| S8028 |
Tariquidar
|
Tariquidar是一種有效的,選擇性的,非競(jìng)爭(zhēng)性P-glycoprotein抑制劑,在CHrB30細(xì)胞系中Kd為5.1 nM,作用于MDR細(xì)胞系逆轉(zhuǎn)耐藥性。Phase 3。 |
-
Nat Commun, 2025, 16(1):5511
-
J Transl Med, 2025, 23(1):542
-
Cells, 2025, 14(16)1276
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| S1481 |
Zosuquidar 3HCl
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Zosuquidar 3HCl是一種有效的P-glycoprotein介導(dǎo)的多藥耐抗性的調(diào)節(jié)劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為60 nM。Phase 3。 |
-
bioRxiv, 2025, 2025.06.18.660465
-
Hepatol Commun, 2024, 8(5)e0437
-
Adv Healthc Mater, 2022, e2201984
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| S4202 |
Verapamil HCl
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Verapamil HCl是L-型鈣通道抑制劑,是第四類(lèi)抗心律失常的藥劑。Verapamil 可抑制 permeability-glycoprotein (P-gp) 和 CYP3A4。 |
-
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
-
Nat Commun, 2025, 16(1):7115
-
Blood Sci, 2025, 7(2):e00236
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| S7772 |
Elacridar (GF120918)
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Elacridar (GF120918, GW120918, GG918, GW0918)是一種有效的P-gp (MDR-1) 和 BCRP 抑制劑。
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Nat Commun, 2025, 16(1):5511
-
Cell Rep Med, 2025, 6(6):102160
-
Nanoscale, 2025, 17(16):9947-9962
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| S7124 |
SC144
|
SC144是一種具有口服活性的小分子gp130抑制劑,能夠誘導(dǎo)gp130(S782)磷酸化和去糖基化、抑制STAT3磷酸化和核轉(zhuǎn)位,并進(jìn)一步抑制其下游靶基因的表達(dá)。 |
-
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
-
Respir Res, 2025, 26(1):285
-
bioRxiv, 2025, 2025.01.20.633954
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| S4662 |
Atazanavir
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Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) 是一種氮雜肽及HIV-蛋白酶抑制劑,常與其他抗HIV藥物結(jié)合,用于治療HIV感染以及獲得性免疫缺乏綜合征。Atazanavir 是 cytochrome P450 isozyme 3A (CYP3A4) 的底物和抑制劑,也是 P-glycoprotein 的抑制劑和誘導(dǎo)劑。 |
-
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380
-
Chemistry, 2022, e202202798.
-
Cells, 2021, 10(12)3458
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| S9145 |
Solamargine
|
Solamargine, a bioactive steroidal alkaloid isolated from Solanum aculeastrum, induces potent, non-selective cytotoxicity and P-gp inhibition. |
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Sci Rep, 2016, 6:36721
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| S3235 |
Sinapine
|
Sinapine 是一種從十字花科物種的種子中分離出來(lái)的生物堿,具有抗氧化、抗腫瘤和放射防護(hù)的作用。Sinapine 通過(guò)下調(diào) P-glycoprotein 來(lái)抑制Caco-2細(xì)胞的增殖。 |
-
Gene, 2022, 827:146460
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| S0921 |
Wilforine
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Wilforine (WR) 是在wilfordii植株中發(fā)現(xiàn)的倍半萜吡啶生物堿,可顯著地抑制 P-glycoprotein (P-gp) 的外排活性。 |
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| S3431 |
Encequidar (HM30181)
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Encequidar (HM30181, HM30181A) 是一種有效的、選擇性的三磷酸腺苷結(jié)合盒轉(zhuǎn)運(yùn)體 P-glycoprotein (P-gp) 的抑制劑。 |
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| E1781 |
Biricodar
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Biricodar(VX-710)是一種 P-糖蛋白 和 MRP-1 調(diào)節(jié)劑,體內(nèi)毒性極小。 它增強(qiáng)了各種抗生素對(duì)抗多種革蘭氏陽(yáng)性病原體的有效性,并在對(duì)多種藥物產(chǎn)生耐藥性的細(xì)胞中表現(xiàn)出有效的化學(xué)增敏特性。 |
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| S3600 |
Schisandrin B
|
Schisandrin B是中草藥五味子(Turcz.)中含量最豐富的二苯并環(huán)辛二烯木酚素。它是一種安全的ATR和P-gp抑制劑。 |
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Phytomedicine, 2025, 141:156672
-
Front Pharmacol, 2025, 16:1547685
-
Sci Rep, 2025, 15(1):8452
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|
| S4746 |
(20S)-Protopanaxadiol
|
20(S)-Protopanaxadiol (PPD, 20-Epiprotopanaxadiol),人參皂苷在腸道的主要代謝物,是人參中的活性成分之一。20(S)-Protopanaxadiol 可在耐多種藥物的癌細(xì)胞中抑制 P-glycoprotein。 |
