NSD

NSD產(chǎn)品

所有產(chǎn)品(10)
NSD抑制劑 (7)
NSD抗體 (1)
NSD拮抗劑 (1)
新NSD產(chǎn)品

目錄號	產(chǎn)品名	產(chǎn)品描述	文獻(xiàn)引用
S7110	(+)-JQ1	(+)-JQ1是一種BET bromodomain抑制劑，作用于BRD4(1/2)，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為77 nM/33 nM，結(jié)合到BET家族的所有溴結(jié)構(gòu)域，而不結(jié)合到BET家族以外的溴結(jié)構(gòu)域。(+)-JQ1可通過誘導(dǎo)自噬來抑制細(xì)胞增殖。(+)-JQ1 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表達(dá)。	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08721-9 Nat Commun, 2025, 16(1):4133 J Clin Invest, 2025, e177599
S7360	Birabresib (OTX015)	Birabresib (OTX015, MK 8628) 是一種有效的BET bromodomain抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中對BRD2，BRD3，和BRD4的EC50范圍為10 到 19 nM。Birabresib 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表達(dá)。	EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2 Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0379 bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475
S8006	BIX-01294 trihydrochloride	BIX-01294 trihydrochloride 是一種G9a histone methyltransferase抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為2.7 μM，降低大部分組蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），對其他組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶沒有顯著的抑制活性。BIX01294 可誘導(dǎo)自噬。BIX01294 還可通過癌蛋白 NSD1、NSD2 和 NSD3 來抑制H3K36甲基化。	Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164 Mol Metab, 2025, 94:102113 Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1187-1203
S8344	AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid	AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid (HNT salt) 是一種有效的、選擇性的、具有口服活性的BET/BRD4溴區(qū)抑制劑，對BRD4的pKi值為8.3。AZD5153 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表達(dá)。NSD3 通過H3K36me2，作為表觀遺傳的去調(diào)節(jié)劑來促進(jìn)促癌基因的表達(dá)。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00384-2 Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9 J Immunother Cancer, 2023, 11(4)e006070
S7853	Pelabresib (CPI-0610)	Pelabresib (CPI-0610) 是一種有效的、選擇性的BET溴結(jié)構(gòu)域蛋白抑制劑，在TR-FRET試驗(yàn)中，對BRD4-BD1的IC50值為39 nM。目前處于治療惡性血液病的臨床試驗(yàn)中。CPI-0610 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表達(dá)。	Cell Death Dis, 2024, 15(8):603 Inflammation, 2022, 45(3):1388-1401 Inflammation, 2022, 45(3):1388-1401
F2195	WHSC1/NSD2 Antibody [A2P16]	WHSC1,WHSC1/NSD2
E1520	NSC 663284	NSC 663284(DA-3003-10) 是一種有效的、細(xì)胞滲透性的、不可逆的 Cdc25 雙特異性磷酸酶抑制劑，對 Cdc25B2 的 IC50 為 0.21 μM，對 Cdc25B2 具有高度選擇性。 NSC 663284 還通過與催化 SET 結(jié)構(gòu)域的直接相互作用抑制 NSD2，IC50 為 170 nM。
E8304^New	LLC0424	LLC0424 是一種強(qiáng)效且選擇性的核受體結(jié)合SET結(jié)構(gòu)域2 (NSD2)降解劑，DC50 為 20 nM。它可下調(diào) H3K36me2 水平并抑制急性淋巴細(xì)胞白血病 (ALL) 細(xì)胞系的生長，因此可用于 ALL 研究。
E1059	UNC6934	UNC6934是一種靶向NSD2的N端PWWP(PWWP1)結(jié)構(gòu)域(NSD2-PWWP1)的化學(xué)探針。UNC6934是一種有效的NSD2-PWWP1拮抗劑，Kd（SPR）為80 nM，對NSD2-PWWP1的選擇性高于其他14個PWWP結(jié)構(gòu)域，包括NSD3-PWWP1。 UNC6934破壞了NSD2-PWWP1與U2OS細(xì)胞中H3K36me2核小體的相互作用，NanoBret assay測得IC50為1.09 μM。
E1613	UNC8153	UNC8153 是核受體結(jié)合 SET 結(jié)構(gòu)域包含 2 (NSD2) 的選擇性降解劑，結(jié)合 Kd 為 24 nM，可有效降低 NSD2 蛋白水平和組蛋白 3 (H3K36me2) 染色質(zhì)的二甲基化賴氨酸 36標(biāo)記。其簡單的彈頭通過一種新機(jī)制促進(jìn) NSD2 的蛋白酶體依賴性降解。
