STF-118804

目錄號：S7316 Purity: 99.1%

STF-118804是高特異性NAMPT抑制劑。

STF-118804 Chemical Structure

CAS: 894187-61-2

規(guī)格	價格	庫存
5mg	807.42	現(xiàn)貨
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產品質控

批次： S731601 DMSO]61 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.1%

99.1

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生物活性

產品描述

STF-118804是高特異性NAMPT抑制劑。

靶點

NAMPT ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	STF-118804降低包含MLL染色體翻譯的B-ALL細胞系的活性， IC50值在毫微摩爾級范圍。此外，取自5個小兒科ALL患者的白血病樣品也對低毫微摩爾級范圍的STF-118804敏感。STF-118804誘導白血病MV411細胞凋亡，而沒有先前的細胞周期阻滯。^[1]
激酶實驗	酶試驗
激酶實驗	NAMPT 和 NMNAT的酶活性使用體外試劑盒和每個制造商說明的兩步法測定。化合物，NAMPT 和/或 NMNAT酶，以及它們的底物混合，在30°C下培育1小時。然后加入指示反應(Wst-1)的試劑，吸光度在30℃下以450nm通過Tecan In?nite M100多模板讀數(shù)器每5分鐘讀取一次。
細胞實驗	細胞系	人細胞系(SEM，MV411，Nalm6，697，Hal01，REH，SUP-B15 和 KP-Y-RL) 和初始白血病患者樣本
	濃度	~10 μM
	孵育時間	72小時
	方法	人細胞系或血統(tǒng)陰性臍帶血細胞接種于96孔板(6×10⁵ 細胞每毫升)。加入逐漸增加濃度的化合物，細胞在37°C/5% CO₂下培育72小時。為檢測活性，CellTiter-Blue試劑以1:10稀釋物加入，平板在37°C/5% CO₂下培育4小時，然后以激發(fā)波長555 nm，發(fā)射檢測波長590 nm通過Flexstation II 384或Synergy H1閱讀器讀數(shù)。細胞活性也通過CellTiter-Fluor測定。細胞滲透性熒光肽底物GF-AFC試劑以1:2稀釋物加入，平板在37°C/5% CO₂下培育30分鐘，然后以激發(fā)波長380 nm，發(fā)射檢測波長505 nm在Synergy H1閱讀器上讀數(shù)。臍帶血細胞排列在血細胞計數(shù)器上，細胞活性用臺盼藍排除染料評估。抑制濃度(IC50)使用Prism軟件計算。主要患者樣品置于96孔板中，并用逐漸增加濃度的STF-118804在37°C，5% CO₂下培育48小時。將WST-1試劑加入培養(yǎng)基(1:10 稀釋)，吸光度在450 nm使用Bio-Rad模型680酶標儀進行測定。所有測定重復三份進行。IC50使用CalcuSyn版2.0軟件計算。

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	STF-118804(25 毫克/千克，每天兩次，皮下注射)提高高風險急性淋巴細胞白血病原位異種移植模型的生存率，并有效耗盡白血病初始化的細胞。^[1]
動物實驗	Animal Models	ALL 轉染的 MV411 細胞的原位異種移植模型
	Dosages	25毫克/千克，每天兩次
	Administration	皮下注射

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24183972/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24183972/

化學信息&溶解度

分子量	461.53	分子式	C₂₅H₂₃N₃O₄S
CAS號	894187-61-2	SDF	Download STF-118804 SDF
Smiles	CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)CC2=C(OC(=N2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)NCC4=CN=CC=C4)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 61 mg/mL ( (132.16 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.000mg/ml (2.17mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL20mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.300mg/ml (0.65mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 6mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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