Pelabresib (CPI-0610)

中文名稱：

目錄號：S7853 Purity: 99.04%

Pelabresib (CPI-0610) 是一種有效的、選擇性的BET溴結(jié)構(gòu)域蛋白抑制劑，在TR-FRET試驗(yàn)中，對BRD4-BD1的IC50值為39 nM。目前處于治療惡性血液病的臨床試驗(yàn)中。CPI-0610 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表達(dá)。

Pelabresib (CPI-0610) Chemical Structure

CAS: 1380087-89-7

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	2940.21	現(xiàn)貨
5mg	2449.52	現(xiàn)貨
25mg	7346.44	現(xiàn)貨
100mg	18403.56	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.04%

99.04

Pelabresib (CPI-0610)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	BET p300/CBP BRPF bromodomain	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	ICG-001 Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Molibresib (I-BET-762) SGC-CBP30 EED226 Apabetalone (RVX-208) KG-501 CPI-203 compound 3i (666-15) PFI-3 AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid PFI-1 (PF-6405761) Mivebresib (ABBV-075) ABBV-744 UNC1215 I-BRD9 Bromosporine GSK1324726A (I-BET726) PLX51107 PF-CBP1 HCl INCB054329 MS436 UNC669 OF-1 GSK2801 MZ-1 NEO2734 CPI-637 GSK6853 I-CBP112 PFI-4 BI-7273 BI-9564 GSK 5959 INCB057643 dBET57 Histone?Acetyltransferase?Inhibitor?II	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

BRD4-BD1 ^[1] (Cell-free assay)	MYC ^[1] (in MV-4-11 cells)
39 nM	180 nM(EC50)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	CPI-0610能夠在具有細(xì)胞因子、并與骨髓基質(zhì)細(xì)胞共培養(yǎng)的情況下，抑制多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞的生長。CPI-0610能夠誘導(dǎo)凋亡、引起與MYC下調(diào)相關(guān)的G1細(xì)胞后期阻滯。然后，多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞的BCL2, NF-κB和MCL1蛋白水平?jīng)]有改變。CPI-0610能在轉(zhuǎn)錄和蛋白水平抑制多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞中的Ikaros和IRF4表達(dá)^[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	MV-4-11細(xì)胞
	濃度	--
	孵育時間	4 h
	方法	將MV-4-11細(xì)胞以10,000 個/孔的密度鋪于96孔板，加入含小分子化合物的100 μL RPMI培養(yǎng)基，補(bǔ)充有10%胎牛血清。在37℃、5% CO2的細(xì)胞培養(yǎng)箱中孵育4小時，然后分析細(xì)胞中MYC轉(zhuǎn)錄水平。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在異種移植了MV-4-11急性髓系白血病細(xì)胞的小鼠模型中，CPI-0610處理4小時后的小鼠中的MYC mRNA水平大量減少，在之后又逐漸恢復(fù)正常水平，這一現(xiàn)象與血漿中游離化合物的濃度相關(guān)。通過CPI-01610對BET溴結(jié)構(gòu)域蛋白的抑制，能對腫瘤生長產(chǎn)生抑制。而對動物的體重沒有顯著影響。在大鼠和狗中，CPI-0610會產(chǎn)生一些可接受的毒性作用，如淋巴損耗；骨髓細(xì)胞減少、貧血、血小板減少；胃腸道粘膜萎縮、侵蝕、潰瘍；睪丸輸精上皮的變性；輕至中度的高血糖。這些毒性作用是可逆的^[1]。
動物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	用MV-4-11急性髓系白血病細(xì)胞建立小鼠異種移植模型
	Dosages	15 mg/kg（每日兩次）
	Administration	皮下注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05391022	Completed	Advanced Malignancies\|Solid Tumor\|Hematological Malignancy	Constellation Pharmaceuticals	July 20 2021	Phase 1
NCT02986919	Withdrawn	Peripheral Nerve Tumors	University of Texas Southwestern Medical Center	May 5 2017	Phase 2
NCT02157636	Completed	Multiple Myeloma	Constellation Pharmaceuticals\|The Leukemia and Lymphoma Society	July 15 2014	Phase 1
NCT01949883	Completed	Lymphoma	Constellation Pharmaceuticals\|The Leukemia and Lymphoma Society	September 5 2013	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26815195/ http://www.bloodjournal.org/content/126/23/4255

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26815195/
http://www.bloodjournal.org/content/126/23/4255

化學(xué)信息&溶解度

分子量	365.81	分子式	C₂₀H₁₆ClN₃O₂
CAS號	1380087-89-7	SDF	Download Pelabresib (CPI-0610) SDF
Smiles	CC1=NOC2=C1C3=CC=CC=C3C(=NC2CC(=O)N)C4=CC=C(C=C4)Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 73 mg/mL ( (199.55 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 73 mg/mL (199.55 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 73 mg/mL ( (199.55 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL (41.0 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 73 mg/mL ( (199.55 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 9 mg/mL (24.6 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4.000mg/ml (10.93mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL80mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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