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SGC 0946
SGC 0946是一種高效的，選擇性的DOT1L甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.3 nM，對一系列12 PMTs和DNMT1沒有活性。
SGC 0946 Chemical Structure
CAS: 1561178-17-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.91%
99.91
SGC 0946相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| human MCF10A cells | Function assay | Inhibition of DOT1L in human MCF10A cells assessed as reduction of H3K79 level, IC50=0.0088 μM | |||
| 點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | SGC 0946是一種高效的，選擇性的DOT1L甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.3 nM，對一系列12 PMTs和DNMT1沒有活性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | SGC 0946比其他組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶/HMTs選擇性高100倍。SGC 0946作用于A431細(xì)胞和MCF10A 細(xì)胞，有效降低H3K79二甲基化，IC50分別為2.6 nM 和8.8 nM，且有效并選擇性地殺死含MLL易位的細(xì)胞。SGC 0946 比其類似物EPZ004777更有效,且作為優(yōu)秀的化學(xué)探針用于研究 DOT1L，及DOT1L抑制劑用于癌癥治療的進(jìn)一步研究。 [1] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 實(shí)驗(yàn)圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實(shí)驗(yàn)圖片 | PMID |
| Western blot | DOT1L / H3K79me2 / CDK6 / Cyclin D3 |
|
28114995 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 618.57 | 分子式 | C28H40BrN7O4 |
| CAS號 | 1561178-17-3 | SDF | -- |
| Smiles | CC(C)N(CCCNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(C)(C)C)CC2C(C(C(O2)N3C=C(C4=C(N=CN=C43)N)Br)O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (161.66 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (161.66 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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