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YM201636
YM201636是一種選擇性的PIKfyve抑制劑，IC50為33 nM，對p110α作用效果稍弱，對Fabl(酵母同源基因)不敏感。YM-201636 可通過誘導(dǎo)自噬來抑制肝癌的生長。
YM201636 Chemical Structure
CAS: 371942-69-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.04%
99.04
YM201636相關(guān)產(chǎn)品
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細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| VERO-E6 | Toxicity assay | 48 hrs | Toxicity CC50 against VERO-E6 cells determined at 48 hours by high content imaging (same conditions as 2_LEY without exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus), CC50=0.01μM | ChEMBL | |
| VERO-E6 | Function assay | 48 hrs | Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VERO-E6 cells after 48 hours exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus by high content imaging, IC50=4.73μM | ChEMBL | |
| SJ-GBM2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells | 29435139 | ||
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | ||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
| BT-37 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells | 29435139 | ||
| NB-EBc1 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells | 29435139 | ||
| U-2 OS | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells | 29435139 | ||
| Saos-2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells | 29435139 | ||
| NB1643 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells | 29435139 | ||
| LAN-5 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells | 29435139 | ||
| Rh18 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells | 29435139 | ||
| OHS-50 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells | 29435139 | ||
| RD | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells | 29435139 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | YM201636是一種選擇性的PIKfyve抑制劑，IC50為33 nM，對p110α作用效果稍弱，對Fabl(酵母同源基因)不敏感。YM-201636 可通過誘導(dǎo)自噬來抑制肝癌的生長。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | YM201636有效抑制哺乳動物 PIKfyve，IC50為33 nM，但是對酵母直系同源基因Fab1效果不大，IC50 >5 μM,作用于 PtdIns3P p110α?xí)r，選擇性約為100倍，IC50為3 μM。0.8 μM YM201636 作用于血清饑餓處理的NIH3T3細(xì)胞顯著降低PtdIns(3,5)P2產(chǎn)量，降低達(dá) 80% ，隨后用血清刺激，對血清刺激的蛋白激酶 B (PKB)在Ser 473位點磷酸化沒有效果。YM-201636 作用于NIH3T3 細(xì)胞，通過抑制PIKfyve 和PtdIns(3,5)P2 產(chǎn)量而可逆損害內(nèi)體運輸。0.8 μM YM-201636 通過與胞內(nèi)分選所需要的復(fù)雜的運輸(ESCRT)機(jī)制相互作用，顯著降低細(xì)胞逆轉(zhuǎn)錄病毒，降低達(dá) 80%。[1] YM-201636 作用于3T3L1脂肪細(xì)胞，抑制基本的和胰島素激活的2-脫氧葡萄糖吸收，IC50為 54 nM, 按160 nM劑量處理時，則完全抑制。0.1 μM YM-201636 完全抑制胰島素依賴的IA型PI3K的激活。[2] 雖然對依賴NPM-ALK的增殖和遷移沒作用效果,0.4 μM YM201636強(qiáng)降低表達(dá)NPM-ALK的細(xì)胞侵襲能力，也降低降解細(xì)胞外基質(zhì)的能力。[3] YM201636處理MDCK細(xì)胞，抑制細(xì)胞間隙連接蛋白Claudin-1 和 Claudin-2的連續(xù)再循環(huán)，導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)累積，也延遲上皮屏障的形成。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 467.48 | 分子式 | C25H21N7O3 |
| CAS號 | 371942-69-7 | SDF | Download YM201636 SDF |
| Smiles | C1COCCN1C2=NC(=NC3=C2OC4=C3C=CC=N4)C5=CC(=CC=C5)NC(=O)C6=CN=C(C=C6)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 12 mg/mL ( (25.66 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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