Ki16198

目錄號(hào)：S2906 Purity: 99.65%

Ki16198是Ki16425的甲酯，是LPA拮抗劑，抑制LPA1-和LPA3誘導(dǎo)的肌醇磷酸產(chǎn)生，K_i分別為0.34 μM和0.93 μM，對(duì)LPA2具有較弱的抑制作用，對(duì)LPA4， LPA5， LPA6沒(méi)有抑制活性。

Ki16198 Chemical Structure

CAS: 355025-13-7

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	2215.08	現(xiàn)貨
10mg	3019.83	現(xiàn)貨
50mg	8763.3	現(xiàn)貨
200mg	20229.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.65%

99.65

Ki16198相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	LPA1 LPA2 LPA3	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Ki16425 ONO-7300243 AM 095	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I GPCR小分子化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

LPA1 ^[1]	LPA3 ^[1]
0.34 μM(Ki)	0.93 μM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Ki16198或Ki16425充分抑制LPA1和LPA3介導(dǎo)的反應(yīng)，具有相似的效力，對(duì)LPA2具有低的作用效果，對(duì)LPA4, LPA5和LPA6沒(méi)有抑制活性。Ki16198(10 μM)作用于 YAPC-PD癌細(xì)胞，有效抑制響應(yīng)LPA的遷移和入侵，與Ki16425具有相似的效力。Ki16198(10 μM)作用于YAPC-PD細(xì)胞，抑制LPA誘導(dǎo)的proMMP-9蛋白和mRNA表達(dá)。^[1]Ki16198(1 μM)抑制約70% lpa1Δ-1 和 lpa1Δ+-1細(xì)胞增殖。^[2]
激酶實(shí)驗(yàn)	肌醇磷酸反應(yīng)
激酶實(shí)驗(yàn)	表達(dá)LPA1, LPA2, LPA3, LPA4, 或LPA5的RH7777細(xì)胞培養(yǎng)在膠原覆蓋的12孔培養(yǎng)皿上，孔中含生長(zhǎng)培養(yǎng)基，然后更換培養(yǎng)基為含2 μCi/mL [³H]肌醇和0.1% (w/v) BSA (組分 V)的TCM199。24小時(shí)后，使用HEPES緩沖液洗滌細(xì)胞, 緩沖液包含20 mM Hepes (pH 7.4), 134 mM NaCl, 4.7 mM KCl, 1.2 mM KH₂PO₄, 1.2 mM MgSO₄, 2 mM CaCl₂, 2.5 mM NaHCO₃, 5 mM葡萄糖, 及0.1% (w/v) BSA,在有 10 mM LiCl存在時(shí)，在有或無(wú)1 μM LPA時(shí)，與指定濃度Ki16425 或Ki16198在相同培養(yǎng)基中溫育30分鐘，終體積為0.5 mL。加入1 N HCl (0.1 mL)反應(yīng)終止，然后冷凍細(xì)胞。解凍細(xì)胞的上清液（酸提取液0.5mL）用于分離[³H]肌醇磷酸組分。結(jié)果歸一化到10⁵ dpm 摻入細(xì)胞肌醇脂質(zhì)的總放射性。三氯乙酸（5％）不溶部分的放射性作為總放射性。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	YAPC-PD細(xì)胞或Panc-1細(xì)胞
	濃度	10 μM
	孵育時(shí)間	24 小時(shí)
	方法	YAPC-PD 細(xì)胞或Panc-1細(xì)胞按1×10⁴/mL的密度接種在12孔板中。進(jìn)行實(shí)驗(yàn)16小時(shí)前，更換培養(yǎng)基為含0.1% BSA 的RPMI1640。然后在有或無(wú)Ki16198存在時(shí)，在相同培養(yǎng)基中，刺激細(xì)胞24小時(shí)。通過(guò)細(xì)胞降低MTT的能力而測(cè)量增殖活性。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Ki16198(2 mg/kg)處理攜帶YAPC-PD移植瘤的小鼠模型，顯著降低腹腔總的轉(zhuǎn)移性節(jié)點(diǎn)重，腹水形成降低50％。^[1]Ki16198 按60 mg/kg劑量口服處理大鼠，顯著抑制乳酸誘導(dǎo)的肢體病變。^[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	攜帶YAPC-PD 移植瘤的小鼠模型
	Dosages	2 mg/kg
	Administration	口服處理

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22348348/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18157949/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21632882/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22348348/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18157949/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21632882/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	488.98	分子式	C₂₄H₂₅ClN₂O₅S
CAS號(hào)	355025-13-7	SDF	Download Ki16198 SDF
Smiles	CC1=NOC(=C1NC(=O)OC(C)C2=CC=CC=C2Cl)C3=CC=C(C=C3)CSCCC(=O)OC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 98 mg/mL ( (200.41 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 98 mg/mL (200.41 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 98 mg/mL ( (200.41 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 35 mg/mL (71.57 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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