Isuzinaxib (APX-115 free base)

別名: Ewha-18278 free base

目錄號：S0777 Purity: 99.05%

Isuzinaxib (APX-115 free base, Ewha-18278 free base) 是一種有效的、口服活性的 pan NADPH oxidase (pan-Nox) 的抑制劑，對Nox1、Nox2和Nox4的Ki值分別為1.08 μM、0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 可在糖尿病性腎中顯著地抑制 MCP-1/CCL2、IL-6 和 TNFα。

Isuzinaxib (APX-115 free base) Chemical Structure

CAS: 1270084-92-8

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1970	現(xiàn)貨
5mg	1770.17	現(xiàn)貨
25mg	5870.96	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.05%

99.05

Isuzinaxib (APX-115 free base)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	NOX1 NOX4 NOX2	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Setanaxib (GKT137831) DPI (Diphenyleneiodonium chloride) NAD+ (β-DPN) 2-Acetylphenothiazine (ML171) VAS2870 GLX351322 GSK2795039	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

MCP-1/CCL2 ^[2]	IL-6 ^[1]	TNFα ^[2]	NOX2 ^[1] (Cell-free assay)	NOX4 ^[1] (Cell-free assay)	點擊更多
			0.57 μM(Ki)	0.63 μM(Ki)	點擊更多

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04534439	Completed	Diabetic Nephropathies\|Diabetes Mellitus Type 2\|Nephropathy Diabetic	Aptabio Therapeutics Inc.	August 24 2020	Phase 2

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26975635/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28165467/

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26975635/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28165467/

化學信息&溶解度

分子量	279.34	分子式	C₁₇H₁₇N₃O
CAS號	1270084-92-8	SDF	--
Smiles	CCCC1=C(NN(C1=O)C2=CC=CC=N2)C3=CC=CC=C3
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 56 mg/mL ( (200.47 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 56 mg/mL (200.47 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 56 mg/mL ( (200.47 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 56 mg/mL (200.47 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 56 mg/mL ( (200.47 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 56 mg/mL (200.47 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.800mg/ml (10.02mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL56mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.400mg/ml (5.01mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 28mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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