• <dfn id="q240u"></dfn>
    • Apilimod

      別名: STA-5326 中文名稱(chēng):阿匹莫德

      Apilimod是一種有效的細(xì)胞因子 interleukin-12 (IL-12)interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制劑,具有治療某些自身免疫和炎性疾病的潛力。Apilimod (STA-5326) 可抑制IL-12,在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC細(xì)胞、人單核細(xì)胞和小鼠PBMC細(xì)胞中,對(duì)應(yīng)的IC50值分別為1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod (STA-5326) 也是一種具有細(xì)胞通透性的小分子化合物,抑制PIKfyve,IC50為14 nM。

      Apilimod Chemical Structure

      Apilimod Chemical Structure

      CAS: 541550-19-0

      規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
      10mM (1mL in DMSO) 1859.13 現(xiàn)貨
      5mg 1204.66 現(xiàn)貨
      25mg 4013.87 現(xiàn)貨
      100mg 12040.16 現(xiàn)貨
      1g 54627.61 現(xiàn)貨
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      Apilimod相關(guān)產(chǎn)品

      細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

      細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類(lèi)型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息(PMID)
      SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
      A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
      NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
      SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
      NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
      OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
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      生物活性

      產(chǎn)品描述 Apilimod是一種有效的細(xì)胞因子 interleukin-12 (IL-12)interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制劑,具有治療某些自身免疫和炎性疾病的潛力。Apilimod (STA-5326) 可抑制IL-12,在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC細(xì)胞、人單核細(xì)胞和小鼠PBMC細(xì)胞中,對(duì)應(yīng)的IC50值分別為1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod (STA-5326) 也是一種具有細(xì)胞通透性的小分子化合物,抑制PIKfyve,IC50為14 nM。
      靶點(diǎn)
      IL-12 [1]
      ( in IFN-γ/SAC-stimulated human PBMCs)
      IL-12 [1]
      (in human monocytes)
      IL-12 [1]
      (in mouse PBMCs)
      PIKfyve [1]
      1 nM 1 nM 2 nM 14 nM
      NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
      NCT00234741 Completed
      Crohn''s Disease
      Synta Pharmaceuticals Corp.|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)|National Institutes of Health (NIH)
      November 2005 Phase 2
      • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23890009/
      • [2]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6150535/
      • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17053051/
      • [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28104689/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 418.49 分子式

      C23H26N6O2

      CAS號(hào) 541550-19-0 SDF --
      Smiles CC1=CC(=CC=C1)C=NNC2=CC(=NC(=N2)OCCC3=CC=CC=N3)N4CCOCC4
      儲(chǔ)存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 84 mg/mL ( (200.72 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

      Ethanol : 6 mg/mL (14.33 mM)

      Water : Insoluble

      摩爾濃度計(jì)算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

      實(shí)驗(yàn)計(jì)算

      摩爾濃度計(jì)算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

      第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計(jì)算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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