LPA Receptor

亞型特異性產(chǎn)品

LPA Receptor產(chǎn)品

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• LPA Receptor拮抗劑 (8)
• LPA Receptor激動劑 (1)
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目錄號	產(chǎn)品名	產(chǎn)品描述	文獻(xiàn)引用	實驗數(shù)據(jù)
S1315	Ki16425	Ki16425是一種競爭性的，有效的LPA1，LPA2和LPA3可逆抑制劑，在RH7777細(xì)胞系中Ki分別為0.34 μM，6.5 μM 和 0.93 μM，對LPA4，LPA5，LPA6沒有活性。	Cell Rep, 2024, 43(11):114972 JCI Insight, 2024, 9(24)e178535 Lipids Health Dis, 2024, 23(1):381
S2906	Ki16198	Ki16198是Ki16425的甲酯，是LPA拮抗劑，抑制LPA1-和LPA3誘導(dǎo)的肌醇磷酸產(chǎn)生，Ki分別為0.34 μM和0.93 μM，對LPA2具有較弱的抑制作用，對LPA4， LPA5， LPA6沒有抑制活性。	Neurosci Bull, 2016, 32(5):445-54
S8345	ONO-7300243	ONO-7300243是一種新型的、有效的溶血磷脂酸受體LPA1的拮抗劑，IC50為160 nM。	Eur J Pharmacol, 2020, 868:172886
S6633	AM 095	AM095是LPA1受體的拮抗劑，對人源重組的LPA1和小鼠LPA1的IC50分別為0.98 μM和0.73 μM。	Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225
E1036	BMS-986278	BMS-986278 是一種有效的口服活性溶血磷脂酸受體 1 (lysophosphatidic acid receptor 1, LPA1)拮抗劑。 BMS-986278 對人和小鼠 LPA1 的 Kb 值分別為 6.9 nM 和 4.0 nM，廣泛應(yīng)用于肺纖維化疾病的研究。
S3534	AM966	AM966是一種高親和力的、選擇性的、口服活性的溶血磷脂酸受體1 (Lysophosphatidic acid receptor 1, LPA1)拮抗劑，抑制LPA1刺激的細(xì)胞內(nèi)鈣釋放 (IC50=17 nM, 通過鈣通量測定測得)。
S3572	BMS-986020	BMS-986020 (AM152, AP-3152 free acid) 是一種有效的 lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) 的選擇性拮抗劑。BMS-986020 可抑制膽汁酸和磷脂轉(zhuǎn)運蛋白，對于BSEP、MRP4和MDR3的IC50值分別為4.8 μM、6.2 μM和7.5 μM。BMS-986020 具有治療特發(fā)性肺纖維化 idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) 的潛力。
E1941	ACT-1016-0707	ACT-1016-0707 (LPA1 receptor antagonist 2) 是一種口服活性的選擇性LPA1 受體拮抗劑，在 tango 試驗中對 hLPAR1 的 IC50 為 3.1 nM。它具有治療纖維化疾病的潛力。
E2992	Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt	Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt是膜生物合成的必需代謝物。 LPA 與 G 蛋白偶聯(lián)受體 (GPCR)（稱為 LPA 受體）相互作用并介導(dǎo)信號傳導(dǎo)。 它是 LPA1 和 LPA2 受體的內(nèi)源性激動劑。
S1315	Ki16425	Ki16425是一種競爭性的，有效的LPA1，LPA2和LPA3可逆抑制劑，在RH7777細(xì)胞系中Ki分別為0.34 μM，6.5 μM 和 0.93 μM，對LPA4，LPA5，LPA6沒有活性。	Cell Rep, 2024, 43(11):114972 JCI Insight, 2024, 9(24)e178535 Lipids Health Dis, 2024, 23(1):381
S2906	Ki16198	Ki16198是Ki16425的甲酯，是LPA拮抗劑，抑制LPA1-和LPA3誘導(dǎo)的肌醇磷酸產(chǎn)生，Ki分別為0.34 μM和0.93 μM，對LPA2具有較弱的抑制作用，對LPA4， LPA5， LPA6沒有抑制活性。	Neurosci Bull, 2016, 32(5):445-54
S8345	ONO-7300243	ONO-7300243是一種新型的、有效的溶血磷脂酸受體LPA1的拮抗劑，IC50為160 nM。	Eur J Pharmacol, 2020, 868:172886
S6633	AM 095	AM095是LPA1受體的拮抗劑，對人源重組的LPA1和小鼠LPA1的IC50分別為0.98 μM和0.73 μM。	Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225
E1036	BMS-986278	BMS-986278 是一種有效的口服活性溶血磷脂酸受體 1 (lysophosphatidic acid receptor 1, LPA1)拮抗劑。 BMS-986278 對人和小鼠 LPA1 的 Kb 值分別為 6.9 nM 和 4.0 nM，廣泛應(yīng)用于肺纖維化疾病的研究。
S3534	AM966	AM966是一種高親和力的、選擇性的、口服活性的溶血磷脂酸受體1 (Lysophosphatidic acid receptor 1, LPA1)拮抗劑，抑制LPA1刺激的細(xì)胞內(nèi)鈣釋放 (IC50=17 nM, 通過鈣通量測定測得)。
S3572	BMS-986020	BMS-986020 (AM152, AP-3152 free acid) 是一種有效的 lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) 的選擇性拮抗劑。BMS-986020 可抑制膽汁酸和磷脂轉(zhuǎn)運蛋白，對于BSEP、MRP4和MDR3的IC50值分別為4.8 μM、6.2 μM和7.5 μM。BMS-986020 具有治療特發(fā)性肺纖維化 idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) 的潛力。
E1941	ACT-1016-0707	ACT-1016-0707 (LPA1 receptor antagonist 2) 是一種口服活性的選擇性LPA1 受體拮抗劑，在 tango 試驗中對 hLPAR1 的 IC50 為 3.1 nM。它具有治療纖維化疾病的潛力。
E2992	Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt	Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt是膜生物合成的必需代謝物。 LPA 與 G 蛋白偶聯(lián)受體 (GPCR)（稱為 LPA 受體）相互作用并介導(dǎo)信號傳導(dǎo)。 它是 LPA1 和 LPA2 受體的內(nèi)源性激動劑。

信號通路圖