內(nèi)E-鈣粘蛋白動(dòng)力學(xué)改變，這與E-鈣粘蛋白依賴(lài)性集體細(xì)胞運(yùn)動(dòng)的減少有關(guān)。^[3]在PC3M-luc-C6 皮下局部異種移植小鼠模型中，PF-562271 (25 mg/kg, p.o. bid)會(huì)引起62%的腫瘤生長(zhǎng)抑制。^[4]在植入MDA-MB-231細(xì)胞的大鼠脛骨中，PF-562,271 (5 mg/kg, oral)會(huì)導(dǎo)致骨鈣素和松質(zhì)骨的參數(shù)顯著且相似的增加，腫瘤生長(zhǎng)的減少，以及骨康復(fù)信號(hào)的出現(xiàn)。^[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	BXPC3或PC3-M異種移植的無(wú)胸腺雌性小鼠。
	Dosages	50毫克/千克
	Administration	口服強(qiáng)飼法

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18339875/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18677107/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21045155/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20495381/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18348298/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18339875/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18677107/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21045155/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20495381/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18348298/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	543.95	分子式	C₂₁H₂₁ClF₃N₇O₃S
CAS號(hào)	939791-41-0	SDF	Download PF-562271 HCl SDF
Smiles	CN(C1=C(C=CC=N1)CNC2=NC(=NC=C2C(F)(F)F)NC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)C4)S(=O)(=O)C.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (183.84 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (183.84 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (183.84 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	5mg/ml (9.19mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.4mg/ml (0.74mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 8mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線(xiàn)電話(huà)400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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