| S2799 |
FK866 (Daporinad)
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Daporinad (FK866)有效抑制煙酰胺磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶(NMPRTase; Nampt),Daporinad (FK866) 可引發(fā)自噬,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.09 nM。Phase 1/2。 |
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(33):e06599
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J Neuroinflammation, 2025, 22(1):113
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Cell Commun Signal, 2025, 23(1):348
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| S8117 |
GMX1778
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GMX1778是一種有效的特異性nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT)抑制劑,IC50 和 Kd分別為 < 25 nM 和120 nM。GMX1778 可誘導(dǎo)具有凋亡特征的細(xì)胞程序性死亡。Phase 1。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):2513
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bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475
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Nat Cell Biol, 2023, 10.1038/s41556-023-01280-z
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| S8444 |
Padnarsertib (KPT-9274)
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Padnarsertib (KPT 9274) 是一種具有口服活性的小分子化合物,是非競(jìng)爭(zhēng)性的PAK4和NAMPT雙重抑制劑。在cell-free的酶活實(shí)驗(yàn)中,對(duì)NAMPT的IC50值約為120 nM。 |
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):222
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Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
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Sci Rep, 2023, 13(1):3334
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| S7316 |
STF-118804
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STF-118804是高特異性NAMPT抑制劑。
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Nat Commun, 2025, 16(1):2513
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PLoS One, 2025, 20(6):e0324443
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Cell Metab, 2022, S1550-4131(22)00453-3
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| S7968 |
P7C3
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P7C3是一種有效的促神經(jīng)生長(zhǎng)性和神經(jīng)保護(hù)性化學(xué)藥品,靶向作用于NAMPT酶。
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Nat Commun, 2025, 16(1):2513
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Front Oncol, 2023, 13:1225220
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Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755
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| S8980 |
SBI-797812
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SBI-797812 是一種 NAMPT 的激活劑,其在結(jié)構(gòu)上與活性位點(diǎn)導(dǎo)向的NAMPT抑制劑相似,可阻止這些抑制劑與 NAMPT 結(jié)合。SBI-797812 可將NAMPT轉(zhuǎn)變一種“超級(jí)催化劑”能更高效地生成NMN。 |
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Biotechnol Prog, 2023, e3365.
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| S9706 |
OT-82
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OT-82 是一種新型煙酰胺磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶 (NAMPT)抑制劑,在非HP癌細(xì)胞中的平均IC50為13.03 nM,在HP癌細(xì)胞中的平均IC50為 2.89 nM。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):2513
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bioRxiv, 2025, 2025.07.28.667284
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Sci Rep, 2023, 13(1):3334
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| S6629 |
GNE-617
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GNE-617是強(qiáng)效NAMPT抑制劑,IC50為5 nM。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):2513
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| S2799 |
FK866 (Daporinad)
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Daporinad (FK866)有效抑制煙酰胺磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶(NMPRTase; Nampt),Daporinad (FK866) 可引發(fā)自噬,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.09 nM。Phase 1/2。 |
- Adv Sci (Weinh), 2025, 12(33):e06599
- J Neuroinflammation, 2025, 22(1):113
- Cell Commun Signal, 2025, 23(1):348
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| S8117 |
GMX1778
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GMX1778是一種有效的特異性nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT)抑制劑,IC50 和 Kd分別為 < 25 nM 和120 nM。GMX1778 可誘導(dǎo)具有凋亡特征的細(xì)胞程序性死亡。Phase 1。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):2513
- bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475
- Nat Cell Biol, 2023, 10.1038/s41556-023-01280-z
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| S8444 |
Padnarsertib (KPT-9274)
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Padnarsertib (KPT 9274) 是一種具有口服活性的小分子化合物,是非競(jìng)爭(zhēng)性的PAK4和NAMPT雙重抑制劑。在cell-free的酶活實(shí)驗(yàn)中,對(duì)NAMPT的IC50值約為120 nM。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):222
- Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
- Sci Rep, 2023, 13(1):3334
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| S7316 |
STF-118804
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STF-118804是高特異性NAMPT抑制劑。
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- Nat Commun, 2025, 16(1):2513
- PLoS One, 2025, 20(6):e0324443
- Cell Metab, 2022, S1550-4131(22)00453-3
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| S9706 |
OT-82
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OT-82 是一種新型煙酰胺磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶 (NAMPT)抑制劑,在非HP癌細(xì)胞中的平均IC50為13.03 nM,在HP癌細(xì)胞中的平均IC50為 2.89 nM。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):2513
- bioRxiv, 2025, 2025.07.28.667284
- Sci Rep, 2023, 13(1):3334
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| S6629 |
GNE-617
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GNE-617是強(qiáng)效NAMPT抑制劑,IC50為5 nM。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):2513
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