| S1219 |
YM201636
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YM201636是一種選擇性的PIKfyve抑制劑，IC50為33 nM，對p110α作用效果稍弱，對Fabl(酵母同源基因)不敏感。YM-201636 可通過誘導(dǎo)自噬來抑制肝癌的生長。 |
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Mol Biol Cell, 2024, 35(5):ar70
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Nat Commun, 2022, 13(1):2136
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Blood Cancer J, 2022, 12(3):39
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| S6414 |
Apilimod
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Apilimod是一種有效的細(xì)胞因子 interleukin-12 (IL-12) 和 interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制劑，具有治療某些自身免疫和炎性疾病的潛力。Apilimod (STA-5326) 可抑制IL-12，在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC細(xì)胞、人單核細(xì)胞和小鼠PBMC細(xì)胞中，對應(yīng)的IC50值分別為1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod (STA-5326) 也是一種具有細(xì)胞通透性的小分子化合物，抑制PIKfyve，IC50為14 nM。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):8123
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Nat Commun, 2025, 16(1):6397
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J Cell Biol, 2025, 224(6)e202408158
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| S6912 |
Vacuolin-1
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Vacuolin-1 是一種有效的細(xì)胞滲透性抑制劑，可阻斷 Ca(2+)-dependent exocytosis of lysosomes，并防止溶酶體內(nèi)容的釋放而不會影響重新封裝的過程。Vacuolin-1 還是一種有效的、具有選擇性的 PIKfyve 的抑制劑，通過抑制PIKfyve的溶酶體成熟來抑制自噬。 |
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Autophagy, 2025, 1-15.
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Virulence, 2024, 15(1):2350893
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Virulence, 2024, 15(1):2350893
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| S0785 |
Apilimod mesylate
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Apilimod mesylate是一種有效的細(xì)胞因子 interleukin-12 (IL-12) 和 interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制劑，具有治療某些自身免疫和炎性疾病的潛力。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 可抑制IL-12，在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC細(xì)胞、人單核細(xì)胞和小鼠PBMC細(xì)胞中，對應(yīng)的IC50值分別為1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 也是一種具有細(xì)胞通透性的小分子化合物，抑制PIKfyve，IC50為14 nM。 |
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bioRxiv, 2024, 2024.02.28.582543
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Stem Cell Reports, 2022, 17(2):397-412
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Hum Mol Genet, 2021, 29(22):3589-3605
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| E2933 |
MOMIPP
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MOMIPP 是一種巨胞飲誘導(dǎo)劑，是一種 PIKfyve 抑制劑。 MOMIPP 很容易穿透血腦屏障，并且在抑制腦內(nèi)膠質(zhì)母細(xì)胞瘤異種移植物的進(jìn)展方面具有中等效果。 |
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| S1219 |
YM201636
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YM201636是一種選擇性的PIKfyve抑制劑，IC50為33 nM，對p110α作用效果稍弱，對Fabl(酵母同源基因)不敏感。YM-201636 可通過誘導(dǎo)自噬來抑制肝癌的生長。 |
- Mol Biol Cell, 2024, 35(5):ar70
- Nat Commun, 2022, 13(1):2136
- Blood Cancer J, 2022, 12(3):39
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| S6414 |
Apilimod
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Apilimod是一種有效的細(xì)胞因子 interleukin-12 (IL-12) 和 interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制劑，具有治療某些自身免疫和炎性疾病的潛力。Apilimod (STA-5326) 可抑制IL-12，在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC細(xì)胞、人單核細(xì)胞和小鼠PBMC細(xì)胞中，對應(yīng)的IC50值分別為1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod (STA-5326) 也是一種具有細(xì)胞通透性的小分子化合物，抑制PIKfyve，IC50為14 nM。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):8123
- Nat Commun, 2025, 16(1):6397
- J Cell Biol, 2025, 224(6)e202408158
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| S6912 |
Vacuolin-1
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Vacuolin-1 是一種有效的細(xì)胞滲透性抑制劑，可阻斷 Ca(2+)-dependent exocytosis of lysosomes，并防止溶酶體內(nèi)容的釋放而不會影響重新封裝的過程。Vacuolin-1 還是一種有效的、具有選擇性的 PIKfyve 的抑制劑，通過抑制PIKfyve的溶酶體成熟來抑制自噬。 |
- Autophagy, 2025, 1-15.
- Virulence, 2024, 15(1):2350893
- Virulence, 2024, 15(1):2350893
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| S0785 |
Apilimod mesylate
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Apilimod mesylate是一種有效的細(xì)胞因子 interleukin-12 (IL-12) 和 interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制劑，具有治療某些自身免疫和炎性疾病的潛力。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 可抑制IL-12，在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC細(xì)胞、人單核細(xì)胞和小鼠PBMC細(xì)胞中，對應(yīng)的IC50值分別為1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 也是一種具有細(xì)胞通透性的小分子化合物，抑制PIKfyve，IC50為14 nM。 |
- bioRxiv, 2024, 2024.02.28.582543
- Stem Cell Reports, 2022, 17(2):397-412
- Hum Mol Genet, 2021, 29(22):3589-3605
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| E2933 |
MOMIPP
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MOMIPP 是一種巨胞飲誘導(dǎo)劑，是一種 PIKfyve 抑制劑。 MOMIPP 很容易穿透血腦屏障，并且在抑制腦內(nèi)膠質(zhì)母細(xì)胞瘤異種移植物的進(jìn)展方面具有中等效果。 |
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