LXR-623

別名: WAY-252623

目錄號(hào)：S8390 Purity: 99.67%

LXR-623是一種新型的liver X-receptor(LXR)激動(dòng)劑，對(duì)LXR-α和LXR-β的IC50值分別為179 nM和24 nM。它具有生物口服活性并能通過血腦屏障。

LXR-623 Chemical Structure

CAS: 875787-07-8

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	810.81	現(xiàn)貨
10mg	795.2	現(xiàn)貨
50mg	3252.41	現(xiàn)貨
200mg	8165.95	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.67%

99.67

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細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	活性描述
THP1 cells	Function assay	Effect on ABCA1 gene expression in human differentiated THP1 cells, EC50=0.54 μM
HepG2 cells	Function assay	Effect on triglyceride accumulation in human HepG2 cells, EC50=1 μM
HuH7 cells	Function assay	Agonist activity at human LXRbeta ligand binding domain expressed in human HuH7 cells co-transfected with Gal4-DBD by transactivation assay, EC50=3.67 μM
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生物活性

產(chǎn)品描述

LXR-623是一種新型的liver X-receptor(LXR)激動(dòng)劑，對(duì)LXR-α和LXR-β的IC50值分別為179 nM和24 nM。它具有生物口服活性并能通過血腦屏障。

靶點(diǎn)

LXR-β ^[1]	LXR-α ^[1]
24 nM	179 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	LXR-623抑制LDLR表達(dá)，增加ABCA1外流性轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的表達(dá)并誘導(dǎo)GBM細(xì)胞的大幅度細(xì)胞死亡。腦轉(zhuǎn)移性乳腺癌細(xì)胞MDA-MB-361對(duì)LXR-623依賴性細(xì)胞死亡高度敏感。在GBM細(xì)胞中，LXR-623抑制LDL吸收并誘導(dǎo)膽固醇外流，導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)膽固醇含量顯著降低。正常腦細(xì)胞對(duì)LXR-623不敏感，可能是由于正常細(xì)胞依賴于內(nèi)源性膽固醇合成、通過合成羥固醇維持完整的負(fù)反饋效應(yīng)^[3]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	Human PBMC
	濃度	2 μM
	孵育時(shí)間	18 h
	方法	將純化的PBMC重懸與培養(yǎng)基中(RPMI + 10% FBS + 1% penicillin/streptomycin + 1% L-glutamine)，然后將其轉(zhuǎn)移至6孔板中，細(xì)胞密度為5 × 10⁶個(gè)/孔，加入2 μM LXR-623或vehicle(DMSO). 培養(yǎng)18小時(shí)后，提取RNA并進(jìn)行qPCR分析，分析 LXRα, LXRβ, ABCA1, ABCG1, PLTP 的表達(dá)。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	LXR-623在體內(nèi)可被迅速吸收，峰濃度（Cmax）出現(xiàn)在給藥后約2小時(shí)。Cmax和濃度時(shí)間曲線下面積成劑量正比關(guān)系。平均半衰期為41-43小時(shí)。在LDLr敲除的動(dòng)脈粥樣硬化的小鼠模型中，口服以LXR-623能上調(diào)其腸道ABCG5和ABCG8表達(dá)、減少動(dòng)脈粥樣化的負(fù)擔(dān)，而不影響血清或肝臟膽固醇和甘油三脂。在具有惡性膠質(zhì)瘤的小鼠中，LXR-623具有大腦滲透性并導(dǎo)致腫瘤消退，降低膽固醇水平并誘導(dǎo)細(xì)胞死亡^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	C57/Bl6小鼠
	Dosages	30 mg/kg
	Administration	口服

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19398602/ https://translational-medicine.biomedcentral.com/articles/10.1186/1479-5876-6-59 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27746144/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19398602/
https://translational-medicine.biomedcentral.com/articles/10.1186/1479-5876-6-59
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27746144/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	422.78	分子式	C₂₁H₁₂ClF₅N₂
CAS號(hào)	875787-07-8	SDF	Download LXR-623 SDF
Smiles	C1=CC2=C(N(N=C2C(=C1)C(F)(F)F)CC3=C(C=C(C=C3)F)Cl)C4=CC=C(C=C4)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 84 mg/mL ( (198.68 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 84 mg/mL (198.68 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL ( (201.05 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 11 mg/mL (26.01 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 84 mg/mL ( (198.68 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 84 mg/mL (198.68 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	4.200mg/ml (9.93mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL84mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.700mg/ml (1.66mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 14mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):