| S8392 |
NCB-0846
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NCB-0846是一種新型的、口服的Wnt小分子化合物抑制劑，抑制TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase, MAP4K7)的IC50為21 nM。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):2551
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Genes Dis, 2024, 11(3):100997
-
Sci Rep, 2022, 12(1):7
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| S6499 |
PF-6260933
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PF-6260933 (PF-06260933)是MAP4K4抑制劑，IC50為3.7 nM，具有良好的激酶組選擇性。 |
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bioRxiv, 2023, 2023.04.24.538014
-
Biomed Pharmacother, 2022, 149:112810
-
J Cell Sci, 2020, 14;133(9) pii: jcs240077
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| S8868 |
NG25
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NG25是一種新型的TAK1抑制劑，對TAK1和MAP4K2的IC50分別為149 nM和21.7 nM。 |
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Int J Biol Sci, 2024, 20(2):606-620
-
Biochem J, 2022, 479(20):2195-2216
-
Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00671-w
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| S0268 |
DMX-5084
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DMX-5804 是一種有效的、口服活性的 Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase-4 (MAP4K4) 的選擇性抑制劑，對人MAP4K4的IC50值為3 nM。DMX-5804 在人MAP4K4上的pIC50為8.55，比MINK1/MAP4K6和TNIK/MAP4K7更有效，對應(yīng)的pIC50值分別為8.18和7.96。 |
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Commun Biol, 2022, 5-1:1071
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| E4726New |
NDI-101150
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NDI-101150 是一種有效的 HPK1 (MAP4K1) 抑制劑，可選擇性激活 T 細胞、B 細胞和樹突狀細胞等免疫細胞。它可顯著抑制腫瘤生長，并在 EMT-6 小鼠模型中誘導(dǎo)腫瘤完全消退。 |
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| E1297 |
BGB 15025
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BGB-15025是一種有效的選擇性HPK1抑制劑。它被用于多種腫瘤的治療研究。 |
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EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00220-8
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| E4710 |
KHK-6
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KHK-6 是一種有效的 ATP 競爭性 HPK1 激酶 活性抑制劑，IC50 值為 20 nM。它通過下調(diào) TCR 信號通路中的 HPK1-SLP-76 信號級聯(lián)，顯著增強 CD3/CD28 誘導(dǎo)的細胞因子產(chǎn)生。 |
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| E5947New |
AZ3246
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AZ3246 是 HPK1 的選擇性抑制劑，IC50 值小于 3 nM。AZ3246 誘導(dǎo) T 細胞分泌 IL-2，EC50 為 90 nM，并在體內(nèi)模型中表現(xiàn)出抗腫瘤活性。 |
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| E1944 |
INS018-055(ISM001-055)
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INS018-055 (ISM001-055, TNIK&MAP4K4-IN-2，compound 112)是TNIK和MAP4K4的抑制劑，抑制TNIK的IC50值為12 -120 nM。 |
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| E5816New |
PF-07265028
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PF-07265028 是造血祖細胞激酶 1（HPK1/MAP4K1）的強效選擇性抑制劑，其 Ki 值為 <0.05 nM，并表現(xiàn)出強效的細胞活性，其 pSLP76 IC50 為 17 nM。 |
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| E1161 |
CompK
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CompK (compound K)是一種有效的、選擇性的造血祖細胞激酶1 (HPK1, MAP4K1)小分子抑制劑，顯著改善人T細胞功能，增強T細胞受體對腫瘤相關(guān)抗原的識別和CD8+ T細胞的腫瘤細胞溶解活性。 |
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| E2376 |
KY-05009
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KY-05009是一種ATP競爭型Traf2和Nck相互作用激酶(Traf2- and Nck-interacting kinase, TNIK)抑制劑，Ki為100 nM，可抑制TNIK的蛋白表達和Wnt靶基因的轉(zhuǎn)錄活性，誘導(dǎo)癌細胞凋亡。 |
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Front Public Health, 2025, 13:1582860
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| E4722 |
GNE-495
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GNE-495 是一種強效且選擇性的 MAP4K4 抑制劑，IC50 值為 3.7 nM。它在視網(wǎng)膜血管生成模型中表現(xiàn)出優(yōu)異的藥效和良好的體內(nèi)藥代動力學(xué)。 |
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| E0946 |
MAP4K4-IN-3