S7110	(+)-JQ1	(+)-JQ1是一種BET bromodomain抑制劑，作用于BRD4(1/2)，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為77 nM/33 nM，結(jié)合到BET家族的所有溴結(jié)構(gòu)域，而不結(jié)合到BET家族以外的溴結(jié)構(gòu)域。(+)-JQ1可通過誘導(dǎo)自噬來抑制細(xì)胞增殖。(+)-JQ1 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表達(dá)。	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08721-9 Nat Commun, 2025, 16(1):4133 J Clin Invest, 2025, e177599
S7360	Birabresib (OTX015)	Birabresib (OTX015, MK 8628) 是一種有效的BET bromodomain抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中對BRD2，BRD3，和BRD4的EC50范圍為10 到 19 nM。Birabresib 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表達(dá)。	EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2 Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0379 bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475
S8006	BIX-01294 trihydrochloride	BIX-01294 trihydrochloride 是一種G9a histone methyltransferase抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為2.7 μM，降低大部分組蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），對其他組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶沒有顯著的抑制活性。BIX01294 可誘導(dǎo)自噬。BIX01294 還可通過癌蛋白 NSD1、NSD2 和 NSD3 來抑制H3K36甲基化。	Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164 Mol Metab, 2025, 94:102113 Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1187-1203
S8344	AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid	AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid (HNT salt) 是一種有效的、選擇性的、具有口服活性的BET/BRD4溴區(qū)抑制劑，對BRD4的pKi值為8.3。AZD5153 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表達(dá)。NSD3 通過H3K36me2，作為表觀遺傳的去調(diào)節(jié)劑來促進(jìn)促癌基因的表達(dá)。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00384-2 Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9 J Immunother Cancer, 2023, 11(4)e006070
S7853	Pelabresib (CPI-0610)	Pelabresib (CPI-0610) 是一種有效的、選擇性的BET溴結(jié)構(gòu)域蛋白抑制劑，在TR-FRET試驗(yàn)中，對BRD4-BD1的IC50值為39 nM。目前處于治療惡性血液病的臨床試驗(yàn)中。CPI-0610 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表達(dá)。	Cell Death Dis, 2024, 15(8):603 Inflammation, 2022, 45(3):1388-1401 Inflammation, 2022, 45(3):1388-1401
E1520	NSC 663284	NSC 663284(DA-3003-10) 是一種有效的、細(xì)胞滲透性的、不可逆的 Cdc25 雙特異性磷酸酶抑制劑，對 Cdc25B2 的 IC50 為 0.21 μM，對 Cdc25B2 具有高度選擇性。 NSC 663284 還通過與催化 SET 結(jié)構(gòu)域的直接相互作用抑制 NSD2，IC50 為 170 nM。
E8304^New	LLC0424	LLC0424 是一種強(qiáng)效且選擇性的核受體結(jié)合SET結(jié)構(gòu)域2 (NSD2)降解劑，DC50 為 20 nM。它可下調(diào) H3K36me2 水平并抑制急性淋巴細(xì)胞白血病 (ALL) 細(xì)胞系的生長，因此可用于 ALL 研究。
F2195	WHSC1/NSD2 Antibody [A2P16]	WHSC1,WHSC1/NSD2
E1059	UNC6934	UNC6934是一種靶向NSD2的N端PWWP(PWWP1)結(jié)構(gòu)域(NSD2-PWWP1)的化學(xué)探針。UNC6934是一種有效的NSD2-PWWP1拮抗劑，Kd（SPR）為80 nM，對NSD2-PWWP1的選擇性高于其他14個PWWP結(jié)構(gòu)域，包括NSD3-PWWP1。 UNC6934破壞了NSD2-PWWP1與U2OS細(xì)胞中H3K36me2核小體的相互作用，NanoBret assay測得IC50為1.09 μM。
E8304^New	LLC0424	LLC0424 是一種強(qiáng)效且選擇性的核受體結(jié)合SET結(jié)構(gòu)域2 (NSD2)降解劑，DC50 為 20 nM。它可下調(diào) H3K36me2 水平并抑制急性淋巴細(xì)胞白血病 (ALL) 細(xì)胞系的生長，因此可用于 ALL 研究。