| S2003 |
Maraviroc
|
Maraviroc是一種CCR5拮抗劑,作用于MIP-1α,MIP-1β和RANTES,無細(xì)胞試驗中IC50分別為3.3 nM,7.2 nM和5.2 nM。Maraviroc可應(yīng)用于治療HIV感染。 |
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4591
-
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711
-
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):696
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| S2907 |
Pirfenidone
|
Pirfenidone抑制TGF-β產(chǎn)生和TGF-β刺激的膠原蛋白產(chǎn)生,且降低TNF-α和IL-1β產(chǎn)生,具有抗纖維化和抗炎特性。Pirfenidone可減弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2) 和 CCL12的生成,并具有抗纖維化的活性。Phase 3。 |
-
Biomed Pharmacother, 2025, 188:118216
-
Eur Respir J, 2024, 2300580
-
Phytomedicine, 2024, 135:156051
|
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| S8512 |
Cenicriviroc
|
Cenicriviroc是一種有效的、口服活性的 CC chemokine receptor 2 (CCR2) 和 CCR5 的雙效抑制劑。Cenicriviroc 還可抑制 HIV-1 和 HIV-2 并具有有效的抗炎和抗感染活性。 |
-
Nature, 2025, 10.1038/s41586-024-08535-1
-
Int J Biol Sci, 2023, 19(8):2572-2587
-
Stem Cells, 2023, 41(6):672-683
|
|
| S2004 |
Vicriviroc Malate
|
Vicriviroc (SCH-417690, SCH-D)是一種有效的CCR5拮抗劑,IC50為0.91 nM,對遺傳多樣性的HIV-1分離株具有廣譜活性,對具有RTI, PRI,和MDR表型的病毒也具有耐藥性。Phase 3。 |
-
Nature, 2013, 493(7430):51-5
-
Cancer Res, 2012, 72(15):3839-50
-
J Antimicrob Chemot, 2011, 66(4):802-12
|
|
| S8501 |
Adaptavir (DAPTA)
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Adaptavir (DAPTA, D-Ala-peptide T-amide, peptide T) 是一種水溶性的、有效的、選擇性CCR5拮抗劑,有效地抑制特異性依賴于CD4的CCR5與gp120 Bal和CM235的結(jié)合,IC50分別為0.06 nM和0.32 nM。 |
-
Cell Death Dis, 2022, 13(5):478
-
Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(9)e2017282118
-
FEBS J, 2020, 287(11):2367-2385
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| S8324 |
ZK756326 2HCl
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ZK756326是CCR8(趨化因子受體8)的完全激動劑。IC50為1.8 μM。它可劑量依賴性地引起胞內(nèi)鈣含量的增加以及CCL1與受體的交叉脫敏。 |
-
Cancer Immunol Immunother, 2022, 10.1007/s00262-022-03196-3
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J Exp Med, 2019, 216(12):2763-2777
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| S0129 |
SB-297006
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SB-297006 是一種 C-C chemokine receptor 3 (CCR3) 的拮抗劑,可抑制抗原誘導(dǎo)的T(h)2和嗜酸性粒細(xì)胞在肺中的累積。SB-297006 可抑制CCL11誘導(dǎo)的Th2趨化性,其IC50值為2.5 μM。 |
-
JHEP Rep, 2023, 5(9):100805
-
JHEP Rep, 2023, 5(9):100805
-
Cell Death Dis, 2022, 13(5):478
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|
| S8220 |
INCB3344
|
INCB3344是一種有效的、選擇性的、口服生物可利用的CCR2拮抗劑,結(jié)合拮抗劑的IC50分別為5.1 nM (hCCR2)和9.5 nM (mCCR2),拮抗趨化活性的IC50分別為3.8 nM (hCCR2)和7.8 nM (mCCR2)。 |
-
Biomedicines, 2025, 13(7)1763
-
MedComm (2020), 2024, 5(5):e535
-
Commun Biol, 2024, 7(1):488
|
|
| S3383 |
RS102895
|
RS 102895 是 CCR2 的小分子拮抗劑,IC50 為 360 nM。 |
-
Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
-
Theranostics, 2022, 12(17):7351-7370
|
|
| S3494 |
Vicriviroc maleate
|
Vicriviroc maleate(SCH-417690 maleate,SCH-D maleate)是一種有效的、選擇性的、口服生物可利用的、可穿透CNS的CCR5拮抗劑,Ki為2.5 nM,還能抑制PBMC細(xì)胞中的HIV-1。 |
-
Breast Cancer Res, 2021, 23(1):11
|
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| S6555 |
AZD2098
|
AZD2098是有效的CCR4 receptor拮抗劑,pIC50為7.8。 |
-
Neurooncol Adv, 2022, 4(1):vdab194
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|
| S3479 |
R243
|
R243 是一種 Chemokine (C-C motif) receptor 8 (CCR8) 信號轉(zhuǎn)導(dǎo)和趨化性的抑制劑。 |
-
Cell Prolif, 2025, e70032.