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MAP4K4-IN-3是一種有效的選擇性絲裂原活化蛋白激酶4 (Mitogen-activated protein kinase 4, MAP4K4)抑制劑，激酶試驗中的IC50為14.9 nM，細胞試驗中的IC50為470 nM。 |
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| S8392 |
NCB-0846
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NCB-0846是一種新型的、口服的Wnt小分子化合物抑制劑，抑制TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase, MAP4K7)的IC50為21 nM。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):2551
- Genes Dis, 2024, 11(3):100997
- Sci Rep, 2022, 12(1):7
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| S6499 |
PF-6260933
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PF-6260933 (PF-06260933)是MAP4K4抑制劑，IC50為3.7 nM，具有良好的激酶組選擇性。 |
- bioRxiv, 2023, 2023.04.24.538014
- Biomed Pharmacother, 2022, 149:112810
- J Cell Sci, 2020, 14;133(9) pii: jcs240077
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| S8868 |
NG25
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NG25是一種新型的TAK1抑制劑，對TAK1和MAP4K2的IC50分別為149 nM和21.7 nM。 |
- Int J Biol Sci, 2024, 20(2):606-620
- Biochem J, 2022, 479(20):2195-2216
- Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00671-w
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| S0268 |
DMX-5084
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DMX-5804 是一種有效的、口服活性的 Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase-4 (MAP4K4) 的選擇性抑制劑，對人MAP4K4的IC50值為3 nM。DMX-5804 在人MAP4K4上的pIC50為8.55，比MINK1/MAP4K6和TNIK/MAP4K7更有效，對應(yīng)的pIC50值分別為8.18和7.96。 |
- Commun Biol, 2022, 5-1:1071
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| E4726New |
NDI-101150
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NDI-101150 是一種有效的 HPK1 (MAP4K1) 抑制劑，可選擇性激活 T 細胞、B 細胞和樹突狀細胞等免疫細胞。它可顯著抑制腫瘤生長，并在 EMT-6 小鼠模型中誘導(dǎo)腫瘤完全消退。 |
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| E1297 |
BGB 15025
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BGB-15025是一種有效的選擇性HPK1抑制劑。它被用于多種腫瘤的治療研究。 |
- EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00220-8
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| E4710 |
KHK-6
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KHK-6 是一種有效的 ATP 競爭性 HPK1 激酶 活性抑制劑，IC50 值為 20 nM。它通過下調(diào) TCR 信號通路中的 HPK1-SLP-76 信號級聯(lián)，顯著增強 CD3/CD28 誘導(dǎo)的細胞因子產(chǎn)生。 |
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| E5947New |
AZ3246
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AZ3246 是 HPK1 的選擇性抑制劑，IC50 值小于 3 nM。AZ3246 誘導(dǎo) T 細胞分泌 IL-2，EC50 為 90 nM，并在體內(nèi)模型中表現(xiàn)出抗腫瘤活性。 |
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| E1944 |
INS018-055(ISM001-055)
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INS018-055 (ISM001-055, TNIK&MAP4K4-IN-2，compound 112)是TNIK和MAP4K4的抑制劑，抑制TNIK的IC50值為12 -120 nM。 |
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| E5816New |
PF-07265028
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PF-07265028 是造血祖細胞激酶 1（HPK1/MAP4K1）的強效選擇性抑制劑，其 Ki 值為 <0.05 nM，并表現(xiàn)出強效的細胞活性，其 pSLP76 IC50 為 17 nM。 |
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| E1161 |
CompK
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CompK (compound K)是一種有效的、選擇性的造血祖細胞激酶1 (HPK1, MAP4K1)小分子抑制劑，顯著改善人T細胞功能，增強T細胞受體對腫瘤相關(guān)抗原的識別和CD8+ T細胞的腫瘤細胞溶解活性。 |
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| E2376 |
KY-05009
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KY-05009是一種ATP競爭型Traf2和Nck相互作用激酶(Traf2- and Nck-interacting kinase, TNIK)抑制劑，Ki為100 nM，可抑制TNIK的蛋白表達和Wnt靶基因的轉(zhuǎn)錄活性，誘導(dǎo)癌細胞凋亡。 |
- Front Public Health, 2025, 13:1582860
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| E4722 |
GNE-495
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GNE-495 是一種強效且選擇性的 MAP4K4 抑制劑，IC50 值為 3.7 nM。它在視網(wǎng)膜血管生成模型中表現(xiàn)出優(yōu)異的藥效和良好的體內(nèi)藥代動力學(xué)。 |
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| E0946 |
MAP4K4-IN-3
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MAP4K4-IN-3是一種有效的選擇性絲裂原活化蛋白激酶4 (Mitogen-activated protein kinase 4, MAP4K4)抑制劑，激酶試驗中的IC50為14.9 nM，細胞試驗中的IC50為470 nM。 |
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