| S7655 |
Telaglenastat (CB-839)
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CB-839 (Telaglenastat) 是一種有效的,選擇性的,口服生物可利用的 glutaminase 抑制劑,對重組人GAC的 IC50 為 24 nM。CB-839(Telaglenastat)可誘導(dǎo)自噬并具有抗腫瘤活性。Phase 1。 |
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):271
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Bone Res, 2025, 13(1):62
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Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
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| S7753 |
BPTES
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BPTES是一種有效的選擇性Glutaminase GLS1 (KGA)抑制劑,其IC50為0.16 μM。它對谷氨酸脫氫酶的活性沒有影響,對γ谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶的活性只有很微弱的抑制作用。
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):27
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Biomed Pharmacother, 2025, 191:118492
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STAR Protoc, 2025, 6(1):103518
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| S8891 |
JHU-083
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JHU-083 (Ethyl 2-(2-Amino-4-methylpentanamido)-DON)是一種新型的DON前藥。JHU-083選擇性阻斷腦CD11b+細(xì)胞中glutaminase的活性,并防止慢性社交挫敗壓力引起的與抑郁相關(guān)的行為。在溶液中不穩(wěn)定,請現(xiàn)配現(xiàn)用! |
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Cell Rep, 2025, 44(5):115596
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iScience, 2023, 26(10):107790
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| S6417 |
GK921
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GK921是transglutaminase 2 (TGase 2)抑制劑,IC50為8.93 μM。 |
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J Immunol Res, 2021, 2021:4754454
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| F1632 |
Glutaminase Antibody [D8D1]
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Glutaminase kidney isoform, mitochondrial, GLS, K-glutaminase, L-glutamine amidohydrolase, GLS1, KIAA0838, KGA, GAM, Glutaminase C, GAC |
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| F3071 |
TGM2 Antibody [K23K16]
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TGM2,Transglutaminase 2 |
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| E0373New |
LDN-27219
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LDN-27219 是一種強(qiáng)效、可逆、緩??慢結(jié)合的組織型谷氨酰胺轉(zhuǎn)氨酶 (TGase) 抑制劑,其對人谷氨酰胺轉(zhuǎn)氨酶 (hTGase) 的 IC50 為 0.6μM。它很可能與 GTP 結(jié)合位點(diǎn)或調(diào)控位點(diǎn)結(jié)合,而非酶的活性位點(diǎn)。它能夠降低血壓,并以年齡依賴性的方式改善阻力動脈中的內(nèi)皮依賴性血管擴(kuò)張。 |
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| S8892 |
JHU395
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JHU395 是一種新型的可口服生物利用的 GA (glutamine谷氨酰胺 antagonists) 前藥,其可在血漿中呈惰性循環(huán),但在靶向組織內(nèi)滲透并釋放活性的GA。JHU395 向惡性周圍神經(jīng)鞘瘤(MPNST)提供活性谷氨酰胺拮抗劑,并在無可觀察的毒性下顯著地抑制腫瘤的生長。 |
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| S8620 |
6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine)
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6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine, L-6-Diazo-5-oxonorleucine, DON)是一種從鏈霉菌中分離出來的抗生素,一種 glutaminase 的拮抗劑對cKGA(腎臟型谷氨酰胺酶)的IC50值約為1 mM。6-Diazo-5-oxo-L-norleucine 具有止痛,抗菌,抗病毒和抗癌的特性。 |
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bioRxiv, 2025, 2025.07.14.664742
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Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10183
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iScience, 2023, 26(10):107790
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| S8778 |
UPGL00004
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UPGL00004是有效的glutaminase C (GAC)抑制劑,IC50為29 nM,對GAC比對GLS2更具有選擇性。 |
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| S8998 |
IACS-6274
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IACS-6274(IPN60090)是一種有效的、選擇性的、口服活性的谷氨酰胺酶(glutaminase)抑制劑,具有潛在的抗腫瘤和免疫刺激活性。 |
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| E2365 |
Glutaminase C-IN-1
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Glutaminase C-IN-1是Glutaminase C (GAC)的變構(gòu)抑制劑,可抑制癌細(xì)胞生長而不影響其對應(yīng)的正常細(xì)胞。 |
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| E1203 |
Sirpiglenastat (DRP-104)
