| S2630 |
GW3965 Hydrochloride
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GW3965 HCl是一種有效的，選擇性LXR激動劑，作用于hLXRα和hLXRβ，無細胞試驗中EC50分別為190和30 nM。 |
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Small, 2025, 21(20):e2307097
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Int J Chron Obstruct Pulmon Dis, 2025, 20:411-423
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Sci Rep, 2024, 14(1):30786
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| S7076 |
T0901317
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T0901317 是一種有效的，選擇性的LXR和FXR激動劑，EC50分別約為50 nM和5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的雙重反向激動劑，對應的Ki值分別為132 nM和51 nM。T0901317 可顯著抑制細胞增殖并誘導凋亡。 |
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J Clin Invest, 2025, 135(10)e186478
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J Exp Med, 2025, 222(3)e20230647
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Neurobiol Dis, 2025, 215:107094
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| S8390 |
LXR-623 (WAY-252623)
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LXR-623是一種新型的liver X-receptor(LXR)激動劑，對LXR-α和LXR-β的IC50值分別為179 nM和24 nM。它具有生物口服活性并能通過血腦屏障。 |
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Acta Neuropathol Commun, 2022, 10(1):40
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Cancers (Basel), 2022, 14(16)3873
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EMBO Mol Med, 2019, 11(10):e10769
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| S7934 |
SR9243
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SR9243是一種有效的選擇性LXR反向激動劑。
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Front Immunol, 2021, 12:732102
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FEBS Lett, 2016, 590(11):1614-29
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| S6427 |
AZ876
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AZ876是一種新型的Liver X Receptor (LXR)高親和力激動劑，對人源LXRα和LXRβ的Ki值分別為0.007 μM和0.011 μM。 |
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J Clin Invest, 2019, 129(3):1129-1151
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| F1560 |
LXRα Antibody [C12J22]
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Oxysterols receptor LXR-alpha, Liver X receptor alpha, Nuclear receptor subfamily 1 group H member 3, NR1H3, LXRA, Oxysterols receptor LXR-beta, Liver X receptor beta Nuclear receptor NER, Nuclear receptor subfamily 1 group H member 2, Ubiquitously-expressed nuclear receptor, NR1H2, LXRB, NER, UNR |
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J Virol, 2021, 95(6)e01938-20
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| S8689 |
Abequolixron (RGX-104)
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Abequolixron (RGX-104)是一種具有口服活性的liver X receptor激動劑，可通過轉(zhuǎn)錄激活ApoE基因調(diào)節(jié)內(nèi)源性免疫反應。 |
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Theranostics, 2025, 15(12):5572-5591
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| E7041 |
Desmosterol
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Desmosterol 是膽固醇的直接不飽和前體，也是 Bloch 途徑中的最終生物合成中間體，是肝 X 受體 (LXR) 的關(guān)鍵激活劑，同時抑制 SREBP 以調(diào)節(jié)脂質(zhì)穩(wěn)態(tài)。去甲甾醇的減少會促進巨噬細胞中線粒體 ROS 的產(chǎn)生，并激活 NLRP3 炎癥小體，在炎癥、代謝和心血管疾病研究中具有潛力。 |
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| E0099 |
GSK3987
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GSK3987是泛LXRα/β激動劑，對LXRα-SRC1和LXRβ-SRC1的EC50分別為50 nM、40 nM。 GSK3987能夠增加ABCA1和SREBP-1c的表達并誘導細胞膽固醇流出和甘油三酯積累。
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| E1142 |
GSK2033
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GSK2033是一種肝X受體（liver X receptor,?LXR）拮抗劑，對LXRα和LXRβ的pIC50s分別為7和7.4。 |
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J Exp Med, 2025, 222(3)e20230647
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J Lipid Res, 2025, 66(5):100795
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bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.05.11.540294
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| S2630 |
GW3965 Hydrochloride
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GW3965 HCl是一種有效的，選擇性LXR激動劑，作用于hLXRα和hLXRβ，無細胞試驗中EC50分別為190和30 nM。 |
- Small, 2025, 21(20):e2307097
- Int J Chron Obstruct Pulmon Dis, 2025, 20:411-423
- Sci Rep, 2024, 14(1):30786
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| S7076 |
T0901317
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T0901317 是一種有效的，選擇性的LXR和FXR激動劑，EC50分別約為50 nM和5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的雙重反向激動劑，對應的Ki值分別為132 nM和51 nM。T0901317 可顯著抑制細胞增殖并誘導凋亡。 |
- J Clin Invest, 2025, 135(10)e186478
- J Exp Med, 2025, 222(3)e20230647
- Neurobiol Dis, 2025, 215:107094
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| S8390 |
LXR-623 (WAY-252623)
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LXR-623是一種新型的liver X-receptor(LXR)激動劑，對LXR-α和LXR-β的IC50值分別為179 nM和24 nM。它具有生物口服活性并能通過血腦屏障。 |
- Acta Neuropathol Commun, 2022, 10(1):40
- Cancers (Basel), 2022, 14(16)3873
- EMBO Mol Med, 2019, 11(10):e10769
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| S7934 |
SR9243
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SR9243是一種有效的選擇性LXR反向激動劑。
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- Front Immunol, 2021, 12:732102
- FEBS Lett, 2016, 590(11):1614-29
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| S6427 |
AZ876
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AZ876是一種新型的Liver X Receptor (LXR)高親和力激動劑，對人源LXRα和LXRβ的Ki值分別為0.007 μM和0.011 μM。 |
- J Clin Invest, 2019, 129(3):1129-1151
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| S8689 |
Abequolixron (RGX-104)
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Abequolixron (RGX-104)是一種具有口服活性的liver X receptor激動劑，可通過轉(zhuǎn)錄激活ApoE基因調(diào)節(jié)內(nèi)源性免疫反應。 |
- Theranostics, 2025, 15(12):5572-5591
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GSK3987
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GSK3987是泛LXRα/β激動劑，對LXRα-SRC1和LXRβ-SRC1的EC50分別為50 nM、40 nM。 GSK3987能夠增加ABCA1和SREBP-1c的表達并誘導細胞膽固醇流出和甘油三酯積累。
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