|
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| E4715 |
SB-328437
|
SB-328437 是一種非肽類小分子,是 CCR3 的強效選擇性拮抗劑,IC50 為 4.5 nM。它對嗜酸性粒細(xì)胞募集至關(guān)重要,而這一過程被認(rèn)為在包括哮喘、過敏性鼻炎和濕疹在內(nèi)的多種炎癥疾病的病理學(xué)中至關(guān)重要。 |
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| S7604 |
BX471
|
BX471 (ZK811752, BAY 865047, SH T 04268H) 是一種有效的非肽 CC 趨化因子受體-1 (CCR1) 拮抗劑,在 MIP-1α 和 MCP-3 與 CCR1 轉(zhuǎn)染的 HEK23 細(xì)胞結(jié)合中,Ki 值分別為 1 nM 和 5.5 nM。 |
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4581
-
Commun Biol, 2024, 7(1):1304
|
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| S7538 |
RS-102895 Hydrochloride
|
RS-102895 hydrochloride (HCl) 是一種有效的 Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) 的拮抗劑,其IC50值為360 nM,對CCR1無影響。RS-102895 hydrochloride 還可抑制細(xì)胞中的 human α1a 和 α1d receptors,大鼠腦皮質(zhì) 5-HT1a receptor,其IC50值分別為130 nM、320 nM和470 nM。 |
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| E0486 |
C-021
|
C-021是一種有效的CCR4拮抗劑,抑制人和小鼠趨化性的IC50分別為0.14 μM和39 nM。 |
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| S0777 |
Isuzinaxib (APX-115 free base)
|
Isuzinaxib (APX-115 free base, Ewha-18278 free base) 是一種有效的、口服活性的 pan NADPH oxidase (pan-Nox) 的抑制劑,對Nox1、Nox2和Nox4的Ki值分別為1.08 μM、0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 可在糖尿病性腎中顯著地抑制 MCP-1/CCL2、IL-6 和 TNFα。 |
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| A2630 |
Anti-CCR7 / CD197 (R707)
|
Anti-CCR7 / CD197 (R707) 是一種針對 CCR7 信號傳導(dǎo)和功能的全人源抗體。它具有預(yù)防急性移植物抗宿主病 (aGVHD) 的潛力。MW :145.36 KD。 |
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| S9738 |
RS504393
|
RS504393是一種具有極強選擇性的趨化因子受體2(CC chemokine receptor 2,CCR2) 拮抗劑,IC50為98 nM,當(dāng)給藥濃度較高時,也可靶向趨化因子受體2b(CC chemokine receptor 2b,CCR2b) 和趨化因子受體1(CC chemokine receptor 1,CCR1)進行抑制。 |
-
Mol Psychiatry, 2024, 10.1038/s41380-024-02826-9
|
|
| S0085 |
BMS-813160
|
BMS-813160 是一種有效的、吸收良好的 CCR2 和 CCR5 趨化因子的雙重拮抗劑。BMS-813160 可抑制炎癥過程、血管生成、腫瘤細(xì)胞遷移、腫瘤細(xì)胞的增殖和侵襲。 |
-
Commun Biol, 2024, 7(1):1304
-
Mater Today (Kidlington), 2023, 62:33-50
|
|
| E0395 |
Vercirnon
|
Vercirnon (GSK1605786A, CCX-282, Traficet-EN)是一種口服生物可利用的、選擇性的、有效的CCR9拮抗劑,是ccl25導(dǎo)向的兩種CCR9剪接趨化的等效抑制劑。 |
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|
| E5955New |
CCR6 antagonist 1
|
CCR6 antagonist 1 是一種有效的CCR6拮抗劑,能夠抑制CCL20/CCR6軸。它可用于研究自身免疫介導(dǎo)的炎癥性疾病,例如炎癥性腸病(IBD)。 |
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| S8361 |
PF-4136309
|
PF-4136309 (INCB8761, PF-04136309) 是一種有效的、選擇性的、口服生物可利用的 CCR2 拮抗劑,對人 CCR2 的 IC50 為 5.2 nM。 |
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
|
|
| S3032 |
Bindarit (AF2838)
|
Bindarit是天然化合物,具有特定抗炎活性,因為選擇性抑制炎癥趨化因子亞家族,包括單核細(xì)胞趨化蛋白MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7, 和 MCP-2/CCL8。 |
-
Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
-
PLoS Pathog, 2024, 20(11):e1012747
-
J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)02393-1
|
|
| S0438 |