-
Front Pharmacol, 2025, 16:1530270
-
Front Pharmacol, 2025, 16:1530270
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|
| S8130New |
Valspodar
|
Valspodar 是第二代非免疫抑制性 P-糖蛋白 (Pgp)抑制劑,可通過(guò)阻斷藥物外排來(lái)逆轉(zhuǎn)多藥耐藥性。它能增強(qiáng) mitoxantrone 等化療藥物在細(xì)胞內(nèi)的蓄積,從而恢復(fù)耐藥癌細(xì)胞的藥物敏感性。 |
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| E4980 |
Verapamil
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Verapamil(Iproveratril,Dilacoran) 是一種苯烷基胺衍生物,是鈣內(nèi)流的拮抗劑,也是P-gp和CYP3A4的抑制劑。它對(duì)治療心絞痛、心律失常、心肌病和高血壓有療效。 |
-
Nat Commun, 2025, 16(1):8069
-
J Am Heart Assoc, 2025, 14(1):e037400
-
Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181
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| E0080 |
UCLA GP130 2
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UCLA GP130 2 (GP130 receptor agonist-1)是一種有效的、腦滲透和口服活性GP130受體激動(dòng)劑,是一種與糖蛋白130受體(Glycoprotein 130 receptor, GP130 receptor)D4-D5結(jié)構(gòu)域結(jié)合的人類(lèi)蛋白模擬物,可減少NMDA誘導(dǎo)的毒性。 |
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| S9201 |
Levistilide A
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Levistilide A (Diligustilide), a natural compound isolated from the traditional Chinese herb Ligusticum chuanxiong Hort, is a potential P-gp modulator and used for treating cancer. |
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| S9563 |
Evodine
|
Evodine是一種天然產(chǎn)物(源于吳茱萸),在中國(guó)藥典中被記載作為吳茱萸質(zhì)量評(píng)估的生物標(biāo)志物。Evodine 也是一種有效的 P-gp 的抑制劑。 |
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| F1045New |
P Glycoprotein Antibody [C5K22]
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CD243 (MDR-1),MDR1,MDR1/ABCB1,P Glycoprotein,P-Glycoprotein,P-Glycoprotein (MDR) |
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| E1742 |
Reversan
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Reversan (CBLC4H10) 是一種選擇性、無(wú)毒的多藥耐藥相關(guān)蛋白 1 (multidrug resistance-associated protein 1, MRP1) 和 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制劑,具有治療神經(jīng)母細(xì)胞瘤的潛力 和其他 MRP1 過(guò)度表達(dá)的藥物難治性腫瘤。 |
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| S8028 |
Tariquidar
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Tariquidar是一種有效的,選擇性的,非競(jìng)爭(zhēng)性P-glycoprotein抑制劑,在CHrB30細(xì)胞系中Kd為5.1 nM,作用于MDR細(xì)胞系逆轉(zhuǎn)耐藥性。Phase 3。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):5511
- J Transl Med, 2025, 23(1):542
- Cells, 2025, 14(16)1276
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| S4202 |
Verapamil HCl
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Verapamil HCl是L-型鈣通道抑制劑,是第四類(lèi)抗心律失常的藥劑。Verapamil 可抑制 permeability-glycoprotein (P-gp) 和 CYP3A4。 |
- Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
- Nat Commun, 2025, 16(1):7115
- Blood Sci, 2025, 7(2):e00236
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| S7772 |
Elacridar (GF120918)
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Elacridar (GF120918, GW120918, GG918, GW0918)是一種有效的P-gp (MDR-1) 和 BCRP 抑制劑。
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- Nat Commun, 2025, 16(1):5511
- Cell Rep Med, 2025, 6(6):102160
- Nanoscale, 2025, 17(16):9947-9962
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| S7124 |
SC144
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SC144是一種具有口服活性的小分子gp130抑制劑,能夠誘導(dǎo)gp130(S782)磷酸化和去糖基化、抑制STAT3磷酸化和核轉(zhuǎn)位,并進(jìn)一步抑制其下游靶基因的表達(dá)。 |
- Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
- Respir Res, 2025, 26(1):285
- bioRxiv, 2025, 2025.01.20.633954
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| S9145 |
Solamargine
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Solamargine, a bioactive steroidal alkaloid isolated from Solanum aculeastrum, induces potent, non-selective cytotoxicity and P-gp inhibition. |
- Sci Rep, 2016, 6:36721
