Ivermectin

別名: MK-933 中文名稱：伊維菌素, 依維菌素

目錄號(hào)：S1351 Purity: 98.31%

Ivermectin是一種chloride channel激活劑，用作廣譜抗寄生蟲藥。Ivermectin (MK-933, IVM) 是 P2X4 和 α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) 的特異性正變構(gòu)效應(yīng)物。Ivermectin (MK-933) 是一種特異性的 Impα/β1 介導(dǎo)的核導(dǎo)入抑制劑，對(duì) HIV-1 和登革熱dengue virus均具有有效的抗病毒活性。Ivermectin 可通過(guò)AKT/mTOR信號(hào)通路來(lái)誘導(dǎo)自噬，并誘導(dǎo)線粒體自噬。

Ivermectin Chemical Structure

CAS: 70288-86-7

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
50mg	791.84	現(xiàn)貨
1g	3030.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S135104 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 98.31%

98.31

Ivermectin相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Adjudin	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 離子通道配體庫(kù) 外泌體分泌相關(guān)化合物庫(kù) 鈣通道阻滯劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

chloride channel ^[3]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Ivermectin對(duì)HIV-1和dengue病毒均具有有效的抗病毒活性，兩種病毒都強(qiáng)烈依賴于輸入蛋白α/β核輸入，分別與HIV-1整合酶和NS5(非結(jié)構(gòu)蛋5)聚合酶蛋白質(zhì)相關(guān)。^[1] Ivermectin結(jié)合于GABAA受體上一個(gè)新型位點(diǎn)，并變構(gòu)性增強(qiáng)小鼠海馬胚胎神經(jīng)元中GABA結(jié)合位點(diǎn)的親和力。^[2] Ivermectin通過(guò)結(jié)合于線蟲谷氨酸門控氯離子通道(GluCls)，干擾GluCl活性控制的神經(jīng)傳遞過(guò)程。Ivermectin減少?gòu)奈⒔z蚴中釋放的蛋白質(zhì)數(shù)量。^[3]
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	YAP1 / CTGF		29296196
	Immunofluorescence	YAP1		29296196
	Growth inhibition assay	Cell viability		29296196

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Ivermectin (1.25-10 mg/kg，腹腔注射)顯著減少24小時(shí)的酒精消耗和間歇性限制(4小時(shí))酗酒，以及自發(fā)性酒精自身給藥(1小時(shí))。Ivermectin也顯著減少24小時(shí)糖精消耗，但是不改變自發(fā)性蔗糖自身給藥。^[4] Ivermectin提高致死劑量LPS誘導(dǎo)的小鼠存活率。Ivermectin顯著降低TNF-α，IL-1ss和IL-6在體內(nèi)外的產(chǎn)生。Ivermectin抑制LPS誘導(dǎo)的NF-kB遷移。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06404333	Not yet recruiting	Scabies	University of Oxford\|Funda??o de Medicina Tropical Dr. Heitor Vieira Dourado\|Funda??o de Dermatologia Tropical e Venereologia Alfredo da Matta (FUAM)\|University of Basel\|ClinSearch	October 1 2024	Phase 2
NCT05500326	Not yet recruiting	Scabies; Itch\|Scabies	Murdoch Childrens Research Institute\|Burnet Institute\|Lao Tropical and Public Health Institute	June 2024	Phase 2
NCT06373835	Not yet recruiting	Strongyloides Stercoralis Infection\|Strongyloidiasis	Swiss Tropical & Public Health Institute\|National Institute of Public Health Vientiane Laos	May 1 2024	Phase 2
NCT06332872	Active not recruiting	Pediculus Capitis Infestation\|Permethrin Adverse Reaction\|Dimethicone Adverse Reaction\|Permethrin Allergy\|Dimethicone Allergy\|Ivermectin\|School-age Children	Phramongkutklao College of Medicine and Hospital	December 15 2023	Phase 4

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22417684/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9770244/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21041637/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22465817/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19109745/ [6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20463059/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22417684/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9770244/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21041637/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22465817/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19109745/
[6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20463059/

+ 展開(kāi)

化學(xué)信息&溶解度

分子量	875.09	分子式	C₄₈H₇₄O₁₄
CAS號(hào)	70288-86-7	SDF	Download Ivermectin SDF
Smiles	CCC(C)C1C(CCC2(O1)CC3CC(O2)CC=C(C(C(C=CC=C4COC5C4(C(C=C(C5O)C)C(=O)O3)O)C)OC6CC(C(C(O6)C)OC7CC(C(C(O7)C)O)OC)OC)C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (114.27 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 20 mg/mL (22.85 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	5.000mg/ml (5.71mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	5.000mg/ml (5.71mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見(jiàn)問(wèn)題及建議解決方法

問(wèn)題 1:
I would like to use it for in vivo studies via IP injection. Do you have some suggestions?

回答：
You could use the following formula for working solution: 5%DMSO + 40%PEG300 + 5% Tween + ddH2O, reaching a concentration of 12.5mg/ml.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):