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Telaglenastat (CB-839)
CB-839 (Telaglenastat) 是一種有效的，選擇性的，口服生物可利用的 glutaminase 抑制劑，對重組人GAC的 IC50 為 24 nM。CB-839(Telaglenastat)可誘導自噬并具有抗腫瘤活性。Phase 1。
Telaglenastat (CB-839) Chemical Structure
CAS: 1439399-58-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.95%
99.95
Telaglenastat (CB-839)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | BPTES JHU-083 GK921 | 點擊展開 |
|---|---|---|
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細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| MM.1S BzR cells | Function assay | 5 μM | 16 hours | treatment with CB-839 significantly repressed oxygen consumption rate in proteasome-inhibitor resistant cells. | 28415782 |
| TNBC cell lines | Growth inhibiton assay | 1 μM | 4 days | CB-839 treatment induced cell loss or decreased cell proliferation by more than 50% in six cell lines (HCC1806, HCC1143, HCC38, MDA-MB-436, MDA-MB-231 and Hs578T); the other six cell lines (HCC1937, HCC70, BT549, MDA-MB-157, MDA-MB-453 and MDA-MB468) were either not affected or had their cell proliferation affected by less than 50% and were called resistant. | 31040181 |
| MDA-MB-231 cells | Cytotoxicity assay | 6 days | Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells measured on 6th day by hemocytometry, IC50=0.033 μM | 26988803 | |
| MM.1S cells | Cell viability assay | 72 hours | 28415782 | ||
| U266 cell lines | Cell viability assay | 72 hours | 28415782 | ||
| HT1080 | Cytotoxicity assay | 48 h | IC50 = 44.38 μM | 28174105 | |
| HCC827 | Cytotoxicity assay | IC50 = 51.42 μM | 28174105 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | CB-839 (Telaglenastat) 是一種有效的，選擇性的，口服生物可利用的 glutaminase 抑制劑，對重組人GAC的 IC50 為 24 nM。CB-839(Telaglenastat)可誘導自噬并具有抗腫瘤活性。Phase 1。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | CB-839表現(xiàn)出時間依賴性和緩慢可逆的動力學特性。與rHu-GAC預培養(yǎng)1小時后，CB-839抑制谷氨酰胺酶的IC50值<50 nmol/L，至少比BPTES低13倍。CB-839對三陰性乳腺癌(TNBC)細胞系，HCC-1806，具有抗增殖活性，而對雌激素受體陽性細胞系，T47D，沒有抗增殖活性。[1] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | CB-839對rHu-GAC的抑制 | |||
| 酶活性在包含50 mM Tris-Acetate pH 8.6，150 mM K2HPO4，0.25 mM EDTA，0.1 mg/mL牛血清蛋白，1 mM DTT，2 mM NADP+ 和0.01% Triton X-100的實驗緩沖液中測量。為測量抑制，抑制劑(在DMSO中制備)首先與谷氨酸鹽和谷氨酸脫氫酶(GDH)預混合，反應通過加入rHu-GAC啟動。終反應包含2 nM rHu-GAC，10 mM谷氨酸鹽，6 units/mL GDH和2% DMSO。NADPH的產(chǎn)生通過每15分鐘的熒光反應(Ex340/Em460 nm)在SpectraMax M5e酶標儀上監(jiān)測。相對熒光單元(RFU)使用NADPH標準曲線轉(zhuǎn)化為NADPH濃度(μM)單位。每個試驗板結(jié)合對照反應監(jiān)測谷氨酸鹽(1到75 μM)與NADP+通過GDH轉(zhuǎn)化為α-酮戊二酸與NADPH。在這些試驗條件下，高達75 μM谷氨酸鹽按照化學計量通過GDH轉(zhuǎn)化為α-酮戊二酸/NADPH。初反應速度通過將每個反應進行曲線前5分鐘擬合為直線計算。抑制曲線擬合為四參數(shù)劑量反應方程：活性百分比=底部+(頂部-底部)/(1+10^((LogIC50-X)*HillSlope))。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | HCC1806，MDA-MB-231，和T47D細胞 | ||
| 濃度 | 0.1-1000 nM | |||
| 孵育時間 | 72 h | |||
| 方法 | 對于活性試驗，所有細胞系用指示濃度的CB-839處理72小時，并使用Cell Titer Glo分析抗增殖作用。 |
|||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | collagen I/collagen III |
|
29019707 | |
| Growth inhibition assay | Cell growth |
|
28967864 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在小鼠TNBC模型中，單劑CB-839 (200 mg/kg, p.o.)抑制相對于載體對照61%的腫瘤生長。在小鼠JIMT-1異種移植模型中，CB-839單獨用藥(200 mg/kg, p.o.)導致相對載體對照54%的腫瘤生長抑制(TGI)，CB-839 (200 mg/kg, p.o.)和NSC 125973(10 mg/kg, p.o.)聯(lián)合用藥很大程度上抑制腫瘤的再生長，相對于載體對照，引起100%的腫瘤生長抑制(TGI)。[1] |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 負荷TNBC或JIMT-1異種移植物的雌性Scid/Bg小鼠 |
| Dosages | 200 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04250545 | Recruiting | Leptomeningeal Neoplasm|Metastatic Lung Non-Small Cell Carcinoma|Metastatic Malignant Neoplasm in the Brain|Recurrent Lung Non-Small Cell Carcinoma|Stage IV Lung Cancer AJCC v8|Stage IVA Lung Cancer AJCC v8|Stage IVB Lung Cancer AJCC v8 |
National Cancer Institute (NCI) |
October 26 2020 | Phase 1 |
| NCT02944435 | Completed | Healthy Volunteers |
Calithera Biosciences Inc |
October 2016 | Phase 1 |
| NCT02071927 | Completed | Acute Myeloid Leukemia (AML)|Acute Lymphocytic Leukemia (ALL) |
Calithera Biosciences Inc |
March 2014 | Phase 1 |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 571.57 | 分子式 | C26H24F3N7O3S |
| CAS號 | 1439399-58-2 | SDF | Download Telaglenastat (CB-839) SDF |
| Smiles | C1=CC=NC(=C1)CC(=O)NC2=NN=C(S2)CCCCC3=NN=C(C=C3)NC(=O)CC4=CC(=CC=C4)OC(F)(F)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (174.95 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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