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| S3235 |
Sinapine
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Sinapine 是一種從十字花科物種的種子中分離出來(lái)的生物堿,具有抗氧化、抗腫瘤和放射防護(hù)的作用。Sinapine 通過(guò)下調(diào) P-glycoprotein 來(lái)抑制Caco-2細(xì)胞的增殖。 |
- Gene, 2022, 827:146460
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| S0921 |
Wilforine
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Wilforine (WR) 是在wilfordii植株中發(fā)現(xiàn)的倍半萜吡啶生物堿,可顯著地抑制 P-glycoprotein (P-gp) 的外排活性。 |
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| S3431 |
Encequidar (HM30181)
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Encequidar (HM30181, HM30181A) 是一種有效的、選擇性的三磷酸腺苷結(jié)合盒轉(zhuǎn)運(yùn)體 P-glycoprotein (P-gp) 的抑制劑。 |
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| S3600 |
Schisandrin B
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Schisandrin B是中草藥五味子(Turcz.)中含量最豐富的二苯并環(huán)辛二烯木酚素。它是一種安全的ATR和P-gp抑制劑。 |
- Phytomedicine, 2025, 141:156672
- Front Pharmacol, 2025, 16:1547685
- Sci Rep, 2025, 15(1):8452
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| S4746 |
(20S)-Protopanaxadiol
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20(S)-Protopanaxadiol (PPD, 20-Epiprotopanaxadiol),人參皂苷在腸道的主要代謝物,是人參中的活性成分之一。20(S)-Protopanaxadiol 可在耐多種藥物的癌細(xì)胞中抑制 P-glycoprotein。 |
- Front Pharmacol, 2025, 16:1530270
- Front Pharmacol, 2025, 16:1530270
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| E4980 |
Verapamil
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Verapamil(Iproveratril,Dilacoran) 是一種苯烷基胺衍生物,是鈣內(nèi)流的拮抗劑,也是P-gp和CYP3A4的抑制劑。它對(duì)治療心絞痛、心律失常、心肌病和高血壓有療效。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):8069
- J Am Heart Assoc, 2025, 14(1):e037400
- Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181
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| S9563 |
Evodine
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Evodine是一種天然產(chǎn)物(源于吳茱萸),在中國(guó)藥典中被記載作為吳茱萸質(zhì)量評(píng)估的生物標(biāo)志物。Evodine 也是一種有效的 P-gp 的抑制劑。 |
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| E1742 |
Reversan
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Reversan (CBLC4H10) 是一種選擇性、無(wú)毒的多藥耐藥相關(guān)蛋白 1 (multidrug resistance-associated protein 1, MRP1) 和 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制劑,具有治療神經(jīng)母細(xì)胞瘤的潛力 和其他 MRP1 過(guò)度表達(dá)的藥物難治性腫瘤。 |
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| S1481 |
Zosuquidar 3HCl
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Zosuquidar 3HCl是一種有效的P-glycoprotein介導(dǎo)的多藥耐抗性的調(diào)節(jié)劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為60 nM。Phase 3。 |
- bioRxiv, 2025, 2025.06.18.660465
- Hepatol Commun, 2024, 8(5)e0437
- Adv Healthc Mater, 2022, e2201984
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| S4662 |
Atazanavir
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Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) 是一種氮雜肽及HIV-蛋白酶抑制劑,常與其他抗HIV藥物結(jié)合,用于治療HIV感染以及獲得性免疫缺乏綜合征。Atazanavir 是 cytochrome P450 isozyme 3A (CYP3A4) 的底物和抑制劑,也是 P-glycoprotein 的抑制劑和誘導(dǎo)劑。 |
- Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380
- Chemistry, 2022, e202202798.
- Cells, 2021, 10(12)3458
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| E1781 |
Biricodar
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Biricodar(VX-710)是一種 P-糖蛋白 和 MRP-1 調(diào)節(jié)劑,體內(nèi)毒性極小。 它增強(qiáng)了各種抗生素對(duì)抗多種革蘭氏陽(yáng)性病原體的有效性,并在對(duì)多種藥物產(chǎn)生耐藥性的細(xì)胞中表現(xiàn)出有效的化學(xué)增敏特性。 |
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| S9201 |
Levistilide A
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Levistilide A (Diligustilide), a natural compound isolated from the traditional Chinese herb Ligusticum chuanxiong Hort, is a potential P-gp modulator and used for treating cancer. |
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