SC144

目錄號(hào)：S7124 Purity: 99.88%

SC144是一種具有口服活性的小分子gp130抑制劑，能夠誘導(dǎo)gp130(S782)磷酸化和去糖基化、抑制STAT3磷酸化和核轉(zhuǎn)位，并進(jìn)一步抑制其下游靶基因的表達(dá)。

SC144 Chemical Structure

CAS: 895158-95-9

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1449.63	現(xiàn)貨
5mg	647.01	現(xiàn)貨
100mg	5217.03	現(xiàn)貨
1g	17772.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.88%

99.88

SC144相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	IL-6 IL-1 IL-8 IL-12 IL-10 IL-13 IL-2 IL-3 IL-18	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Ossirene (AS101) Diacerein Apilimod mesylate Ac-YVAD-cmk Suplatast Tosylate Sodium Thiocyanate EC330 Anti-mouse IL-17A-InVivo	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
HT29 cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human HT29 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.9 μM	17085054
HCT116 cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human HCT116 cells expressing p53 gene after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.6 μM	17085054
LNCap cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human LNCap cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.4 μM	17085054
HCT116 cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against p53 deficient human HCT116 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.9 μM	17085054
MDA-MB-435 cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human MDA-MB-435 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=4 μM	17085054
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

gp130 ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	SC144表現(xiàn)出對(duì)藥物敏感和耐藥腫瘤細(xì)胞系的細(xì)胞毒性。在大腸癌HT29細(xì)胞中聯(lián)用時(shí)，SC144顯示協(xié)同作用。此外，在MDA-MB-435細(xì)胞中，SC144的組合表現(xiàn)出在細(xì)胞周期的調(diào)度相關(guān)的協(xié)同作用。^[1] 體外SC144處理誘導(dǎo)gp130的磷酸化和去糖基化，產(chǎn)生表面結(jié)合的gp130和gp130的相關(guān)Stat3的活化的抑制。此外，SC144選擇性抑制gp130底物誘導(dǎo)的下游信號(hào)激活，包括IL-6和LIF。在OVCAR-8細(xì)胞中，SC144處理下調(diào)gp130/Stat3調(diào)節(jié)的蛋白表達(dá)，包括Bcl-2，Bcl-xL，生存素，細(xì)胞周期蛋白D1，MMP-7，gp130和Ape1/Rel-1。^[2]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	OVCAR-8, OVCAR-5, OVCAR-3, Caov-3, SKOV-3, HEY NCI/ADR-RES
	濃度	~10 μM
	孵育時(shí)間	96 小時(shí)
	方法	MTT檢測(cè)

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在人卵巢癌小鼠移植瘤模型中，SC144通過腹腔注射或口服可顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)。在服用SC144兩個(gè)月后，和對(duì)照組相比，實(shí)驗(yàn)組中g(shù)p130, Bcl-2, Bcl-XL，MMP-7和Ape1/Ref-1蛋白水平顯著減少。^[2] 在MDA-MB-435異種移植物小鼠模型中，SC144和紫杉醇聯(lián)用劑量依賴性地延緩了腫瘤生長(zhǎng)。評(píng)價(jià)SC144的藥代動(dòng)力學(xué)的顯示，SC144的腹腔內(nèi)給藥顯示，在口服給藥是沒有觀察到觀察到的兩隔室藥代動(dòng)力學(xué)消除。^[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	人卵巢癌OVCAR-8異種移植
	Dosages	10 毫克/千克, 每天
	Administration	腹腔注射或口服

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19322070/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23536726/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19322070/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23536726/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	322.3	分子式	C₁₆H₁₁FN₆O
CAS號(hào)	895158-95-9	SDF	Download SC144 SDF
Smiles	C1=CN2C3=C(C=C(C=C3)F)N=C(C2=C1)NNC(=O)C4=NC=CN=C4
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 64 mg/mL ( (198.57 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 65 mg/mL ( (201.67 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 28 mg/mL ( (86.87 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 64 mg/mL ( (198.57 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.500mg/ml (1.55mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL10mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W (oral gavage) 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	30.000mg/ml (93.08mM)	以 1 mL 工作液為例，取300μL100mg/ml的澄清propylene glycol儲(chǔ)備液加到50μL Tween 80中，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入650μL D5W (oral gavage)定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):