Zosuquidar 3HCl

別名: LY335979 3HCl, RS 33295-198 3HCl, D06387 3HCl 中文名稱：唑喹達(dá)三鹽酸鹽

目錄號(hào)：S1481 Purity: 99.98%

Zosuquidar 3HCl是一種有效的P-glycoprotein介導(dǎo)的多藥耐抗性的調(diào)節(jié)劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中K_i為60 nM。Phase 3。

Zosuquidar 3HCl Chemical Structure

CAS: 167465-36-3

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1970	現(xiàn)貨
5mg	1398.44	現(xiàn)貨
10mg	2609.03	現(xiàn)貨
50mg	7954.98	現(xiàn)貨
1g	32678.1	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.98%

99.98

Zosuquidar 3HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Tariquidar Elacridar (GF120918) SC144 Solamargine Sinapine	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 離子通道配體庫(kù) 外泌體分泌相關(guān)化合物庫(kù) 鈣通道阻滯劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
Rh30	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
BT-12	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
DAOY	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
CCRF-CEM/VCR1000	Function assay	240 secs	Inhibition of P-glycoprotein-mediated efflux from human CCRF-CEM/VCR1000 cells after 240 secs by FACS flow cytometric analysis, IC50=0.05888μM	22452412
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述

Zosuquidar 3HCl是一種有效的P-glycoprotein介導(dǎo)的多藥耐抗性的調(diào)節(jié)劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中K_i為60 nM。Phase 3。

特性

LY335979是P-gp調(diào)節(jié)的多耐藥有效調(diào)節(jié)劑。

靶點(diǎn)

P-gp ^[1]
(Cell-free assay)

60 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	LY335979 競(jìng)爭(zhēng)性抑制與P-gp的平衡結(jié)合，K_i為 60 nM，通過(guò)阻斷CEM/VLB₁₀₀質(zhì)膜中P-gp的[³H]azidopine的光親和標(biāo)記。LY335979 濃度為0.1 μM時(shí)，單獨(dú)給藥對(duì)藥物敏感的MDR細(xì)胞系，具有細(xì)胞毒性，IC50為6 μM-16 μM，且濃度為 0.5 μM時(shí)，完全扭轉(zhuǎn)對(duì) MDR 細(xì)胞P388/ADR, MCF7/ADR, 2780AD, 或 UCLA-P3.003VLB溶瘤細(xì)胞抗性。^[1]LY335979作用于表達(dá)P-gp的白血病細(xì)胞系，包括K562/HHT40, K562/HHT90, K562/DOX 和 HL60/DNR，顯著恢復(fù)藥物敏感性，且作用于攜帶活性P-gp的原發(fā)性AML細(xì)胞，增強(qiáng)蒽環(huán)類藥物和ozogamicin的毒性。^[2] 最新文獻(xiàn)說(shuō)明LY335979作用于ABCB1轉(zhuǎn)導(dǎo)的細(xì)胞，完全抑制(Z)-endoxifen在頂端調(diào)控的運(yùn)輸。^[3]
激酶實(shí)驗(yàn)	ATP酶實(shí)驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	通過(guò)測(cè)量從ATP中釋放的無(wú)機(jī)磷酸而測(cè)量P-gp ATP酶活性。在 96孔板中在37^oC下進(jìn)行實(shí)驗(yàn)90分鐘。在有或無(wú)1 mM 釩酸鈉存在時(shí)，在含5 mM疊氮化鈉, 1 mM 烏本苷, 1 mM EGTA, 3 mM ATP,及 5 mM 磷酸烯醇式丙酮酸和 3.6 單位/mL 丙酮酸激酶組成的 ATP 再生系統(tǒng)的buffer A（總體積為 100 μL）中，溫育膜蛋白 (8 μg-10 μg )。Pgp-ATP酶活性定義為總ATP酶活性中對(duì)釩酸鹽敏感的部分。加入檢測(cè)液3分鐘后，讀數(shù)。使用微孔讀數(shù)器在690 nm處測(cè)定吸光值。使用磷酸標(biāo)準(zhǔn)曲線測(cè)定形成磷酸的 μmol 數(shù)。每組樣品重復(fù)測(cè)量三次。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	CEM/VLB₁₀₀, P388/ADR, MCF7/ADR, 2780AD, 和 UCLA-P3.OO3VLB.
	濃度	0.05 μM 到5 μM
	孵育時(shí)間	72小時(shí)
	方法	使用修正的MTT染料減少法測(cè)定細(xì)胞活性。收集對(duì)數(shù)生長(zhǎng)期細(xì)胞，接種在96孔板上。在溶瘤細(xì)胞存在時(shí)，細(xì)胞培養(yǎng)72小時(shí)。MCF-7 和 MCF-7/ADR細(xì)胞溫育24小時(shí)，然后加入藥物。LY335979 制備成2 nM DMSO 儲(chǔ)存液，加到每孔中，終濃度為0.05 到 5 μM。72小時(shí)后, 20 μL 新鮮準(zhǔn)備的MTT加到每孔中，在 37^oC下含5% CO₂環(huán)境下溫育4小時(shí)。細(xì)胞在Sorvall RT6000B 離心機(jī)中制成顆粒狀，70 μL培養(yǎng)基小心從每孔中轉(zhuǎn)移，然后加入100 μL 2-丙醇/0.04 N HC1。使用 Multipipettor 使細(xì)胞懸浮5到10次，直到看不到可見(jiàn)顆粒。然后立刻在 Titertek Multiskan MCC/340酶標(biāo)儀流動(dòng)實(shí)驗(yàn)室讀數(shù)，使用570 nm測(cè)試波長(zhǎng)，630 nm參考波長(zhǎng)。對(duì)照組重復(fù)測(cè)量四次。使用CeliTiter 96 AQueous 檢測(cè)試劑盒進(jìn)行毒性分析。

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8797588/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18271955/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21378205/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8797588/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18271955/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21378205/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	636.99	分子式	C₃₂H₃₁F₂N₃O₂.3HCl
CAS號(hào)	167465-36-3	SDF	Download Zosuquidar 3HCl SDF
Smiles	C1CN(CCN1CC(COC2=CC=CC3=C2C=CC=N3)O)C4C5=CC=CC=C5C6C(C6(F)F)C7=CC=CC=C47.Cl.Cl.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 127 mg/mL ( (199.37 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 23 mg/mL (36.1 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (156.98 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 28 mg/mL (43.95 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	30.000mg/ml (47.10mM)	以 1 mL 工作液為例，取300μL100mg/ml的澄清PEG400儲(chǔ)備液加到5μLTween80中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μL Propylene glycol，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):