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Sirpiglenastat (DRP-104) 是一種廣泛作用的谷氨酰胺拮抗劑。 它通過直接靶向腫瘤代謝并同時誘導(dǎo)具有免疫調(diào)節(jié)和抗腫瘤活性的有效抗腫瘤免疫反應(yīng)而具有抗癌作用。 |
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| E0134 |
L-Albizziin
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L-albizziin (L-alpha-amino-beta-ureidopropionic
acid) 是一種有效的谷氨酸酶(glutamase)抑制劑。L-albizziin 可能以競爭和可逆的方式干擾 Debaromyces spp. 酶對 L-谷氨酰胺的利用。 |
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| S7655 |
Telaglenastat (CB-839)
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CB-839 (Telaglenastat) 是一種有效的,選擇性的,口服生物可利用的 glutaminase 抑制劑,對重組人GAC的 IC50 為 24 nM。CB-839(Telaglenastat)可誘導(dǎo)自噬并具有抗腫瘤活性。Phase 1。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):271
- Bone Res, 2025, 13(1):62
- Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
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| S7753 |
BPTES
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BPTES是一種有效的選擇性Glutaminase GLS1 (KGA)抑制劑,其IC50為0.16 μM。它對谷氨酸脫氫酶的活性沒有影響,對γ谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶的活性只有很微弱的抑制作用。
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- Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):27
- Biomed Pharmacother, 2025, 191:118492
- STAR Protoc, 2025, 6(1):103518
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| S6417 |
GK921
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GK921是transglutaminase 2 (TGase 2)抑制劑,IC50為8.93 μM。 |
- J Immunol Res, 2021, 2021:4754454
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| E0373New |
LDN-27219
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LDN-27219 是一種強(qiáng)效、可逆、緩??慢結(jié)合的組織型谷氨酰胺轉(zhuǎn)氨酶 (TGase) 抑制劑,其對人谷氨酰胺轉(zhuǎn)氨酶 (hTGase) 的 IC50 為 0.6μM。它很可能與 GTP 結(jié)合位點(diǎn)或調(diào)控位點(diǎn)結(jié)合,而非酶的活性位點(diǎn)。它能夠降低血壓,并以年齡依賴性的方式改善阻力動脈中的內(nèi)皮依賴性血管擴(kuò)張。 |
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| S8778 |
UPGL00004
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UPGL00004是有效的glutaminase C (GAC)抑制劑,IC50為29 nM,對GAC比對GLS2更具有選擇性。 |
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| S8998 |
IACS-6274
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IACS-6274(IPN60090)是一種有效的、選擇性的、口服活性的谷氨酰胺酶(glutaminase)抑制劑,具有潛在的抗腫瘤和免疫刺激活性。 |
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| E2365 |
Glutaminase C-IN-1
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Glutaminase C-IN-1是Glutaminase C (GAC)的變構(gòu)抑制劑,可抑制癌細(xì)胞生長而不影響其對應(yīng)的正常細(xì)胞。 |
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| E0134 |
L-Albizziin
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L-albizziin (L-alpha-amino-beta-ureidopropionic
acid) 是一種有效的谷氨酸酶(glutamase)抑制劑。L-albizziin 可能以競爭和可逆的方式干擾 Debaromyces spp. 酶對 L-谷氨酰胺的利用。 |
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| S8891 |
JHU-083
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JHU-083 (Ethyl 2-(2-Amino-4-methylpentanamido)-DON)是一種新型的DON前藥。JHU-083選擇性阻斷腦CD11b+細(xì)胞中glutaminase的活性,并防止慢性社交挫敗壓力引起的與抑郁相關(guān)的行為。在溶液中不穩(wěn)定,請現(xiàn)配現(xiàn)用! |
- Cell Rep, 2025, 44(5):115596
- iScience, 2023, 26(10):107790
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| S8892 |
JHU395
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JHU395 是一種新型的可口服生物利用的 GA (glutamine谷氨酰胺 antagonists) 前藥,其可在血漿中呈惰性循環(huán),但在靶向組織內(nèi)滲透并釋放活性的GA。JHU395 向惡性周圍神經(jīng)鞘瘤(MPNST)提供活性谷氨酰胺拮抗劑,并在無可觀察的毒性下顯著地抑制腫瘤的生長。 |
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| S8620 |
6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine)
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6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine, L-6-Diazo-5-oxonorleucine, DON)是一種從鏈霉菌中分離出來的抗生素,一種 glutaminase 的拮抗劑對cKGA(腎臟型谷氨酰胺酶)的IC50值約為1 mM。6-Diazo-5-oxo-L-norleucine 具有止痛,抗菌,抗病毒和抗癌的特性。 |
- bioRxiv, 2025, 2025.07.14.664742
- Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10183
- iScience, 2023, 26(10):107790
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| E1203 |
Sirpiglenastat (DRP-104)
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Sirpiglenastat (DRP-104) 是一種廣泛作用的谷氨酰胺拮抗劑。 它通過直接靶向腫瘤代謝并同時誘導(dǎo)具有免疫調(diào)節(jié)和抗腫瘤活性的有效抗腫瘤免疫反應(yīng)而具有抗癌作用。 |
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