TAK-779
|
TAK-779(Takeda 779) 是一種非肽化合物,是 CCR5 和 CXCR3 的強效拮抗劑,對 CCR5 的 Ki 值為 1.1 nM。它還表現(xiàn)出對 R5 HIV-1 復(fù)制 的高效和選擇性抑制,EC50 和 EC90 分別為 1.2 和 5.7 nM。它還能抑制 SARS-CoV-2 相關(guān)急性呼吸窘迫綜合征小鼠模型中細(xì)胞因子風(fēng)暴的發(fā)展。 |
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| A2568 |
Mogamulizumab (Anti-CCR4 / CD194)
|
Mogamulizumab (Anti-CCR4 / CD194) 是一種針對 CCR4 的去巖藻糖基化人源化重組單克隆抗體。 Mogamulizumab 可以通過抗體依賴性細(xì)胞毒性 (ADCC) 消除腫瘤細(xì)胞。 Mogamulizumab 可用于癌癥、成人 T 細(xì)胞白血病/淋巴瘤 (ATLL)、皮膚 T 細(xì)胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。分子量:145.5 KD。 |
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| A2569 |
Plozalizumab (Anti-CCR2 / CD192)
|
Plozalizumab (Anti-CCR2 / CD192) 是一種針對 CCR2 的特異性人源化單克隆抗體。 Plozalizumab 可用于惡性黑色素瘤研究。分子量:145.5 KD。 |
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| A2040 |
Leronlimab (anti-CCR5)
|
Leronlimab (anti-CCR5) (PRO 140; Vyrologix)是一種人源化的CCR5單克隆抗體,可阻斷乳腺癌細(xì)胞轉(zhuǎn)移,增強DNA損傷化療誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡。目前正在研究將它作為治療艾滋病毒感染的一種潛在治療方法。 |
|
|
| S3205 |
Perillaldehyde
|
Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA) 是紫蘇 Perilla frutescens(一種傳統(tǒng)的抗氧化劑)的主要成分,可抑制BaP誘導(dǎo)的 AHR 的活化和 ROS 的產(chǎn)生,抑制 BaP/AHR 介導(dǎo)的 CCL2 chemokine 的釋放,并激活 NRF2/HO1 抗氧化劑途徑。 |
-
Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1598520
|
|
| A5211 |
CCR8 Rabbit Recombinant mAb
|
CCR8 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total CCR8. |
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| A5109 |
CCR7 Rabbit Recombinant mAb
|
CCR7 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of total CCR7. |
-
J Nanobiotechnology, 2025, 10.1186/s12951-025-03840-x
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| S2907 |
Pirfenidone
|
Pirfenidone抑制TGF-β產(chǎn)生和TGF-β刺激的膠原蛋白產(chǎn)生,且降低TNF-α和IL-1β產(chǎn)生,具有抗纖維化和抗炎特性。Pirfenidone可減弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2) 和 CCL12的生成,并具有抗纖維化的活性。Phase 3。 |
- Biomed Pharmacother, 2025, 188:118216
- Eur Respir J, 2024, 2300580
- Phytomedicine, 2024, 135:156051
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| S8512 |
Cenicriviroc
|
Cenicriviroc是一種有效的、口服活性的 CC chemokine receptor 2 (CCR2) 和 CCR5 的雙效抑制劑。Cenicriviroc 還可抑制 HIV-1 和 HIV-2 并具有有效的抗炎和抗感染活性。 |
- Nature, 2025, 10.1038/s41586-024-08535-1
- Int J Biol Sci, 2023, 19(8):2572-2587
- Stem Cells, 2023, 41(6):672-683
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| S2004 |
Vicriviroc Malate
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Vicriviroc (SCH-417690, SCH-D)是一種有效的CCR5拮抗劑,IC50為0.91 nM,對遺傳多樣性的HIV-1分離株具有廣譜活性,對具有RTI, PRI,和MDR表型的病毒也具有耐藥性。Phase 3。 |
- Nature, 2013, 493(7430):51-5
- Cancer Res, 2012, 72(15):3839-50
- J Antimicrob Chemot, 2011, 66(4):802-12
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| S3479 |
R243
|
R243 是一種 Chemokine (C-C motif) receptor 8 (CCR8) 信號轉(zhuǎn)導(dǎo)和趨化性的抑制劑。 |
- Cell Prolif, 2025, e70032.
