CEP-40783 (RXDX-106)

目錄號(hào)：S8570 Purity: 99.57%

CEP-40783 (RXDX-106)是一種可口服的、有效的、選擇性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)抑制劑，在肽段磷酸化實(shí)驗(yàn)中具有較低的納摩爾級(jí)別生化活性；在體外激酶結(jié)合試驗(yàn)中具有慢速的解離率（T1/2 >120 min）。

CEP-40783 (RXDX-106) Chemical Structure

CAS: 1437321-24-8

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	1393.12	現(xiàn)貨
25mg	4234.32	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.57%

99.57

CEP-40783 (RXDX-106)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Bemcentinib (R428) Dubermatinib(TP-0903) LDC1267 UNC2025 HCl SGI-7079 Tamnorzatinib (ONO-7475)	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) 酪氨酸激酶抑制劑分子庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

Axl ^[2] (Cell-free assay)	c-Met ^[2] (Cell-free assay)	Tyro3 ^[2] (Cell-free assay)	MER ^[2] (Cell-free assay)	Tyro3 ^[2] (Cell-free assay)	點(diǎn)擊更多
7 nM	12 nM	19 nM	29 nM	29 nM	點(diǎn)擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	RXDX-106可抑制TAM和c-MET磷酸化，伴隨著下游MAPK和PI3K信號(hào)以及細(xì)胞活性的降低^[1]。在表達(dá)TAM細(xì)胞中，亞納摩爾濃度的RXDX-106能完全抑制細(xì)胞增殖和細(xì)胞活性^[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	3T3細(xì)胞
	濃度	0.25, 1, 2.5, 10, 25, 100, 250 nM
	孵育時(shí)間	30 min
	方法	用vehicle或RXDX-106處理表達(dá)Tyro3, Axl 或 Mer的3T3細(xì)胞，處理30分鐘，檢測(cè)受體磷酸化情況。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	p-MerTK / MerTK / p-ERK / ERK / p-AKT / AKT		29285287

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	RXDX-106可抑制具有活化TAM基因融合的腫瘤并影響表達(dá)TAM的腫瘤微環(huán)境，從而形成整體的抗癌環(huán)境^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	SCID Beige mice
	Dosages	30 mg/kg
	Administration	p.o.

參考文獻(xiàn)
[1]http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/4191 [2]https://ignyta.com/files/Ignyta_EORTC_NCI_AACR_2016_RXDX106_nonIO_FINAL3-b.pdf

參考文獻(xiàn)

[1]http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/4191
[2]https://ignyta.com/files/Ignyta_EORTC_NCI_AACR_2016_RXDX106_nonIO_FINAL3-b.pdf

化學(xué)信息&溶解度

分子量	588.56	分子式	C₃₁H₂₆F₂N₄O₆
CAS號(hào)	1437321-24-8	SDF	Download CEP-40783 (RXDX-106) SDF
Smiles	CC(C)N1C=C(C(=O)N(C1=O)C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C5C=C(C(=CC5=NC=C4)OC)OC)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 10 mg/mL ( (16.99 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (3.39 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (169.9 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (5.09 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.500mg/ml (0.85mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL10mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.500mg/ml (0.85mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 10mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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