Aprepitant

別名: MK-0869, L-754030 中文名稱：阿瑞匹坦

目錄號：S1189 Purity: 99.73%

Aprepitant是一種有效的選擇性 neurokinin-1 receptor 拮抗劑，IC50為0.1 nM。Aprepitant 可降低炎癥因子的表達水平，包括 G-CSF、IL-6、IL-8 和 TNFα。Aprepitant 可抑制人巨噬細胞 HIV 的感染。

Aprepitant Chemical Structure

CAS: 170729-80-3

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	737.11	現(xiàn)貨
5mg	647.98	現(xiàn)貨
25mg	1556.84	現(xiàn)貨
100mg	4013.44	現(xiàn)貨
1g	17772.64	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.73%

99.73

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細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	活性描述
CHO cells	Function assay	Displacement of [125I]SP from human NK1 receptor expressed in CHO cells, IC50=9e-05 μM
HEK293 cell	Function assay	Displacement of [125I]-substance P from gerbil NK1 receptor expressed in HEK293 cell membranes incubated for 30 mins by liquid scintillation counting method, IC50=9e-05 μM
HEK293 cell	Function assay	Noncompetitive inhibition of wild type human NK1 receptor expressed in HEK293 cells assessed as decrease in SP1-induced [3H]IP accumulation after 20 mins
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生物活性

產品描述

靶點

G-CSF ^[3]	IL-6 ^[3]	IL-8 ^[3]	TNFα ^[3]	Neurokinin-1 receptor ^[1] (Cell-free assay)
				0.1 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Aprepitant通過結合CNS和外周的NK-1受體而拮抗P物質的作用。Aprepitant，在0.1 nM濃度下從CHO或 COS 細胞中hNK1受體上取代50%的P物質。在放射性配體結合試驗中，Aprepitant對人類無性繁殖的NK1受體的選擇性是人類無性繁殖的NK3受體的3000倍，比人類無性繁殖的NK2受體多出50,000倍。在一系列其他人類無性繁殖的G蛋白偶聯(lián)受體試驗中，Aprepitant對人類無性繁殖的NK1受體保持>50,000倍的選擇性。在人類單胺氧化酶A和B試驗以及人類血清素5–HT1A, 5–HT2A, 5–HT2c, 5–HT3, 5–HT5, 5–HT6,和5–HT7 受體(IC50>3 μM)中，Aprepitant是沒有活性的。在放射性配體結合篩選的PANLABS 板中，采用原生動物組織，Aprepitant抑制大鼠頜下腺中[³H]P物質與天然NK1受體結合；通過檢查PANLABS篩選，Aprepitant與其他任何原生動物G蛋白耦合的受體或離子通道都沒有明顯的相互作用。在使用人類和動物組織(IC50> 3 μM)進行的單胺攝取位點(NE, 5–HT, DA)計數(shù)篩選中，Aprepitant是沒有活性的。^[1]

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	Aprepitant能夠穿過血腦屏障并占據(jù)大腦中NK-1受體。Aprepitant能夠抑制細胞毒性化療，比如阻斷P物質的順鉑誘發(fā)的急性和延遲性嘔吐。Aprepitant (3 mg/kg i.v. or p.o.)抑制順鉑(10 mg/kg i.v.)引起的嘔吐。Aprepitant (0.1 mg/kg i.v.)與dexamethasone (20 mg/kg i.v.)或5–HT3 受體拮抗劑ondansetron (0.1 mg/kg i.v.)聯(lián)用能夠加強止吐作用。在一個急性遲緩性嘔吐模型中，雪貂被給予cisplatin (5 mg/kg i.p.)，惡心并嘔吐的回應記錄為72小時。Aprepitant (4–16 mg/kg p.o.)劑量依賴性預處理抑制cisplatin引起的嘔吐。每天一次的Aprepitant (2 and 4 mg/kg p.o.)治療完全阻止了所有測試雪貂的惡心和嘔吐癥狀。Cisplatin注射24小時后，嘔吐急性期已經(jīng)建立，開始每天給藥，Aprepitant (4 mg/kg p.o. cisplatin注射后 24 和48 h)抑制了四分之三雪貂的惡心和嘔吐癥狀。^[1] 在疼痛沖動從外周受體到CNS 的傳感中，Aprepitant也起著關鍵作用，它也參與對壓力的各種行為，神經(jīng)化學和心血管的反應。^[2]

體內研究(In Vivo)

體內研究活性

Aprepitant能夠穿過血腦屏障并占據(jù)大腦中NK-1受體。Aprepitant能夠抑制細胞毒性化療，比如阻斷P物質的順鉑誘發(fā)的急性和延遲性嘔吐。Aprepitant (3 mg/kg i.v. or p.o.)抑制順鉑(10 mg/kg i.v.)引起的嘔吐。Aprepitant (0.1 mg/kg i.v.)與dexamethasone (20 mg/kg i.v.)或5–HT3 受體拮抗劑ondansetron (0.1 mg/kg i.v.)聯(lián)用能夠加強止吐作用。在一個急性遲緩性嘔吐模型中，雪貂被給予cisplatin (5 mg/kg i.p.)，惡心并嘔吐的回應記錄為72小時。Aprepitant (4–16 mg/kg p.o.)劑量依賴性預處理抑制cisplatin引起的嘔吐。每天一次的Aprepitant (2 and 4 mg/kg p.o.)治療完全阻止了所有測試雪貂的惡心和嘔吐癥狀。Cisplatin注射24小時后，嘔吐急性期已經(jīng)建立，開始每天給藥，Aprepitant (4 mg/kg p.o. cisplatin注射后 24 和48 h)抑制了四分之三雪貂的惡心和嘔吐癥狀。^[1]

在疼痛沖動從外周受體到CNS 的傳感中，Aprepitant也起著關鍵作用，它也參與對壓力的各種行為，神經(jīng)化學和心血管的反應。^[2]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05755659	Recruiting	Neoplasms	Xijing Hospital	July 15 2022	Not Applicable
NCT04075955	Completed	Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting	CR-CSSS Champlain-Charles-Le Moyne	April 29 2019	Phase 3
NCT03683225	Active not recruiting	Idiopathic Parkinson Disease	Chase Therapeutics Corporation	April 1 2019	Phase 2
NCT03889366	Completed	Healthy	Nuformix Technologies Limited	March 20 2019	Phase 1

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10728886/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15485308/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27230663/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10728886/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15485308/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27230663/

化學信息&溶解度

分子量	534.43	分子式	C₂₃H₂₁F₇N₄O₃
CAS號	170729-80-3	SDF	Download Aprepitant SDF
Smiles	CC(C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C(F)(F)F)OC2C(N(CCO2)CC3=NNC(=O)N3)C4=CC=C(C=C4)F
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 107 mg/mL ( (200.21 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 25 mg/mL (46.77 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 107 mg/mL ( (200.21 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL (28.06 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (187.11 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 12 mg/mL (22.45 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):