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| S7604 |
BX471
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BX471 (ZK811752, BAY 865047, SH T 04268H) 是一種有效的非肽 CC 趨化因子受體-1 (CCR1) 拮抗劑,在 MIP-1α 和 MCP-3 與 CCR1 轉(zhuǎn)染的 HEK23 細(xì)胞結(jié)合中,Ki 值分別為 1 nM 和 5.5 nM。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):4581
- Commun Biol, 2024, 7(1):1304
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| S0777 |
Isuzinaxib (APX-115 free base)
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Isuzinaxib (APX-115 free base, Ewha-18278 free base) 是一種有效的、口服活性的 pan NADPH oxidase (pan-Nox) 的抑制劑,對Nox1、Nox2和Nox4的Ki值分別為1.08 μM、0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 可在糖尿病性腎中顯著地抑制 MCP-1/CCL2、IL-6 和 TNFα。 |
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| S3032 |
Bindarit (AF2838)
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Bindarit是天然化合物,具有特定抗炎活性,因為選擇性抑制炎癥趨化因子亞家族,包括單核細(xì)胞趨化蛋白MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7, 和 MCP-2/CCL8。 |
- Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
- PLoS Pathog, 2024, 20(11):e1012747
- J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)02393-1
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| S3205 |
Perillaldehyde
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Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA) 是紫蘇 Perilla frutescens(一種傳統(tǒng)的抗氧化劑)的主要成分,可抑制BaP誘導(dǎo)的 AHR 的活化和 ROS 的產(chǎn)生,抑制 BaP/AHR 介導(dǎo)的 CCL2 chemokine 的釋放,并激活 NRF2/HO1 抗氧化劑途徑。 |
- Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1598520
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| S2003 |
Maraviroc
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Maraviroc是一種CCR5拮抗劑,作用于MIP-1α,MIP-1β和RANTES,無細(xì)胞試驗中IC50分別為3.3 nM,7.2 nM和5.2 nM。Maraviroc可應(yīng)用于治療HIV感染。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):4591
- Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711
- J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):696
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| S8501 |
Adaptavir (DAPTA)
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Adaptavir (DAPTA, D-Ala-peptide T-amide, peptide T) 是一種水溶性的、有效的、選擇性CCR5拮抗劑,有效地抑制特異性依賴于CD4的CCR5與gp120 Bal和CM235的結(jié)合,IC50分別為0.06 nM和0.32 nM。 |
- Cell Death Dis, 2022, 13(5):478
- Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(9)e2017282118
- FEBS J, 2020, 287(11):2367-2385
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| S0129 |
SB-297006
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SB-297006 是一種 C-C chemokine receptor 3 (CCR3) 的拮抗劑,可抑制抗原誘導(dǎo)的T(h)2和嗜酸性粒細(xì)胞在肺中的累積。SB-297006 可抑制CCL11誘導(dǎo)的Th2趨化性,其IC50值為2.5 μM。 |
- JHEP Rep, 2023, 5(9):100805
- JHEP Rep, 2023, 5(9):100805
- Cell Death Dis, 2022, 13(5):478
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| S8220 |
INCB3344
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INCB3344是一種有效的、選擇性的、口服生物可利用的CCR2拮抗劑,結(jié)合拮抗劑的IC50分別為5.1 nM (hCCR2)和9.5 nM (mCCR2),拮抗趨化活性的IC50分別為3.8 nM (hCCR2)和7.8 nM (mCCR2)。 |
- Biomedicines, 2025, 13(7)1763
- MedComm (2020), 2024, 5(5):e535
- Commun Biol, 2024, 7(1):488
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| S3383 |
RS102895
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RS 102895 是 CCR2 的小分子拮抗劑,IC50 為 360 nM。 |
- Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
- Theranostics, 2022, 12(17):7351-7370
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| S3494 |
Vicriviroc maleate
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Vicriviroc maleate(SCH-417690 maleate,SCH-D maleate)是一種有效的、選擇性的、口服生物可利用的、可穿透CNS的CCR5拮抗劑,Ki為2.5 nM,還能抑制PBMC細(xì)胞中的HIV-1。 |
- Breast Cancer Res, 2021, 23(1):11
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| S6555 |
AZD2098
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AZD2098是有效的CCR4 receptor拮抗劑,pIC50為7.8。 |
- Neurooncol Adv, 2022, 4(1):vdab194
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| E4715 |
SB-328437
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SB-328437 是一種非肽類小分子,是 CCR3 的強效選擇性拮抗劑,IC50 為 4.5 nM。它對嗜酸性粒細(xì)胞募集至關(guān)重要,而這一過程被認(rèn)為在包括哮喘、過敏性鼻炎和濕疹在內(nèi)的多種炎癥疾病的病理學(xué)中至關(guān)重要。 |
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| S7538 |
RS-102895 Hydrochloride
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RS-102895 hydrochloride (HCl) 是一種有效的 Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) 的拮抗劑,其IC50值為360 nM,對CCR1無影響。RS-102895 hydrochloride 還可抑制細(xì)胞中的 human α1a 和 α1d receptors,大鼠腦皮質(zhì) 5-HT1a receptor,其IC50值分別為130 nM、320 nM和470 nM。 |
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| E0486 |
C-021
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C-021是一種有效的CCR4拮抗劑,抑制人和小鼠趨化性的IC50分別為0.14 μM和39 nM。 |
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| S9738 |
RS504393
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RS504393是一種具有極強選擇性的趨化因子受體2(CC chemokine receptor 2,CCR2) 拮抗劑,IC50為98 nM,當(dāng)給藥濃度較高時,也可靶向趨化因子受體2b(CC chemokine receptor 2b,CCR2b) 和趨化因子受體1(CC chemokine receptor 1,CCR1)進行抑制。 |
- Mol Psychiatry, 2024, 10.1038/s41380-024-02826-9
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| S0085 |
BMS-813160
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BMS-813160 是一種有效的、吸收良好的 CCR2 和 CCR5 趨化因子的雙重拮抗劑。BMS-813160 可抑制炎癥過程、血管生成、腫瘤細(xì)胞遷移、腫瘤細(xì)胞的增殖和侵襲。 |
- Commun Biol, 2024, 7(1):1304
- Mater Today (Kidlington), 2023, 62:33-50
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| E0395 |
Vercirnon
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Vercirnon (GSK1605786A, CCX-282, Traficet-EN)是一種口服生物可利用的、選擇性的、有效的CCR9拮抗劑,是ccl25導(dǎo)向的兩種CCR9剪接趨化的等效抑制劑。 |
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| E5955New |
CCR6 antagonist 1
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CCR6 antagonist 1 是一種有效的CCR6拮抗劑,能夠抑制CCL20/CCR6軸。它可用于研究自身免疫介導(dǎo)的炎癥性疾病,例如炎癥性腸病(IBD)。 |
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| S8361 |
PF-4136309
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PF-4136309 (INCB8761, PF-04136309) 是一種有效的、選擇性的、口服生物可利用的 CCR2 拮抗劑,對人 CCR2 的 IC50 為 5.2 nM。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
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| S0438 |
TAK-779
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TAK-779(Takeda 779) 是一種非肽化合物,是 CCR5 和 CXCR3 的強效拮抗劑,對 CCR5 的 Ki 值為 1.1 nM。它還表現(xiàn)出對 R5 HIV-1 復(fù)制 的高效和選擇性抑制,EC50 和 EC90 分別為 1.2 和 5.7 nM。它還能抑制 SARS-CoV-2 相關(guān)急性呼吸窘迫綜合征小鼠模型中細(xì)胞因子風(fēng)暴的發(fā)展。 |
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