BPTES

目錄號：S7753 Purity: 99.79%

BPTES是一種有效的選擇性Glutaminase GLS1 (KGA)抑制劑，其IC50為0.16 μM。它對谷氨酸脫氫酶的活性沒有影響，對γ谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶的活性只有很微弱的抑制作用。

BPTES Chemical Structure

CAS: 314045-39-1

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1056.51	現(xiàn)貨
10mg	959.25	現(xiàn)貨
50mg	2678.59	現(xiàn)貨
1g	12039.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： >99.79%

99.79

BPTES相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Telaglenastat (CB-839) JHU-083 GK921	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫泛素化化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
MDA-MB-231 cell	Cytotoxicity assay	6 days	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells measured on 6th day by hemocytometry, IC50=2.61 μM	26988803
MDA-MB-231	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50 = 6.8 μM.	28609101
Aspc-1	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human Aspc-1 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50 = 10.2 μM.	28609101
HCC827	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human erlotinib-resistant HCC827 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by CCK8 assay, IC50 = 42.4 μM.	28174105
HT1080	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human HT1080 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by CCK8 assay, IC50 = 47.72 μM.	28174105
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

Glutaminase GLS1 (KGA) ^[1]

0.16 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	BPTES抑制谷氨酰胺酶，在人腎臟細(xì)胞中IC50為0.18 μM，并通過小膠質(zhì)細(xì)胞抑制谷氨酸鹽，IC50為80-120 nM。^[1] 含有突變型IDH1的D54細(xì)胞中，BPTES優(yōu)先減慢其細(xì)胞生長。BPTES也會抑制谷氨酰胺酶活性，降低谷氨酸鹽和α-KG水平，并增加糖酵解的中間產(chǎn)物。^[2] BPTES (10 μM)抑制衍生自LAP/MYC腫瘤的mHCC 3–4細(xì)胞的生長。BPTES也會通過阻斷DNA復(fù)制，導(dǎo)致細(xì)胞死亡和裂解，從而抑制MYC依賴性P493細(xì)胞的生長。^[3]
激酶實(shí)驗(yàn)	谷氨酰胺酶抑制:無細(xì)胞試驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	試驗(yàn)板中每孔包含2 μL測試化合物的DMSO溶液。酶在谷氨酰胺酶試驗(yàn)緩沖液中稀釋為1 unit (肝臟)或0.8 unit (腎臟)/100 μL，并通過多支路將100 μL稀釋的酶加入測定板的每孔中。將所有成分在TiterMix 100上全速搖晃1分鐘混合。板在室溫(RT)下預(yù)培養(yǎng)20分鐘，使測試化合物結(jié)合到谷氨酰胺酶，50 μL谷氨酸鹽溶液(在測定緩沖液中濃度為7 mM)通過多支路加入每孔。將所有成分在TiterMix 100上全速搖晃30秒，然后板在RT下培育60分鐘(肝臟)或90分鐘(腎臟)。為停止反應(yīng)，20 μL HCl (0.3 N)通過多支路加入每孔，然后立即在TiterMix 100上搖晃30秒混合。對于定量，谷氨酸鹽(通過谷氨酰胺酶催化谷氨酰胺水解形成)通過第二種酶，谷氨酸脫氫酶(GDH)，被氧化為2-氧化戊二酸，并伴隨煙酰胺腺嘌呤二核苷酸(NADH)的還原型產(chǎn)物。在試驗(yàn)溶液中NADH對硝基藍(lán)四氮唑(NBT)的還原被吩嗪硫酸甲酯(PMS)催化，導(dǎo)致藍(lán)紫色甲臜的形成。甲臜在540 nm下的吸光度與高達(dá)200 μM的谷氨酸鹽濃度呈線性比例。NBT/GDH試劑(50 μL)通過多支路加入每孔，在TiterMix 100上搖晃30秒混合，板在RT下培育20分鐘以允許GDH反應(yīng)中顏色形成。谷氨酸鹽濃度根據(jù)在SpectraMax 340上讀取OD540得到的甲臜濃度測定。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	D54 細(xì)胞
	濃度	--
	孵育時間	48小時
	方法	細(xì)胞生長試驗(yàn)使用alamarBlue進(jìn)行。細(xì)胞以500細(xì)胞/孔的密度接種在96孔黑色透明底板。24小時后，培養(yǎng)基更換為合適的培養(yǎng)基(DMEM與4.5 g/L，1.5 g/L 或0.1 g/L 葡萄糖，10% FBS，青霉素/鏈霉素，和4 mM 谷氨酸鹽)。接種48小時后，加入化合物或者DMSO。每孔加入200μL體積的培養(yǎng)基和alamarBlue。熒光性在48小時(AOA, BPTES)使用Victor3酶標(biāo)儀測量。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	γH2AX c-Myc / KLF4 / SOX2 / OCT4 / NANOG / GLS1		29107960

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在LAP/MYC小鼠中，BPTES (12.5 mg/kg, i.p.)延長存活期，而對MYC，GLS，或GLS2水平?jīng)]有顯著作用。在負(fù)荷P493腫瘤異種移植物的小鼠中，BPTES (200 μg/mouse, i.p.)也會抑制腫瘤細(xì)胞生長。^[3]
動物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	LAP/MYC 小鼠
	Dosages	12.5 mg/kg
	Administration	i.p.

參考文獻(xiàn)
http://www.google.com/patents/US6451828 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21045145/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25915584/

參考文獻(xiàn)

http://www.google.com/patents/US6451828
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21045145/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25915584/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	524.68	分子式	C₂₄H₂₄N₆O₂S₃
CAS號	314045-39-1	SDF	Download BPTES SDF
Smiles	C1=CC=C(C=C1)CC(=O)NC2=NN=C(S2)CCSCCC3=NN=C(S3)NC(=O)CC4=CC=CC=C4
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 46 mg/mL ( (87.67 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (190.59 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL ( (95.29 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (190.59 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (190.59 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.250mg/ml (2.38mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL25mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.400mg/ml (0.76mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL8mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):