| S1561 |
BMS-777607
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BMS-777607 (BMS 817378)是一種Met相關(guān)的抑制劑,作用于c-Met,Axl,Ron和Tyro3,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM和4.3 nM,作用于Met相關(guān)靶點(diǎn)比作用于Lck, VEGFR-2,和TrkA/B選擇性高40倍,比作用于其他受體和非受體激酶選擇性高500多倍。 |
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Cell Rep, 2025, 44(8):116096
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Front Immunol, 2025, 16:1601420
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Endocrinology, 2025, 166(11)bqaf146
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| S7638 |
LDC1267
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LDC1267是一種高選擇性的TAM kinase抑制劑,對(duì) Mer,Tyro3,和 Axl的IC50分別為<5 nM,8 nM,和 29 nM。對(duì)Met,Aurora B,Lck,Src,和 CDK8的活性較低。
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Cell Metab, 2021, S1550-4131(21)00326-0
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J Clin Invest, 2021, 131(8)e139434 139434
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J Clin Invest, 2021, 131(8)139434
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| S7576 |
UNC2025 HCl
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UNC2025 HCl 是一種有效且口服生物可利用的雙重MER/FLT3抑制劑,IC50分別為0.74 nM 和 0.8 nM,選擇性比作用于Axl和 Tyro3大約高20倍。
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Immunity, 2023, 56(8):1778-1793.e10
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Cell Rep, 2022, 38(13):110600
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Cancers (Basel), 2021, 13(23)6072
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| S9662 |
UNC2025
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UNC2025 是一種有效的、口服活性的 FLT3 和 MER 的雙重抑制劑,對(duì)應(yīng)的IC50值分別為0.35 nM和0.46 nM。UNC2025 還抑制 AXL、TRKA、TRKC、QIK、TYRO3、SLK、NuaK1、Kit (c-Kit) 和 Met (c-Met),對(duì)應(yīng)的IC50值分別為1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM 和 364 nM。 |
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iScience, 2024, 27(7):110226
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Commun Biol, 2023, 6(1):916
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Commun Biol, 2023, 6(1):916
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| S8570 |
CEP-40783 (RXDX-106)
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CEP-40783 (RXDX-106)是一種可口服的、有效的、選擇性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)抑制劑,在肽段磷酸化實(shí)驗(yàn)中具有較低的納摩爾級(jí)別生化活性;在體外激酶結(jié)合試驗(yàn)中具有慢速的解離率(T1/2 >120 min)。 |
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UNIVERSITY OF CALIFORNIA, 2023,
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bioRxiv, 2023, 2023.10.20.563266
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Mol Cancer Res, 2022, 20(4):542-555
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| S7325 |
UNC2881
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UNC2881 是一種特異性的Mer tyrosine kinase抑制劑,IC50為 4.3 nM, 其選擇性分別超過(guò)Axl和Tyro3的選擇性 83倍,58倍。 |
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Cell Rep, 2020, 30(11):3671-3681
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Front Immunol, 2019, 10:2647
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| F0612 |
Tyro3 Antibody [E18F19]
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| E5942New |
UNC9426
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UNC9426 (compound 12) 是一種強(qiáng)效且口服生物可利用的 TYRO3 抑制劑,IC50 為 2.1 nM。它能夠降低血小板聚集,且不延長(zhǎng)出血時(shí)間,并有效抑制腫瘤細(xì)胞和巨噬細(xì)胞中TYRO3介導(dǎo)的信號(hào)通路。 |
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| S0071 |
RU-301
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RU-301 是一種泛 TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) 的抑制劑,可阻斷Axl受體二聚化位點(diǎn),對(duì)應(yīng)的Kd值12 μM,IC50值為10 μM。 |
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| A2698 |
Anti-TYRO3 (ELB031)
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Anti-TYRO3 (ELB031) 是一種針對(duì) TYRO3 和 MERTK 的單克隆抗體。 |
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| S1561 |
BMS-777607
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BMS-777607 (BMS 817378)是一種Met相關(guān)的抑制劑,作用于c-Met,Axl,Ron和Tyro3,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM和4.3 nM,作用于Met相關(guān)靶點(diǎn)比作用于Lck, VEGFR-2,和TrkA/B選擇性高40倍,比作用于其他受體和非受體激酶選擇性高500多倍。 |
- Cell Rep, 2025, 44(8):116096
- Front Immunol, 2025, 16:1601420
- Endocrinology, 2025, 166(11)bqaf146
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| S7638 |
LDC1267
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LDC1267是一種高選擇性的TAM kinase抑制劑,對(duì) Mer,Tyro3,和 Axl的IC50分別為<5 nM,8 nM,和 29 nM。對(duì)Met,Aurora B,Lck,Src,和 CDK8的活性較低。
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- Cell Metab, 2021, S1550-4131(21)00326-0
- J Clin Invest, 2021, 131(8)e139434 139434
- J Clin Invest, 2021, 131(8)139434
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| S7576 |
UNC2025 HCl
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UNC2025 HCl 是一種有效且口服生物可利用的雙重MER/FLT3抑制劑,IC50分別為0.74 nM 和 0.8 nM,選擇性比作用于Axl和 Tyro3大約高20倍。
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- Immunity, 2023, 56(8):1778-1793.e10
- Cell Rep, 2022, 38(13):110600
- Cancers (Basel), 2021, 13(23)6072
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| S9662 |
UNC2025
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UNC2025 是一種有效的、口服活性的 FLT3 和 MER 的雙重抑制劑,對(duì)應(yīng)的IC50值分別為0.35 nM和0.46 nM。UNC2025 還抑制 AXL、TRKA、TRKC、QIK、TYRO3、SLK、NuaK1、Kit (c-Kit) 和 Met (c-Met),對(duì)應(yīng)的IC50值分別為1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM 和 364 nM。 |
- iScience, 2024, 27(7):110226
- Commun Biol, 2023, 6(1):916
- Commun Biol, 2023, 6(1):916
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| S8570 |
CEP-40783 (RXDX-106)
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CEP-40783 (RXDX-106)是一種可口服的、有效的、選擇性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)抑制劑,在肽段磷酸化實(shí)驗(yàn)中具有較低的納摩爾級(jí)別生化活性;在體外激酶結(jié)合試驗(yàn)中具有慢速的解離率(T1/2 >120 min)。 |
- UNIVERSITY OF CALIFORNIA, 2023,
- bioRxiv, 2023, 2023.10.20.563266
- Mol Cancer Res, 2022, 20(4):542-555
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| S7325 |
UNC2881
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UNC2881 是一種特異性的Mer tyrosine kinase抑制劑,IC50為 4.3 nM, 其選擇性分別超過(guò)Axl和Tyro3的選擇性 83倍,58倍。 |
- Cell Rep, 2020, 30(11):3671-3681
- Front Immunol, 2019, 10:2647
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| E5942New |
UNC9426
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UNC9426 (compound 12) 是一種強(qiáng)效且口服生物可利用的 TYRO3 抑制劑,IC50 為 2.1 nM。它能夠降低血小板聚集,且不延長(zhǎng)出血時(shí)間,并有效抑制腫瘤細(xì)胞和巨噬細(xì)胞中TYRO3介導(dǎo)的信號(hào)通路。 |
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RU-301
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RU-301 是一種泛 TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) 的抑制劑,可阻斷Axl受體二聚化位點(diǎn),對(duì)應(yīng)的Kd值12 μM,IC50值為10 μM。 |
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