MRT67307 HCl

目錄號：S7948 Purity: 99.80%

MRT67307是一種高效的雙重的IKK? /TBK1抑制劑，其IC50分別為160和19 nM。MRT67307 可有效地抑制 ULK1 和 ULK2 并限制自噬。

MRT67307 HCl Chemical Structure

CAS: 1781882-89-0

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	958.23	現(xiàn)貨
5mg	737.17	現(xiàn)貨
25mg	2841.93	現(xiàn)貨
100mg	6527.43	現(xiàn)貨
1g	24488.17	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.80%

99.80

MRT67307 HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	IκB IKK	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	BAY 11-7082 IKK-16 TPCA-1 Bay 11-7085 BMS-345541 IMD 0354 Bardoxolone Methyl SC-514 LY2409881 TBK1/IKKε-IN-5 PS-1145 Dehydrocostus Lactone Wedelolactone WS6 BAY-985 WS3 AZD3264 Rosmarinic acid TBK1/IKKε-IN-2	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫免疫/炎癥分子化合物庫小分子免疫腫瘤化合物庫 NF-κB信號通路庫 FDA抗癌藥物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

MRT67307是一種高效的雙重的IKK? /TBK1抑制劑，其IC50分別為160和19 nM。MRT67307 可有效地抑制 ULK1 和 ULK2 并限制自噬。

靶點(diǎn)

TBK1 ^[1] (Cell-free assay)	IKK? ^[1] (Cell-free assay)
19 nM	160 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在巨噬細(xì)胞中，MRT67307阻止了IRF3磷酸化以及IFNβ的產(chǎn)生。在野生型的MEF細(xì)胞中，MRT67307增強(qiáng)了IL-1刺激的p105的Ser933磷酸化以及RelA的Ser468和Ser536位磷酸化，并且增強(qiáng)了IL-1刺激的NF-κB-依賴性的基因轉(zhuǎn)錄激活。^[1] 此外，MRT67307對IL-10產(chǎn)生的促進(jìn)以及對促炎癥細(xì)胞因子的抑制是通過CRTC3依賴性的模式實(shí)現(xiàn)的。^[2] MRT67307還抑制了MEF細(xì)胞中的ULK并且阻斷了自噬。^[3]
激酶實(shí)驗(yàn)	蛋白激酶試驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	底物和激酶溶解在50 mM Tris/HCl (pH 7.5)，0.1% 2-巰基乙酸，0.1 mM EGTA 和10 mM醋酸鎂溶液中。反應(yīng)用終濃度為0.1 mM的[γ-³²P]ATP (2500 c.p.m./pmol)啟動(dòng)，30 °C進(jìn)行15min后，用終濃度為1.0% (w/v)SDS和終濃度為20 mM的EDTA終止。100 °C加熱5min后用SDS/PAGE分離, 磷酸化的蛋白用放射自顯影技術(shù)進(jìn)行檢測。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	MEFs和293T細(xì)胞
	濃度	10 μM
	孵育時(shí)間	1 h
	方法	將MEFs和293T細(xì)胞培養(yǎng)于含10%FBS和penicillin/streptomycin的 DMEM中，在37℃、5% CO2的細(xì)胞培養(yǎng)箱中培養(yǎng)。為了誘導(dǎo)自噬，當(dāng)細(xì)胞生長至達(dá)到75%，洗滌細(xì)胞兩次，然后將細(xì)胞孵育在EBSS中，加入10 μM MRT67307, 1 μM MRT68921或50 nM bafilomycin A1，處理1小時(shí)，然后對細(xì)胞進(jìn)行溶解、免疫印跡分析。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	p-IRF3 / IRF3 / pTBK1 / TBK1 / IKKε pSTAT3 / STAT3		24444711

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21138416/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23033494/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25833948/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21138416/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23033494/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25833948/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	464.6 (free-base)	分子式	C₂₆H₃₆N₆O₂· xHCl
CAS號	1781882-89-0	SDF	Download MRT67307 HCl SDF
Smiles	C1CC(C1)C(=O)NCCCNC2=NC(=NC=C2C3CC3)NC4=CC=CC(=C4)CN5CCOCC5
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 92 mg/mL ( ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 92 mg/mL

Ethanol : 92 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL ( ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 10 mg/mL

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4.600mg/ml (9.90mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL92mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.770mg/ml (1.66mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 15.4mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):