ONO-7300243

別名: ONO 7300243, ONO7300243

目錄號(hào)：S8345 Purity: 99.52%

ONO-7300243是一種新型的、有效的溶血磷脂酸受體LPA1的拮抗劑，IC50為160 nM。

ONO-7300243 Chemical Structure

CAS: 638132-34-0

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	1204.8	現(xiàn)貨
25mg	4071.05	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.52%

99.52

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相關(guān)靶點(diǎn)	LPA1 LPA2 LPA3	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Ki16425 Ki16198 AM 095	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

ONO-7300243是一種新型的、有效的溶血磷脂酸受體LPA1的拮抗劑，IC50為160 nM。

靶點(diǎn)

LPA1 ^[1]
(Cell-free assay)

0.16 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	盡管ONO-7300243在體外實(shí)驗(yàn)中僅有適度活性（IC50=0.16 μM），但在體內(nèi)，其活性增強(qiáng)。ONO-7300243具有良好的膜通透性和對(duì)大鼠肝微粒體的代謝穩(wěn)定性^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	中國(guó)倉鼠卵巢細(xì)胞CHO
	濃度	--
	孵育時(shí)間	--
	方法	將穩(wěn)定表達(dá)人源LPA1的CHO細(xì)胞以2×10⁴/孔的密度接種于96孔板，并在培養(yǎng)基中，置于37℃細(xì)胞培養(yǎng)箱中培養(yǎng)2天。向每孔中加入Load buffer，孵育1小時(shí)。移除Load buffer,在室溫下用assay buffer對(duì)細(xì)胞進(jìn)行沖洗，然后將細(xì)胞置于assay buffer中。在LPA1拮抗劑實(shí)驗(yàn)中，使用熒光藥物篩選系統(tǒng)監(jiān)測(cè)細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度，計(jì)算在500 nm處的熒光強(qiáng)度（f340/f380），在用拮抗劑預(yù)處理后，將終濃度為100 nM的LPA加入細(xì)胞中，計(jì)算拮抗劑的抑制率。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	ONO-7300243能在給藥后1小時(shí)內(nèi)以劑量依賴方式抑制LPA誘導(dǎo)的尿道壓力的升高（ID50=11.6 mg/kg p.o.），在給藥濃度為10和30 mg/kg時(shí)可觀察到顯著效果。對(duì)清醒大鼠（未麻醉）給予口服30 mg/kg的ONO-7300243，在沒有LPA刺激的情況下，尿道壓力顯著減少，而不會(huì)影響其平均血壓。在大鼠的藥代動(dòng)力學(xué)研究中，ONO-7300243具有快速的血液清除率（CLtot=15.9 mL/min/kg， 3 mg/kg i.v.）以及較短的半衰期(0.3小時(shí))^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	大鼠
	Dosages	3 mg/kg（靜脈注射）或 10 mg/kg（口服）
	Administration	靜脈注射或口服

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27774128/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27774128/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	461.55	分子式	C₂₈H₃₁NO₅
CAS號(hào)	638132-34-0	SDF	Download ONO-7300243 SDF
Smiles	CC1=C(C=C(C=C1OC)C(=O)N(CCCC2=CC=CC=C2)CC3=CC=C(C=C3)CC(=O)O)OC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 92 mg/mL ( (199.32 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 46 mg/mL (99.66 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL ( (199.32 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 92 mg/mL (199.32 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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