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Pirfenidone
別名: S-7701, AMR-69 中文名稱：吡非尼酮
Pirfenidone抑制TGF-β產(chǎn)生和TGF-β刺激的膠原蛋白產(chǎn)生，且降低TNF-α和IL-1β產(chǎn)生，具有抗纖維化和抗炎特性。Pirfenidone可減弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2) 和 CCL12的生成，并具有抗纖維化的活性。Phase 3。
Pirfenidone Chemical Structure
CAS: 53179-13-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.98%
99.98
Pirfenidone相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| F10 | Cell growth assay | 0, 0.1, 0.3 mg/ml | 3 days | PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml | 30621175 |
| E9 | Cell growth assay | 0, 0.1, 0.3 mg/ml | 3 days | PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml | 30621175 |
| PC-3 | Cell growth assay | 0, 0.1, 0.3 mg/ml | 3 days | PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml | 30621175 |
| LNCaP | Cell growth assay | 0, 0.1, 0.3 mg/ml | 3 days | PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml | 30621175 |
| AIDL | Cell growth assay | 0, 0.1, 0.3 mg/ml | 3 days | PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml | 30621175 |
| HFL1 cells | Function assay | 48 h | Antifibrotic activity in HFL1 cells assessed as inhibition of cell viability after 48 hrs by sulforhodamine B assay, IC50 = 0.71 μM. | 26896707 | |
| human intestinal fibroblasts (HIFs) | Function assay | 1 h | PFD inhibits HIFs differentiation and the collagen deposition induced by TGF-β1. | 30152848 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Pirfenidone抑制TGF-β產(chǎn)生和TGF-β刺激的膠原蛋白產(chǎn)生，且降低TNF-α和IL-1β產(chǎn)生，具有抗纖維化和抗炎特性。Pirfenidone可減弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2) 和 CCL12的生成，并具有抗纖維化的活性。Phase 3。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Pirfenidone (< 300 μg/mL)在RAW264.7細胞中通過翻譯機制抑制促炎細胞因子腫瘤壞死因子α (TNF-α), 這個過程與促分裂原活化蛋白激酶(MAPK) 2, p38MAP激酶以及c-Jun N-末端激酶 (JNK)的激活無關(guān)[1]。 Pirfenidone (<10mM)導(dǎo)致LN-18, T98G, LNT-229和LN-308細胞系中膠質(zhì)瘤細胞密度降低并具有濃度依賴特性。Pirfenidone (< 5 mM)在CCL-64細胞中通過影響TGF-β2 mRNA的表達和pro-TGF-β過程來降低TGF-β生物活性。Pirfenidone (< 8.3 mM)在LN-308細胞中抑制重組弗林蛋白酶活性并下調(diào)MMP-11的表達，這種影響具有劑量依賴特性[2]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
| Immunofluorescence | α-SMA SMAD4 / SMAD2 / SMAD3 F-actin / β-catenin / Vimentin |
|
22132230 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Pirfenidone (250 mg/kg)在小鼠中強烈抑制促炎細胞因子的產(chǎn)生包括 TNF-alpha, 干擾素-gamma和白細胞介素-6, 但是會促進抗炎細胞因子產(chǎn)生，如白介素-10[1]。 接受低鹽飲食的Sprague-Dawley大鼠中Pirfenidone (250 mg/kg/天)可以使環(huán)孢素誘導(dǎo)的纖維化改善 50%左右并使TGF-beta1 蛋白表達下降80% [3]。 在靜脈注射bleomycin后肺纖維化的ICR小鼠中 Pirfenidone (400 mg/kg/天) 抑制熱休克蛋白47陽性細胞和肌成纖維細胞,這些細胞是造成細胞外基質(zhì)積聚的主要細胞[4]。 Pirfenidone (0.5%, 流食)處理可以降低大鼠肝損傷程度, 這點可以通過谷丙轉(zhuǎn)氨酶值與炎癥壞死評分來確定，這是與降低的肝星狀細胞增殖和膠原沉積有關(guān)。Pirfenidone (0.5%, 流食)處理可以使大鼠二甲基亞硝胺誘導(dǎo)的原骨膠原alpha1(I), TIMP-1 和 MMP-2轉(zhuǎn)錄水平下調(diào) 50-60%，這與較遠沉積減少70%有關(guān) [5]。 |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 接受低鹽飲食的Sprague-Dawley大鼠 |
| Dosages | 250 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05676112 | Withdrawn | Pulmonary Fibrosis |
Boehringer Ingelheim|China-Japan Friendship Hospital |
December 29 2023 | -- |
| NCT06070610 | Completed | Healthy |
Boehringer Ingelheim |
November 8 2023 | Phase 1 |
| NCT05713292 | Active not recruiting | COVID-19 Pneumonia |
Capital Medical University |
December 30 2022 | Phase 3 |
| NCT05505409 | Recruiting | Pirfenidone|Connective Tissue Diseases|Interstitial Lung Disease |
Qilu Hospital of Shandong University |
June 22 2022 | Phase 4 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 185.22 | 分子式 | C12H11NO |
| CAS號 | 53179-13-8 | SDF | Download Pirfenidone SDF |
| Smiles | CC1=CN(C(=O)C=C1)C2=CC=CC=C2 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 37 mg/mL ( (199.76 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 37 mg/mL (199.76 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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常見問題及建議解決方法
問題 1:
I'd like to know how to use your 50mg dose pirfenidone to make a solution for intraperitoneal injection in a mouse. Could you give me some advice?
回答：
For I.P. injection, S2907 Pirfenidone can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O at 10 mg/ml clearly. When preparing the solution, please dissolve the compound in DMSO clearly first. Then add PEG, after they mixed well, then dilute with water.
