| S1274 |
BX-795
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BX-795 是一種有效的,特異性的PDK1抑制劑,在無細(xì)胞試驗中IC50為6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和PKC選擇性分別高140和1600倍。同時,相比于 GSK3β,作用于PDK1的選擇性高出100多倍。BX-795 可通過抑制 ULK1 來調(diào)節(jié)自噬。BX-795 還是一種有效的 TBK1 抑制劑,可阻斷 TBK1 和 IKKε,IC 50 值分別為 6 nM 和 41 nM。 |
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Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-1791
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Cell Rep, 2025, 44(7):115972
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EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
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| S7948 |
MRT67307 HCl
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MRT67307是一種高效的雙重的IKK? /TBK1抑制劑,其IC50分別為160和19 nM。MRT67307 可有效地抑制 ULK1 和 ULK2 并限制自噬。 |
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EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
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EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
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mBio, 2023, 10.1128/mbio.02506-23
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| S3648 |
Amlexanox
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Amlexanox是一種抗炎抗過敏免疫調(diào)節(jié)劑,也是蛋白激酶 TBK1 和 IKK-ε 的抑制劑。 |
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Biomed Pharmacother, 2025, 186:117991
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):286
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Sci Adv, 2025, 11(4):eadq2395
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| S8872 |
GSK8612
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GSK8612是高效選擇性TBK1抑制劑,pKd為8。 |
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Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08938-8
-
Nat Cell Biol, 2025, 27(8):1272-1287
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Autophagy, 2025, 1-23.
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| S8922 |
TBK1/IKKε-IN-5
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TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一種 TANK-binding kinase 1 (TBK1) 和 IκB kinase-ε (IKKε/IKK-i) 的雙重抑制劑,對于TBK1和IKKε的IC50值分別為1.0 nM和5.6 nM。TBK1 /IKKε被抑制可增強(qiáng)對PD-1阻斷的反應(yīng),從而有效地預(yù)測了體內(nèi)的腫瘤反應(yīng)。 |
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Autophagy, 2025, 1-23.
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Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-1791
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Sci Adv, 2024, 10(6):eadk2285
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| S8935 |
BAY-985
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BAY-985是一種有效、高選擇性的TBK1/IKKε抑制劑。 BAY-985對TBK1 (IC50 = 2 nM, low ATP assay; 30 nM, high ATP assay)和IKKε (IC50 = 2 nM)具有高效力,在機(jī)械性細(xì)胞phosphorylation of interferon regulatory factor 3(pIRF3)分析中也具有高效力(IC50 = 74 nM),并且對SK-MEL-2細(xì)胞具有抗增殖作用(IC50 = 900 nM)。 |
-
Nat Commun, 2023, 14(1):1399
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Nat Commun, 2023, 14(1):1399
-
Mol Cancer, 2022, 21(1):97
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| S6386 |
MRT67307
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MRT67307(IKKε/TBK1 Inhibitor II)抑制IKK?/TBK1,在體外ATP(終濃度 0.1 mM)實驗中,其IC50分別為160和19 nM,但當(dāng)其濃度為10 μM時,對 IKKα 和 IKKβ 沒有抑制作用。MRT67307 也是 ULK1 和 ULK2的抑制劑 ,其IC50分別為45和38 nM。MRT67307可阻斷細(xì)胞中的自噬(autophagy)。 |
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Front Pharmacol, 2022, 13:924523
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Microbiol Spectr, 2022, e0219321
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| S0425 |
TBK1/IKKε-IN-2
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TBK1/IKKε-IN-2 (Ikk epsilon-in-1, IKKε-IN-1, MDK10496)是一種 TBK1 和 IKKε 的雙重抑制劑。 |
