Padnarsertib (KPT 9274)

目錄號(hào)：S8444 Purity: 99.79%

Padnarsertib (KPT 9274) 是一種具有口服活性的小分子化合物，是非競(jìng)爭(zhēng)性的PAK4和NAMPT雙重抑制劑。在cell-free的酶活實(shí)驗(yàn)中，對(duì)NAMPT的IC50值約為120 nM。

Padnarsertib (KPT 9274) Chemical Structure

CAS: 1643913-93-2

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	2432.43	現(xiàn)貨
2mg	1203.98	現(xiàn)貨
5mg	2211.33	現(xiàn)貨
25mg	7346.78	現(xiàn)貨
100mg	12039.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.79%

99.79

Padnarsertib (KPT 9274)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	GMX1778 STF-118804 P7C3 SBI-797812 OT-82	點(diǎn)擊展開(kāi)
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細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
KB-8-5-11	qHTS assay	P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen	31515284
KB-3-1	qHTS assay	P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen	31515284
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

PAK4 ^[1] (Cell-free assay)	NAMPT ^[1] (Cell-free assay)
	~120 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在幾種人類胃細(xì)胞癌細(xì)胞系中，KPT-9274可干擾PAK4和NAD生物合成途徑，由而導(dǎo)致G2/M期轉(zhuǎn)換減少、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡、減少細(xì)胞侵襲和遷移。KPT-9274對(duì)PAK4途徑的抑制可減少核定位β-catenin、Wnt/β-catenin信號(hào)靶標(biāo)cyclin D1和c-Myc^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	786-0, ACHN, Caki-1和U-2 OS細(xì)胞
	濃度	1μM 和 5μM
	孵育時(shí)間	12小時(shí)
	方法	利用transwell小室，檢測(cè)體外細(xì)胞遷移和侵襲能力。對(duì)于細(xì)胞遷移實(shí)驗(yàn)，將1.5×10⁴個(gè)細(xì)胞接種于聚碳酸酯濾器（polycarbonate filters），即上室。在上室和下室中加入0.6 ml生長(zhǎng)培養(yǎng)基和DMSO（或KPT-9274）。孵育12小時(shí)后，用棉簽擦去濾膜上側(cè)的非侵襲細(xì)胞，將下側(cè)細(xì)胞用甲醇固定，Giemsa solution染色。而對(duì)于細(xì)胞侵襲實(shí)驗(yàn)，在聚碳酸酯膜上實(shí)側(cè)鋪上一層Matrigel，將2.5×10⁴個(gè)細(xì)胞接種于其上，孵育20小時(shí)。收集吸附于濾膜下層表面的細(xì)胞，在光學(xué)顯微鏡下進(jìn)行計(jì)數(shù)。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	對(duì)移植有786-O (VHL-mut)人類胃癌細(xì)胞的移植瘤動(dòng)物模型進(jìn)行KPT-9274給藥，能引起濃度依賴性的腫瘤生長(zhǎng)抑制作用，而沒(méi)有明顯毒性^[1]。KPT-9274同樣在通過(guò)皮下注射移植有胰腺導(dǎo)管腺癌和癌干細(xì)胞的移植瘤模型中具有顯著的抗腫瘤活性。KPT-9274在體內(nèi)具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)特征，在小鼠中耐受良好，靜脈注射或口服200 mg/kg劑量藥物時(shí)，沒(méi)有觀測(cè)到毒性作用^[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	786-O (VHL-mut) human RCC xenograft model (nude mice)
	Dosages	100 和 200 mg/kg
	Administration	by oral gavage

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02702492	Terminated	Solid Tumors\|NHL	Karyopharm Therapeutics Inc	June 2016	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27390344/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27390344/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	610.62	分子式	C₃₅H₂₉F₃N₄O₃
CAS號(hào)	1643913-93-2	SDF	--
Smiles	C1CN(CCC1(F)F)C(=O)C2=CC=C(C=C2)C3=CC(=C4C(=C3)C=C(O4)CNC(=O)C=CC5=CN=C(C=C5)N)C6=CC=C(C=C6)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (163.76 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (163.76 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (163.76 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (163.76 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (163.76 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (163.76 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	2.500mg/ml (4.09mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL50mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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