| S7062 |
Pinometostat (EPZ5676)
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Pinometostat (EPZ5676)是一種蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)競爭性抑制劑，無細(xì)胞試驗中Ki為80 pM，比作用于所有其他測試的PMTs選擇性高37000倍以上，抑制腫瘤中H3K79甲基化。Phase 1。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):10324
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Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015427
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J Neurotrauma, 2025, 10.1177/08977151251374286
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| S7353 |
EPZ004777
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EPZ004777是一種有效的，選擇性的DOT1L抑制劑，無細(xì)胞試驗中IC50為0.4 nM。 |
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NPJ Regen Med, 2024, 9(1):42
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Cell Rep, 2023, 42(8):112885
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Cell Rep, 2023, 42(6):112566
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| S7079 |
SGC 0946
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SGC 0946是一種高效的，選擇性的DOT1L甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑，無細(xì)胞試驗中IC50為0.3 nM，對一系列12 PMTs和DNMT1沒有活性。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):10787
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NPJ Regen Med, 2024, 9(1):42
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Life Sci Alliance, 2024, 7(4)e202302424
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| E8279New |
SPA-10091-HCl
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SPA-10091-HCl 是一種DOT1L降解劑，可通過核泛素-蛋白酶體途徑選擇性降解 DOT1L 蛋白，從而抑制 CRPC 細(xì)胞中的 H3K79 甲基化。它還能抑制 DOT1L 酶活性（IC50 為 0.87 μM），誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，并顯著抑制體內(nèi)腫瘤生長。 |
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| S7062 |
Pinometostat (EPZ5676)
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Pinometostat (EPZ5676)是一種蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)競爭性抑制劑，無細(xì)胞試驗中Ki為80 pM，比作用于所有其他測試的PMTs選擇性高37000倍以上，抑制腫瘤中H3K79甲基化。Phase 1。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):10324
- Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015427
- J Neurotrauma, 2025, 10.1177/08977151251374286
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| S7353 |
EPZ004777
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EPZ004777是一種有效的，選擇性的DOT1L抑制劑，無細(xì)胞試驗中IC50為0.4 nM。 |
- NPJ Regen Med, 2024, 9(1):42
- Cell Rep, 2023, 42(8):112885
- Cell Rep, 2023, 42(6):112566
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| S7079 |
SGC 0946
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SGC 0946是一種高效的，選擇性的DOT1L甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑，無細(xì)胞試驗中IC50為0.3 nM，對一系列12 PMTs和DNMT1沒有活性。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):10787
- NPJ Regen Med, 2024, 9(1):42
- Life Sci Alliance, 2024, 7(4)e202302424
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| E8279New |
SPA-10091-HCl
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SPA-10091-HCl 是一種DOT1L降解劑，可通過核泛素-蛋白酶體途徑選擇性降解 DOT1L 蛋白，從而抑制 CRPC 細(xì)胞中的 H3K79 甲基化。它還能抑制 DOT1L 酶活性（IC50 為 0.87 μM），誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，并顯著抑制體內(nèi)腫瘤生長。 |
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