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Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15000
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| F0255New |
Phospho-TBK1/NAK (Ser172) Antibody [H16A23]
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Phospho-TBK1/NAK (Ser172) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Phospho-TBK1/NAK (Ser172) protein. |
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| F0525 |
NAK/TBK1 Antibody [K6D9]
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NAK/TBK1,TBK1,TBK1/NAK |
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| S1274 |
BX-795
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BX-795 是一種有效的,特異性的PDK1抑制劑,在無細(xì)胞試驗中IC50為6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和PKC選擇性分別高140和1600倍。同時,相比于 GSK3β,作用于PDK1的選擇性高出100多倍。BX-795 可通過抑制 ULK1 來調(diào)節(jié)自噬。BX-795 還是一種有效的 TBK1 抑制劑,可阻斷 TBK1 和 IKKε,IC 50 值分別為 6 nM 和 41 nM。 |
- Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-1791
- Cell Rep, 2025, 44(7):115972
- EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
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| S7948 |
MRT67307 HCl
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MRT67307是一種高效的雙重的IKK? /TBK1抑制劑,其IC50分別為160和19 nM。MRT67307 可有效地抑制 ULK1 和 ULK2 并限制自噬。 |
- EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
- EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
- mBio, 2023, 10.1128/mbio.02506-23
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| S3648 |
Amlexanox
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Amlexanox是一種抗炎抗過敏免疫調(diào)節(jié)劑,也是蛋白激酶 TBK1 和 IKK-ε 的抑制劑。 |
- Biomed Pharmacother, 2025, 186:117991
- Cell Death Discov, 2025, 11(1):286
- Sci Adv, 2025, 11(4):eadq2395
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| S8872 |
GSK8612
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GSK8612是高效選擇性TBK1抑制劑,pKd為8。 |
- Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08938-8
- Nat Cell Biol, 2025, 27(8):1272-1287
- Autophagy, 2025, 1-23.
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| S8922 |
TBK1/IKKε-IN-5
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TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一種 TANK-binding kinase 1 (TBK1) 和 IκB kinase-ε (IKKε/IKK-i) 的雙重抑制劑,對于TBK1和IKKε的IC50值分別為1.0 nM和5.6 nM。TBK1 /IKKε被抑制可增強(qiáng)對PD-1阻斷的反應(yīng),從而有效地預(yù)測了體內(nèi)的腫瘤反應(yīng)。 |
- Autophagy, 2025, 1-23.
- Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-1791
- Sci Adv, 2024, 10(6):eadk2285
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| S8935 |
BAY-985
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BAY-985是一種有效、高選擇性的TBK1/IKKε抑制劑。 BAY-985對TBK1 (IC50 = 2 nM, low ATP assay; 30 nM, high ATP assay)和IKKε (IC50 = 2 nM)具有高效力,在機(jī)械性細(xì)胞phosphorylation of interferon regulatory factor 3(pIRF3)分析中也具有高效力(IC50 = 74 nM),并且對SK-MEL-2細(xì)胞具有抗增殖作用(IC50 = 900 nM)。 |
- Nat Commun, 2023, 14(1):1399
- Nat Commun, 2023, 14(1):1399
- Mol Cancer, 2022, 21(1):97
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| S6386 |
MRT67307
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MRT67307(IKKε/TBK1 Inhibitor II)抑制IKK?/TBK1,在體外ATP(終濃度 0.1 mM)實驗中,其IC50分別為160和19 nM,但當(dāng)其濃度為10 μM時,對 IKKα 和 IKKβ 沒有抑制作用。MRT67307 也是 ULK1 和 ULK2的抑制劑 ,其IC50分別為45和38 nM。MRT67307可阻斷細(xì)胞中的自噬(autophagy)。 |
- Front Pharmacol, 2022, 13:924523
- Microbiol Spectr, 2022, e0219321
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| S0425 |
TBK1/IKKε-IN-2
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TBK1/IKKε-IN-2 (Ikk epsilon-in-1, IKKε-IN-1, MDK10496)是一種 TBK1 和 IKKε 的雙重抑制劑。 |
- Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15000
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